Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Кампто
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Кампто – это алкалоид, обладающий противоопухолевыми свойствами.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Кампто
Применяется при лечении раковых опухолей в области прямой кишки или ободочной кишки, имеющих метастатический либо местнораспространенный характер.
Используется в сочетании с кальциевым фолинатом, а также фторурацилом у людей, которые ранее не проходили процедуры химиотерапии.
Также может назначаться при монотерапии лиц, у которых после выполнения стандартных противоопухолевых лечебных процедур наблюдалось прогрессирование заболевания.
[2]
Форма выпуска
Выпуск происходит в виде концентрата, используемого при подготовке инфузионных растворов, по 2, 5 либо 15 мл вещества во флакончиках. В коробке содержится 1 такой флакон.
[3]
Фармакодинамика
Компонент иринотекан – это полусинтетический дериват вещества камптотецин. Он специфически замедляет активность клеточного энзима топоизомеразы I. Внутри тканей лекарство проходит процессы метаболизма, при которых формируется активный продукт распада SN-38, обладающий более высокой активностью, чем иринотекан. Оба этих элемента способствуют стабилизации связки топоизомеразы I вместе с ДНК, благодаря чему её репликация останавливается.
Во время тестов in vivo продемонстрирована активность иринотекана по отношению к опухолям, экспрессирующим компонент Р-гликопротеин, имеющий множественную терапевтическую устойчивость (винкристин-, а помимо этого доксорубицин-устойчивые лейкемии типа Р388).
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры иринотекана вместе с его активным продуктом распада изучались при введении в/в методом получасовой инфузии ЛС в порции 100-750 мг/м². Следует учитывать, что фармакокинетика иринотекана не меняется в зависимости от размеров дозировки препарата.
Метаболизм иринотекана по большей части происходит под влиянием печеночного энзима карбоксилэстеразы.
Лекарство распределяется внутри плазмы в 2 либо 3 этапа. Средний срок полураспада ЛС внутри плазмы (при трёхэтапной модели) на 1-ом этапе равен 12-ти минутам, на 2-ом этапе – 2,5 часам, а на 3-ем этапе – 14,2 часам.
Пиковые значения активного вещества и его продукта метаболизма внутри плазмы отмечались в конце процедуры инфузии (вводилась рекомендованная порция, составляющая 350 мг/м²).
Экскреция неизменённого компонента (около 19,9%) и его продукта распада (0,25%) происходит через почки. Неизменённое вещество и его метаболит экскретируются также и с желчью (примерно 30% ЛС).
Связывание с белком кровяной плазмы у иринотекана равно примерно 65%, а у продукта метаболизма SN-38 – составляет 95%.
Способ применения и дозы
Медикамент используют при монотерапии, а кроме того в сочетании с кальциевым фолинатом либо фторурацилом. Во время подбора дозировки и схемы применения необходимо учитывать рекомендации, предоставляемые специальной литературой. Вводить лекарство необходимо внутривенно, при помощи инфузии, которая длится в пределах 0,5-1,5 часов.
При монотерапии Кампто используют в порции 125 мг/м², с введением еженедельно на протяжении 1-го месяца – в форме в/в инфузии, длящейся 1,5 часа. При этом 1-часовая инфузия в/в методом в порции 350 мг/м² вводится с интервалами, составляющими 3 недели.
При комбинации ЛС с кальциевым фолинатом либо фторурацилом размер его дозировки при введении каждую неделю составляет 125 мг/м², а при использовании однократно за 14 дней проводится длительная инфузия с дозой 180 мг/м².
Рекомендации относительно корректировок порций.
При монотерапии уменьшение начальной порции медикамента со 125-ти до 100 мг/м², а помимо того с 350-ти до 300 мг/м² может назначаться пожилым людям (старше 65-ти лет), а помимо этого тем, кому ранее проводилась экстенсивная лучевая терапия, тем, у кого уровень общего состояния больного составляет 2, и тем, кто имеет увеличенные показатели билирубина внутри крови. При аналогичных условиях во время комбинированного лечения порции снижают со 125-ти до 100 мг/м², а кроме этого со 180-ти до 150 мг/м².
