^

Здоровье

Изониазид

Препарат «Изониазид» является одним из эффективных средств для борьбы с возбудителями такого тяжелого заболевания как туберкулез, вне зависимости от формы и локализации последнего. А ведь туберкулез считается одним из самых распространенных инфекционных заболеваний в мире, которые поражают как животных, так и человека. Причем заразиться болезнью можно различными путями: воздушно-капельным во время вербального общения с больным человеком или нахождения с ним в непосредственной близости, во время поедания мяса пораженных болезнью животных или зараженных продуктов, путем прямого контакта с бактериальной инфекцией, внутриутробно.

При отсутствии вакцинации или вакцинировании без учета противопоказаний заболеть туберкулезом не составит большого труда, а вот избавиться от него уже намного сложнее. Вот тут на помощь как раз и приходит «Изониазид».

Показания к применению Изониазид

В большинстве случаев туберкулез охватывает органы дыхательной системы, отдавая предпочтение легким, бронхам, плевре.

Лечение «Изониазитом» показано при любой активной форме туберкулеза легких: диссиминированной, милиарной, очаговой, инфильтративной, кавернозной, фиброзно-кавернозной, цирротической, при казеозной пневмонии и туберкулеме (казеозном туберкулезе).

Немного реже туберкулез поражает суставы и кости в области позвоночника. В отдельных случаях врачи диагностируют и другие виды туберкулеза, затрагивающие органы ЖКТ (в основном тонкий кишечник и «слепую» кишку),  мочеполовую систему (почки, мочевыводящие пути, половые органы), головной мозг и ЦНС (сам головной и спинной мозг, твердая оболочка головного мозга, когда говорят, что развивается туберкулезный менингит), глаза, кожу, лимфатические узлы. В этих случаях также может быть назначена терапия данным препаратом.

Показаниями к применению препарата «Изониазид» считаются различные формы, в которых может протекать туберкулез. Это может быть как первичное (во время попадания инфекции в организм), так и вторичное (осложнение уже имеющейся патологии) заражение, острая и хроническая активная форма патологии, открытый и закрытый туберкулез.

Используют «Изониазид» и в профилактических целях:

  • Для предотвращения заболевания у людей, которым приходилось контактировать с больными активной формой туберкулеза,
  • Если имеется положительная реакция на туберкулин в виде покраснения и уплотнения после прививки размером более 5 мм, и рентген подтверждает наличие не прогрессирующего процесса,
  • Если реакция на туберкулезную пробу у малышей до 4 лет больше 1 см и есть вероятность дальнейшего развития воспалительного процесса в легких или других органах.

Для лечения туберкулеза препарат чаще всего назначают в составе комплексной терапии. Если же имеет место смешанная инфекция, то к противотуберкулезным препаратам добавляются антибиотики и другие лекарства.

Иногда «Изониазид» используют не по назначению, например, для истребления собак. Это связано с тем, что в больших дозировках препарат обладает высоким токсическим действием.

Форма выпуска

Основным действующим веществом препарата «Изониадид» является белый порошок с горьким привкусом и одноименным названием, обладающий избирательным действием на бактерии, вызывающие туберкулез.

Существуют следующие формы выпуска противотуберкулезного лекарства «Изониазид»:

  • Таблетки дозировкой 100. 200 и 300 мг
  • 10%-ный раствор изониазида в ампулах (объем 5 мл)
  • Субстанция-порошок для приготовления раствора.

Таблетки с различной дозировкой, содержащие изониазид плюс вспомогательные вещества (ПАВ полисорбат 80, стеариновокислый кальций, кросповидон, улучшающий растворение таблеток. крохмал картофльный), расфасованы по 10 штук в блистеры, которые могут быть помещены в картонные коробки (от 5 до 100 блистеров в каждой).

В продаже можно встретить и таблетки «Изониазид» в стеклянной темной баночке (количество таблеток – 100 шт.).

