^

Здоровье

Калумид

Калумид является эффективным лекарством, предназначенным для лечения опухолей.

 

 

 

Показания к применению Калумид

Калумид с объёмом 50 мг назначается для лечения рака простаты на поздних стадиях. Входит в состав комплексного лечения с терапией при помощи аналогов рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона либо с хирургической кастрацией.

Калумид с объёмом 150 мг предназначается для монотерапии, либо как дополнительное средство при удалении простаты или радиотерапии – больным, имеющим местно-распространённую форму рака простаты с повышенным риском прогрессирования патологии.

Калумид с объёмом 150 мг используется при лечении неметастатической формы местно-распространённого рака простаты, при котором невозможно применить хирургическую кастрацию либо иные методы лечения.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, объёмом 50 мг. В одном блистере 15 табл. В одной упаковке содержится 2 либо 6 блистерных пластинок. Также выпускаются таблетки объёмом 150 мг. Одна блистерная пластинка содержит 10 табл., а в упаковке – 3 блистера.

Фармакодинамика

Калумид – это антиандроген, который не оказывает иного воздействия на эндокринную систему. Связываясь с андрогенными проводниками, он ослабляет воздействие андрогенных стимулов, при этом не активируя генную экспрессию. Вследствие подобного подавления развившаяся в простате опухоль начинает регрессировать. После отмены употребления лекарства у отдельных пациентов возможен т.н. синдром отмены.

Калумид – это рацемическая смесь, имеющая антиандрогенные свойства. Лекарство представлено практически исключительно (R)-энантиомером.

Фармакокинетика

Бикалутамид быстро абсорбируется после внутреннего употребления. Не доказано, что приём пищи оказывает клинически заметное воздействие на биодоступность лекарства.

(S)-энантиомер достаточно быстро выводится из организма, в сравнении с (R)-энантиомером. Период полураспада из кровяной плазмы последнего равен около 1 нед.

В случае ежедневного приёма лекарства (R)-энантиомер из-за продолжительного периода полувыведения кумулирует в кровяной плазме в 10-тикратной концентрации.

Равновесная концентрация (R)-энантиомера в пределах около 9 мкг/мл отмечается в случае употребления суточной дозировки 50 мг лекарства, а также около 22 мкг/мл в случае приёма суточной дозировки 150 мг. При стабильной фазе 99% от общего числа действующих энантиомеров приходится на активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетические свойства активного компонента не влияют лёгкие либо умеренные нарушения в работе печени, а также почек, а вместе с этим и возраст пациента. Есть данные, что у больных, имеющих тяжёлые расстройства в работе печени, выведение (R)-энантиомера из кровяной плазмы происходит медленнее.

У лекарства высокие показатели связывания с плазменными белками (у рацемата этот показатель равен 96%, а у (R)-энантиомера – более 99%), оно эффективно метаболизируется (через глюкуронизацию, а также окисление), а продукты его распада равноценно выводятся вместе с желчью и мочой.

Есть данные, что средний показатель (R)-бикалутамида, содержащийся в сперме пациентов, употреблявших Калумид в дозировке 150 мг, равен 4,9 мкг/мл. В процессе полового акта в организм женщины потенциально может проникнуть около 0,3 мкг/мл бикалутамида. Данный уровень ниже показателей, при которых у лабораторных животных происходило изменение потомства.

Противопоказания

Лекарство противопоказано принимать детям, а также женщинам. Помимо этого запрещается употреблять пациентам с индивидуальной непереносимостью активного компонентам или дополнительных веществ, содержащихся в ЛС.

Нельзя употреблять в сочетании с астемизолом, а также цизапридом и терфенадином.

Побочные действия Калумид

Среди побочных реакций на лекарственное средство Калумид:

  • Лимфатическая система и кровообращение – развитие анемии;
  • Иммунная система: отёк Квинке, повышенная чувствительность, а также крапивница;
  • Питание и процессы обмена: ухудшение аппетита;
  • Психические реакции: состояние депрессии, понижение либидо;
  • НС: сонливость, а также головокружение;
  • Сердце: развитие сердечной недостаточности, а также инфаркт миокарда;
  • Сосуды: появление приливов;
  • Грудная клетка, средостение, дыхательные пути: интерстициальная патология лёгких;
  • Система пищеварения: тошнота, запоры и болевые ощущения в животе, а также вздутие и диспепсия;
  • Гепатобилиарная система: желтуха, наблюдается гепатотоксичность, а помимо этого печеночная недостаточность, могут активизироваться печеночные трансаминазы;
  • Подкожная клетчатка и кожный покров: облысение, высыпания и кожный зуд, сухость кожного покрова, гирсутизм;
  • Мочевыделительные органы и почки: развитие гематурии;
  • Молочные железы и репродуктивная система: боль в молочных железах, гинекомастия, проблемы с эрекцией;
  • Общие расстройства: отёчности, болевые ощущения в груди, а также астения;
  • Прочие: увеличение веса.

Способ применения и дозы

Лекарство для перорального приёма, взрослым мужчинам. При комплексном лечении распространённой формы рака простаты в соединении с хирургической кастрацией либо приёмом аналогов ГнРГ – дозировка составляет 50 мг 1 р./сут. Нужно учитывать, что применение Калумида нужно начинать одновременно с вышеуказанными методами лечения.

При местнораспространенной форме рака простаты нужно пить 150 мг лекарства 1 р./сут. Курс лечения должен быть продолжительным – не менее 2-х лет.

В случае возникновения симптомов прогрессирования патологии употребление лекарства нужно прекратить.

При расстройствах в работе почек корректировать дозировку не нужно. При лёгкой форме расстройства функции печени коррекция тоже не нужна, а вот в случае тяжёлой или средней формы возможна усиленная кумуляция лекарства.

Взаимодействия с другими препаратами

Бикалутамид не взаимодействует с аналогами ГнРГ.

Тестирования in vitro продемонстрировали, что (R)-энантиомер активного вещества подавляет СYP ЗА4, но при этом слабо воздействует на функционирование CYP 2С9, 2С19, а также 2D6.

Не выявлена потенциальная способность активного компонента Калумида взаимодействовать с прочими лекарствами, но в случае применения бикалутамида на протяжении 28 сут. в сочетании с мидазоламом, показатели уровня AUC этого лекарства повышаются на 80%.

Требуется с осторожностью совмещать Калумид с такими веществами, как циклоспорин, а также с лекарствами-антагонистами кальция. Может понадобиться уменьшение дозировки таких ЛС, если началось потенцирование либо проявились побочные эффекты.

После начала применения либо отмены употребления Калумида рекомендовано внимательно контролировать уровень концентрации в кровяной плазме циклоспорина, а также следить за клиническим состоянием больного.

При сочетании Калумида с лекарствами, подавляющими монооксигеназное окисление ЛС (такими, как кетоконазол, а также циметидин), может повыситься его концентрация в кровяной плазме, а также возможно учащение появления побочных реакций.

Лекарство усиливает свойства кумариновых антикоагулянтов – например, варфарина (происходит конкуренция за связывание с плазменными белками).

Условия хранения

Содержать лекарство требуется в месте, закрытом от доступа детей. Температурные условия – в пределах 15-30°C.

Срок годности

Калумид можно использовать на протяжении 5-ти лет (если это таблетки объёмом 50 мг) либо 2-х лет (если это таблетки объёмом 150 мг).

Действующие вещества Калумид

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Калумид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.