Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Изосорбида динитрат
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ишемическая болезнь сердца считается одной из самых распространенных сердечных патологий. Стенокардия, сердечная недостаточность, приступы удушья, отечный синдром – вот неполный список распространенных состояний, зачастую являющихся проявлениями ИБС. Для эффективной борьбы с опасной патологией принято использовать замечательное антиангиальное средство - изосорбида динитрат, которое относится к классу нитратов и является действующим веществом множества сердечных препаратов.
В этой статье мы поговорим об одноименном препарате, названном в соответствии с действующим веществом «Изосорбида динитрат».
[Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Изосорбида динитрат
Как уже упоминалось, основным показанием к применению изосорбида динитрат, под каким бы названием препарат ни выпускался, является ишемическая болезнь сердца, которую зачастую называют синдромом голодного сердца. Но вот различные проявления патологии могут потребовать применения различных форм препарата, который используется как для длительного лечебного воздействия, так и для быстрого снятия опасных симптомов.
Так прием обычных таблеток и капсул пролонгированного действия, сублингвальных таблеток и пленок ТТС целесообразен в следующих случаях:
- для снижения интенсивности приступов стенокардии (давящая либо сжимающая боль, а также жжение за грудиной в области сердца),
- для профилактики вышеописанных состояний, связанных с недостатком кровоснабжения сердечной мышцы,
- для терапии ХСН (хроническая или застойная сердечная недостаточность), когда данный препарат назначают в составе различных мер по лечению заболевания,
- для лечения артериальной гипертензии как одного из проявлений ИБС,
- для лечения некоторых типов легочной гипертензии, характеризующейся повышенным давлением в системе легочной артерии,
- в составе многокомпонентной терапии патологии, при которой наблюдается расширение (увеличение) правых отделов сердца вследствие болезней бронхо-легочной системы («легочное сердце»),
- для проведения реабилитации после инфаркта миокарда.
Раствор для внутривенных инфузий или медленных инъекций применяют в таких опасных для жизни пациента ситуациях, как:
- отек легких,
- острая стадия инфаркта миокарда,
- осложнение ИБС, угрожающее развитием инфаркта миокарда, называемое в медицинской практике нестабильной стенокардией.
Использование спрея (ингаляционный путь введения препарата) оправдано, если требуется скорая помощь вне стационара:
- при острой стадии инфаркта миокарда на фоне левожелудочковой недостаточности,
- для предотвращения и лечения приступов стенокардии,
- как лечебно-профилактическое средство при спазме сердечных артерий во время исследования сосудов при помощи сердечного катетера.
При острой сердечной недостаточности «Изосорбида динитрат» зачастую используют для расширения просвета в сосудах и улучшения коронарного кровообращения.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Лечение при помощи изосорбида динитрата – это как раз тот случай, когда нитраты (соли азотной кислоты) не вредят здоровью, а наоборот позволяют его укрепить. Химическая формула действующего вещества представима в виде C6H8N2O8.
Само нитросодержащее вещество имеет вид белого порошка, у которого отсутствует и запах, и вкус. Порошок практически нерастворим в воде. Для его растворения используют ацетон, спирт или эфир.
Для удобства использования с учетом показаний к применению лекарство от ИБС производится в нескольких формах. Традиционные формы выпуска, такие как таблетки, капсулы и концентрат (порошок, из которого готовят раствор, используемый для уколов и капельниц) существуют параллельно со специальными: подъязычный спрей и ТТС (лекарственная пленка, которая крепится к десне).
Обычные таблетки могут содержать 5, 10 или 20 мг действующего вещества. В упаковке 20 или 50 таблеток. Сублингвальные таблетки (их нужно не проглатывать, а держать под языком до полного растворения) содержат 5 мг изосорбида динитрат.
Пролонгированные формы препарата (таблетки и капсулы с длительным действием) содержат 20, 40, 60 и даже 120 мг действующего вещества.
Концентрат для приготовления раствора во флаконах содержит 10 мг активного компонента в 1 мл объема.
Спрей и аэрозоль для распыления под язык содержат 300 доз сердечного лекарства (300 распылений), при этом каждая доза содержит 1.25 мг изосорбида диитрат.