Применять медикамент необходимо до момента, когда уровень нейтрофилов внутри периферической крови станет выше 1500 клеток/мкл, а также до момента, когда будут окончательно устранены такие расстройства, как рвота с тошнотой и, в особенности, понос. Применение ЛС до устранения всех побочных симптомов разрешается отложить на 7-14 дней. При развитии во время терапии отдельных нарушений, перечисленных ниже, новые порции Кампто, а также фторурацила (при наличии такой потребности) требуется уменьшить на 15-20%.
Возникающие при лечении расстройства:
- подавление кроветворных процессов внутри костного мозга, имеющее сильную выраженность (показатель нейтрофилов составляет меньше 500/мкл; число лейкоцитов равно меньше 1 000/мкл; уровень тромбоцитов составляет меньше 100000/мкл);
- нейтропеническая лихорадка (число нейтрофилов равно 1 000/ мкл и ниже; при этом у больного отмечается температура выше 38°С);
- осложнения, имеющие инфекционную природу;
- понос в тяжёлой степени;
- иная токсичность негематологического характера, имеющая 3-4 степень выраженности.
После возникновения объективных симптомов прогрессирования опухоли либо появления недопустимых токсических признаков требуется остановить применение медикамента.
Люди с расстройствами в работе печени.
Если показатель билирубина внутри кровяной сыворотки превышает максимально допустимые границы нормы в 1,5 раза, из-за увеличения вероятности появления нейтропении в выраженной форме необходимо внимательно отслеживать значения крови у пациента. Если значения билирубина увеличены более, чем втрое, необходимо полностью отказаться от применения ЛС.
Схема приготовления инфузионной жидкости для введения.
Готовить раствор необходимо по правилам асептики.
Требуемое количество медикамента разводят в 5%-ном декстрозном растворе либо 0,9%-ном растворе хлористого натрия (требуется 0,25 л), а затем перешивают их, встряхивая флакончик либо контейнер. Перед началом использования ЛС необходимо тщательно осмотреть жидкость, чтобы проверить её прозрачность. Если в растворе обнаружится осадок, использовать его нельзя.
Вводить лекарство нужно сразу после процедуры разведения вещества.
При проведении процедуры разведения с применением правил асептики (к примеру, с использованием воздушного потока ламинарного типа) лекарство разрешается хранить на протяжении 12-ти часов (вместе с периодом инфузии) при стандартной температуре, а также на протяжении 24-х часов после открытия ёмкости с лекарственным веществом при показателях температуры в пределах 2-8°С.
[19]
Использование Кампто во время беременности
Назначать Кампто беременным – запрещено.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие непереносимости по отношению к иринотекану либо прочим элементам медикаментозного средства;
- расстройства проходимости кишечника либо язвенная форма колита;
- подавление кроветворных процессов внутри костного мозга в выраженной степени;
- показатели билирубина внутри кровяной сыворотки, превосходящие верхнюю допустимую границу более чем втрое;
- больные, чьё общее состояние оценивается по рейтингу ВОЗ >2;
- лактационный период.
Осторожность требуется при таких нарушениях:
- наличие в анамнезе процедур лучевой терапии, проводимых на участке брюшины либо таза;
- лейкоцитоз;
- назначение женщинам (в связи с увеличением риска появления поноса);
- недостаточность почек (нет информации относительно безопасности использования);
- гиповолемия;
- наличие склонности к развитию тромбоэмболии либо тромбозов;
- назначение пожилым пациентам.