Инъекционный раствор содержит 500 мг действующего вещества. В роли вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Выпускается в картонных коробках по 10 ампул в каждой.

Порошок для приготовления раствора не предназначен для домашнего использования. Его фасуют в большие пакеты из полиэтилена. Масса нетто пакета с порошком составляет 25 или 50 кг.

В аптеке можно приобрести таблетки и раствор для инъекций. Но для этого понадобится рецепт от врача с его подписью и печатью, а также штампом лечебно-профилактического учреждения.

Фармакодинамика

«Изониазид» является популярным средством от туберкулеза на основе производного изоникотиновой кислоты.

Виновником развития различных форм и видов туберкулеза считается микобактерия (Mycobacterium tuberculosis). Именно в отношении этого вида бактерий действующее вещество препарата проявляет бактерицидное действие, в то время как к другим микроорганизмам он относится нейтрально. Химиотерапевтическое действие в отношении других инфекционных возбудителей выражено слабо.

Особое внимание изониазид уделяет микобактериям, находящимся в состоянии активного размножения, которое происходит путем деления клеток. Предполагается, что препарат негативно влияет на синтез миколиевых кислот, являющихся составляющими клеточной стенки бактерии, вследствие чего микроорганизмы погибают.

Фармакокинетика

Изониазиду свойственно практически полное всасывание после попадания в пищеварительный тракт при перроральном введении. Он легко попадает во всевозможные ткани и жидкости организма, а также обладает уникальной способностью проникать сквозь защитный (гематоэфцефалический) барьер головного мозга, оказывая бактерицидное действие и в отношении бактерий, попавших в мозг.

До достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови должно пройти от 1 до 4 часов поле приема таблеток, а его воздействие на патогенные микроорганизмы после употребления разовой дозы может продолжаться от 6 до 24 часов.

Метаболизируется изониазид в печени путем ацетилирования, При этом образуются неактивные вещества.Выведение препарата из организма производится преимущественно почками. Период полувыведения препарата составляет:

  • при быстром метаболизме, который является физиологической особенностью пациентов, от получаса до полутора часов,
  • при медленном – порядка 2-5 часов,
  • тяжелых нарушениях почек может достигать 6 и даже 7 часов.

Использование Изониазид во время беременности

Использование препарата «Изониазид» во время беременности подразумевает прием лекарства в ограниченной дозировке (не более 10 мг на 1 кг массы тела будущей мамочки) и строго по показаниям врача. Превышение дозы чревато интоксикацией плода в утробе матери, последствия которой могут быть самыми разнообразными, но однозначно неприятными.

Противопоказания

Запрещено проводить терапию туберкулеза препаратом «Изониазид», если у пациента имеются следующие патологии:

  • Выраженные формы атеросклероза сосудов, при котором наблюдается отложение вредного холестерина в просвете артерий
  • Различные серьезные патологии печени, включая случаи токсического гепатита, имеющие место ранее
  • Тяжелая почечная недостаточность
  • Наличие в анамнезе пациента судорожных припадков или эпилепсии
  • Детский спиномозговой паралич, известный многим как полиомиелит

Ограничена дозировка препарата при таких болезнях, как

  • Гипертония (стабильно высокие показатели давления) 2 и 3 стадии
  • ИБС
  • Бронхиальная астма
  • Разрушение (цирроз) печени
  • Острая стадия экземы
  • Различные патологии зрительных и периферический нервов
  • Псориаз
  • Распространенный атеросклероз
  • Микседема, или слизистый отек, являющаяся последней стадией недостаточности щитовидной железы
  • А также на стадии декомпенсированного легочного сердца.

Не применяют препарат в виде раствора для инъекций при воспалении стенки венозных сосудов (флебит).

Не проводится терапия препаратом, если у пациента наблюдается гиперчувствительность к отдельным его компонентам.

Беременность и детский возраст не являются противопоказаниями к применению  противотуберкулезного лекарственного средства.  