Фармакодинамика
«Изосорбида динитрат» считается одним из самых эффективных средств, применяемых для лечения ишемии сердца и купирования приступов стенокардии. Таким признанием препарат обязан своему активному веществу, обладающему следующими свойствами:
- расширение просвета сосудов (вазодилатирующий эффект),
- уменьшение потребности главной сердечной мышцы в кислороде (антиангиальный эффект),
- общее коронарорасширяющее действие.
Расширение коронарных и периферических сосудов происходит за счет снижения тонуса сосудов и расслабления их мышечных стенок, которое невозможно без участия оксида азота. Препарат повышает концентрацию NO2 в мышечной ткани сосудов (артерий и вен).
Антиангинальное действие лекарства обусловлено тремя факторами:
- уменьшением периферического сопротивления сосудов (постнагрузка),
- расширением периферических вен, вследствие чего уменьшается кровоток к правому предсердию (преднагрузка),
- расширением коронарных сосудов.
Таким образом, «Изосорбида динитрат» уменьшает нагрузку на сердечную мышцу (миокард) при недостаточности ее функций. Также он способствует расширению сосудов сердца и обеспечивает нормальное питание и насыщение кислородом областей с нарушенным в результате болезни кровоснабжением.
Изосорбида динитрат способен снижать давление крови в малом круге кровообращения. А это в свою очередь является необходимой мерой по предотвращению отека легких.
Фармакокинетика
Улучшая коронарное и периферическое кровообращение, препарат все же не оказывает влияния на частоту сокращений сердечной мышцы. Лишь в редких случаях наблюдается незначительное увеличение ЧСС. Помимо расширения сердечных сосудов, препарат способствует дилатации сосудов головного мозга и легких, улучшая мозговое и легочное кровообращение.
Скорость наступления эффекта от приема препарата зависит от формы выпуска лекарства. Хотя все они обладают достаточным быстродействием. Например, действие сублингвальных таблеток можно заметить уже спустя 3-5 минут. Обычные и пролонгированные таблетки дают эффект спустя 15-20 минут, хотя некоторые обстоятельства могут замедлить наступление лечебного эффекта до 30-40 минут.
В случае распыления спрея в ротовую полость лечебное действие можно увидеть уже спустя полминуты (в связи с быстрым всасыванием препарата в кровь через слизистую), что очень важно в ситуациях, требующих неотложных мер. При этом единожды распыленной дозы хватает на промежуток времени до 2 часов.
Метаболизм активного вещества происходит в печени, в результате чего образуются мононитраты изосорбида. Выводится лекарство из организма посредством почек.
Период полувыведения препарата также зависит от формы выпуска. Для инъекционного раствора он составляет порядка 20 минут, для обычных таблеток – 4 часа, для сублингвальных – 1 час и т.д.
Способ применения и дозы
«Изосорбида динитрат» - сердечный препарат, который можно применять любым эффективным и удобным способом: перрорально, запивая таблетки водой, расположив сублингвальную таблетку под языком или разбрызгивая в эту область спрей в назначенной дозировке, закрепив на десне или за щекой специальную лекарственную пленку, а также при помощи внутривенных инъекций или капельниц.
Таблетки для перрорального приема обычно принимают внутрь целиком, запивая достаточным количеством жидкости, делать это рекомендуется за час до приема пищи или, в крайнем случае, спустя пару часов после него.
При необходимости для снятия приступа стенокардии таблетку можно разжевать и проглотить после того, как болевой синдром утихнет. Для этой цели применяют таблетки 5 и 10 мг. Таблетку с большей дозировкой придется поделить.
Профилактику приступов стенокардии начинают с дозировки в 10 мг. Принимать таблетки придется от 4 до 5 раз в день.
Если указанная дозировка окажется недостаточно эффективной, на 4-5 день терапии препаратом суточную дозировку увеличивают (от 60 до 120 мг максимально). Кратность приема препарата зависит от вида таблеток: обычные таблетки – 3-4 раза в день, ретард – от 1 до 3 раз в день.
Лечение симптомов ХСН проводят при помощи обычных таблеток с дозировкой 10 и 20 мг. Кратность приема в этом случае может составлять от 3 до 4 раз в сутки.