Побочные действия Кампто
Использование медикамента может стать причиной появления отдельных побочных симптомов:
- нарушения кроветворной функции: зачастую отмечается лейко- либо нейтропения, а также анемия. При этом нейтропения носит обратимый характер и не кумулирует внутри организма. Уровень нейтрофилов в полной мере восстанавливается на 22-ой день использования ЛС в монотерапии, а также на 7-8-ой день при комбинированном применении с химиотерапией. Развитие выраженной формы тромбоцитопении не отмечалось. Число тромбоцитов также восстанавливается на 22-ой день лечения. Был зарегистрирован также однократный случай развития тромбоцитопении вместе с формированием антител, имеющих антитромбоцитарный характер;
- расстройства в области ЖКТ: появление рвоты, запоров, поноса, абдоминальных болей, тошноты, а кроме того развитие мукозитов и анорексии. Редко отмечалось возникновение псевдомембранозной формы колита, закупорки кишечника, кишечной перфорации, кровотечений в области ЖКТ, а помимо этого увеличения активности липазы либо амилазы. Понос, развивающийся более чем спустя 24 часа после использования ЛС (отсроченная форма нарушения), является токсическим симптомом и зависит от размера порции медикамента. Может развиваться острая форма холиномиметического синдрома, которая проявляется в виде абдоминальных болей, раннего поноса, насморка, конъюнктивита, брадикардии, уменьшения уровня АД, а помимо этого в форме гипергидроза, усиленной кишечной перистальтики, вазодилатации, ощущения недомогания, озноба, зрительного нарушения, слезо- или слюнотечения, головокружения и миоза. Все эти признаки проходят после введения пациенту атропина;
- нарушения в работе НС: астения и парестезии, а помимо этого судороги либо подёргивания мышц, имеющие непроизвольный характер;
- проблемы с дыхательной функцией: лихорадочное состояние, диспноэ, инфильтраты в лёгких;
- признаки аллергии: изредка возникают высыпания на коже. Единично развивается анафилаксия;
- другие: развитие алопеции или речевых расстройств, а кроме того временное увеличение активности ЩФ и трансаминаз, а также показателей креатинина и билирубина внутри кровяной сыворотки. Изредка отмечается недостаточность почек, снижение давления либо недостаточность кровотока у людей, которые перенесли случаи дегидратации из-за рвоты/поноса, либо у лиц, болеющих сепсисом.
[18]
Взаимодействия с другими препаратами
Потому как иринотекан способен оказывать антихолинэстеразное воздействие, может увеличиваться длительность нейромышечной блокады после комбинации с суксаметониевыми солями. Также отмечается антагонистический эффект относительно нейромышечной блокады при совместном применении с миорелаксантами недеполяризующего характера.
Комбинирование с миелосупрессорами либо использование Кампто на фоне лучевой терапии приводит к усилению токсического воздействия в отношении костного мозга (развитие лейко- либо тромбоцитопении).
Сочетание с ГКС (такими, как дексаметазон) приводит к увеличению вероятности появления гипергликемии (в особенности у людей с сахарным диабетом либо пониженной толерантностью в отношении глюкозы), а также лимфоцитопении.
Одновременное использование с мочегонными препаратами может приводить к усилению обезвоживания, развивающегося из-за рвоты и поноса. Сочетание со слабительными ЛС потенцирует выраженность поноса и его частоту.
Комбинация с прохлорперазином увеличивает риск развития симптомов акатизии.
Сочетание с медикаментами, имеющими растительную природу (в основе – продырявленный зверобой), а помимо этого с антиконвульсантами, индуцирующими активность элемента CYP3A (такими, как фенобарбитал с карбамазепином и фенитоином), приводит к уменьшению показателей продукта метаболизма ЛС (SN-38) внутри плазмы.
Комбинирование препарата с атазанавиром, медикаментами, замедляющими активность энзимов CYP3A4 и UGT1A1, а кроме того с кетоконазолом приводит к увеличению плазменных значений активного продукта метаболизма SN-38.
Запрещено смешивать вещество иринотекан с прочими лекарствами внутри одного флакона.
Введение лицам, которые применяют противоопухолевые лекарства, вакцины (живой либо ослабленной), может стать причиной развития тяжёлых либо даже смертельных инфекций. Требуется отказаться от вакцинации с использованием живых вакцин людям, применяющим иринотекан. Позволяется вводить инактивированную либо убитую вакцину, но при этом реакция организма на неё может ослабнуть.
Применение для детей
Лекарство может использоваться исключительно взрослыми пациентами.
Аналоги
Аналогами лекарства являются следующие средства: Иринотекан, Иринотекан-Филаксис и Иринотекан Плива-Лахема с Иринотекан-Тева, а помимо этого Ирнокам, Иритен, Капмтотекан и Камптера.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Кампто" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.