Максимальная разовая доза для сублингвальных таблеток и трансбуккальных пленок составляет 10 мг. Кратность приема устанавливается лечащим врачом исходя из диагноза и состояния пациента.
Использование подъязычного спрея подразумевает впрыскивание в ротовую полость от 1 до 3 доз состава. Впрыскивания надо проводить с промежутком в полминуты и задержкой дыхания в момент манипуляции.
Применение спрея в качестве неотложной помощи при остром инфаркте или ХСН проводится в той же дозировке, единственный момент, что если первый прием препарата не принес облегчения, через 5 минут впрыскивание лекарства можно повторить. Следующее использование спрея возможно спустя 10 минут. Обычно этого достаточно для снятия опасных для жизни симптомов.
При проведении исследования коронарных сосудов с использованием катетера предварительно впрыскивают пациенту под язык 1 или 2 дозы препарата в виде спрея. Это необходимо для предупреждения спазма сосудов сердца.
Дозировка для внутривенных инфекций или инфузий может сильно отличаться в каждом конкретном случае. Эффективную дозу определяет лечащий врач, впрочем, как и длительность терапии препаратом «Изосорбида динитрат».
Использование Изосорбида динитрат во время беременности
Использование «Изосорбида динитрата» при беременности не запрещено, но его прием должен происходить лишь после предварительной консультации с врачом-специалистом и в указанных ним дозах. Можно применять препарат и во время грудного вскармливания, но на всякий случай лучше в это время перевести малыша на питательные молочные смеси.
Противопоказания
Препарат на основе изосорбида динитрат нежелательно и даже опасно применять в следующих ситуациях:
- если у пациента диагностировано стабильно низкое артериальное давление,
- шоковое состояние,
- резкое падение АД, характеризующее наступление коллапса,
- запущенная стадия перикардита, при которой воспаление и утолщение листков сердечной оболочки (перикарда) вызывает сдавливание сердца (констриктивный перикардит),
- утолщение межжелудочковой мышцы, что приводит к нарушению коронарного кровотока (обструктивная ГКМП),
- при черепно-мозговых травмах,
- пациентам с диагнозом «геморрагический инсульт»,
- при высоких показателях внутричерепного давления,
- если острый инфаркт миокарда наблюдается на фоне низких показателей артериального давления,
- накопление жидкости в полости сердечной оболочки, что в кардиологии называют тампонадой сердца,
- если отек легких вызван токсическим фактором,
- глаукома закрытоугольного типа,
- гиперчувствительность к составляющим лекарственной формы,
- аллергическая реакция на органические нитраты.
Лекарство нужно применять под контролем врача при сужении митрального отверстия и аортальном стенозе, при низких показателях АД, нарушениях мозгового кровообращения, печеночной недостаточности, в пожилом возрасте. Препарат не применяется в педиатрии.
Побочные действия Изосорбида динитрат
Индивидуальная реакция организма на прием лекарственного средства «Изосорбида динитрат» может быть различной. Одни пациенты переносят терапию препаратом хорошо, а у других могут наблюдаться некоторые побочные действия. Среди таких неприятных проявлений можно выделить:
- слабые и умеренные головные боли,
- изменение цвета кожи на лице (заметное покраснение),
- головокружения,
- снижение показателей артериального давления (иногда до критических показателей)
- повышение ЧСС, или пульса (более 90 ударов в течение минуты),
- приливы к голове, сопровождающиеся чувством жара,
- неприятные ощущения во рту, обусловленные сухостью слизистых,
- чувство жжения в области языка (чаще всего на его кончике),
- незначительное подташнивание,
- временное ухудшение зрения,
- общая слабость и утомляемость,
- кожные высыпания, обусловленные аллергической реакцией на препарат.
Иногда на фоне терапии препаратом при довольно низких показателях давления может наблюдаться усиление болезненных проявлений стенокардии. В очень редких случаях прием препарата сопровождается развитием ишемии (кислородного голодания) мозга.
Передозировка
Безопасное применения различных форм сердечного препарата «Изосорбида динитрат» подразумевает четкое выполнение указаний врача в плане дозирования лекарства и кратности его приема. В случае принятия высоких доз лекарства и неоправданно длительного лечения может возникнуть передозировка препаратом, которая будет иметь свои неприятные симптомы.
К симптомам передозировки изисорбида динитратом можно отнести усиление некоторых побочных действий препарата, таких как боли в голове и головокружения, нарушения зрения и стула, диспепсические расстройства, слабость, развитие коллапса на фоне резкого снижения давления.
Но могут появиться и другие симптомы, не свойственные данному лекарству. Если появились признаки кислородного голодания тканей организма (аноксия), эпизоды обмороков, диагностировано повышение температуры тела, цианоз области губ и ногтей, наблюдаются судороги, одышка, снижение частоты пульса и внутричерепного давления – это уже повод принимать меры по устранению последствий передозировки препаратом.
Первая помощь заключается в промывании желудка. Затем проводятся мероприятия по устранению вышеописанных симптомов в домашних условиях или в стационаре.
Если кислородное голодание тканей наблюдается на фоне повышения уровня метгемоглобина, это говорит о развитии метгемоглобинемии. В такой ситуации неотложная помощь предполагает внутривенное введение раствора метиленового синего. Дозировка определяется исходя из следующего соотношения: на 1 килограмм массы тела пациента берется 1 или 2 мг раствора.
Взаимодействия с другими препаратами
Терапия препаратом должна проводиться строго с учетом лекарственного взаимодействия «Изосорбида динитрата» с другими препаратами, в целях обеспечения хорошей эффективности препарата и предупреждения неприятных последствий, связанных с ухудшением состояния здоровья пациента после одновременного приема различных лекарств.
Например, при одновременном приеме «Изосорбида динитрат» и альфа-адреноблокатора «Дигидроэрготамина» может увеличиваться плазменная концентрация и действие последнего, что чревато развитием симптомов передозировки.
Если на фон приема «Изосорбида динитрат» проводить терапию холинетическими средствами, особенно у лиц преклонного возраста, отмечается снижение у пациентов памяти и внимания.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают абсорбцию (впитываемость) препарата при перроральном и сублингвальном способах введения.
Препараты, относящиеся к группам периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, блокаторов кальциевых каналов и принимаемые параллельно с изосорбида динитратом, способствуют снижению артериального давления. То же самое можно сказать и про нейролептики, препараты для снижения АД, ингибиторы ФДЭ и этиловый спирт.
Антиангиальное действие препарата заметно снижается при параллельном приеме с симпатомиметиками.
Изосорбида динитрат нежелательно принимать одновременно с альфа-адреномиметиком «Норэпинефрином», поскольку такая терапия снижает действие последнего.
А вот параллельное лечение эрекции «Силденафилом» значительно увеличивает вероятность развития инфаркта миокарда и коллапса.
Условия хранения
На эффективность и безопасность любого лекарственного препарата, в том числе и «Изосорбида динитрат», может повлиять несоблюдение условий хранения препарата. В данном случае требований к хранению немного:
- температура в пределах комнатной,
- защищенное от солнца, влаги и детского любопытства укромное местечко.
Соблюдение таких незамысловатых условий поможет предупредить преждевременную порчу препарата, а также сбережет здоровье ваше и ваших родных.
Особые указания
Во время терапии препаратами изосорбида данатрата необходимо учитывать, что данные лекарства оказывают негативное влияние на скорость реакции, поэтому лучше на время отказаться от поездок за рулем автомобиля и выполнения деятельности, требующей повышенной внимательности.
Если препарат приходится принимать длительное время, через каждые 3-5 недель нужно делать 4-дневный перерыв, что предотвратит привыкание к препарату и снижение лечебного эффекта.
Если есть необходимость в повышении дозы, это нужно делать постепенно, при этом постоянно контролируя показатели давления и пульса.
Срок годности
Срок хранения препарата в родной упаковке без повреждения защитной оболочки колеблется от 3 до 5 лет в зависимости от формы выпуска, а иногда и названия. Но нужно учитывать, что вскрывая упаковку, мы уменьшаем этот срок, что обязательно должно быть отмечено в инструкции к применению конкретного лекарственного средства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Изосорбида динитрат" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.