Побочные действия Изониазид

Терапия препаратом «Изониазид» не всегда проходит безоблачно. Иногда наблюдаются различные побочные действия со стороны органов и систем организма.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на введение препарата:

  • повышением АД, включая легочное давление,
  • сердечными болями,
  • увеличением ЧСС,
  • симптомами стенокардии,
  • усилением ишемических процессов в сердечной мышце.

Нервная система может дать свою симптоматику в виде:

  • интоксикационного психоза,
  • генерализованных судорожных приступов, свойственных эпилепсии,
  • покалывания и онемения различных участков тела, паралич конечностей,
  • боли в голове и головокружения,
  • множественные поражения нервов вследствие интоксикации при употреблении больших доз препарата,
  • воспаление или снижение функций зрительного нерва,
  • органическое поражение мозга невоспалительной природы, называемое энцефалопатией,
  • повышенная возбудимость,
  • раздражительность и бессонница,
  • оспаление периферических нервов
  • временная частичная потеря памяти и т.д.

Со стороны ЖКТ можно ожидать следующих неприятных эффектов:

  • тошнота в сопровождении рвоты,
  • сухость слизистых оболочек рта,
  • гепатит, вызванный токсическим эффектом препарата,
  • повышение активности некоторых ферментов (АЛТ и АСТ) и усиление выработки билирубина,
  • начальная симптоматика развивающегося гепатита,

Мочеполовая система напомнит о себе:

  • редкими случаями меноррагии (обильные месячные) у женщин,
  • дисменореей (сильная болезненность, сопровождающая менструальные выделения),
  • увеличение и набухание грудных желез у женщин и мужчин.

Возможны также различные изменения в составе и свойствах крови, кожные аллергические реакции, лихорадка, кратковременные спазмы мышц, проявляющиеся в виде подергиваний, воспаление венозной стенки при внутривенном введении, слабость мышц и др.

Способ применения и дозы

Введение препарата «Изониазид» можно проводить различными способами:

  • перрорально (таблетки для внутреннего приема),
  • внутривенно
  • внутримышечно
  • при помощи ингаляций
  • внутрикавернозным методом, когда раствор поставляется непосредственно в зону поражения, где наблюдаются некротические процессы.

Подбором эффективного способа занимается лечащий врач. Он же определяет эффективную дозу препарата, а также длительность терапевтического курса, исходя из тяжести заболевания, состояния и возраста пациента.

Назначение и коррекция дозы препарата проводится с учетом особенностей организма пациента, которыми обусловлено быстрое или медленное выведение изониазида через кровь и мочу, в связи с чем может потребоваться увеличение дозировки или кратности приема.

Дозировка также зависит от способа введения препарата и рассчитывается, исходя и массы тела пациента.

Лечение таблетками для перрорального приема. Рекомендуемая усредненная суточная доза для взрослых пациентов составляет 15 мг на каждый килограмм веса. При такой дозировке прием препарата нужно проводить 1 раз в 2-3 дня. Иногда назначают ежедневный прием таблеток в максимальной суточной дозировке 300 мг.

Для детей эффективная суточная доза может колебаться от 20 до 40 мг на 1 кг веса при условии приема препарата 2 или 3 раза в неделю. Если же лекарство принимать ежедневно, то суточная доза составит 10-20 мг.

Кратность приема будет зависеть от скорости метаболизма изониазида в печени. Курс лечения довольно продолжительный, может достигать 6 месяцев.

Профилактика туберкулеза проводится лишь при помощи таблеток. Рекомендуемая суточная доза составляет 5-10 мг на 1 кг веса пациента. Прием таблеток осуществляется 1 или 2 раза в день.

Если при активных формах туберкулеза пациент не может использовать перроральные средства, например, в связи с патологиями ЖКТ, ему назначают внутривенные или внутримышечные уколы. Инъекционный способ введения препарата рекомендован для лечения взрослых пациентов с различными видами и формами туберкулеза, но не исключен и в терапии маленьких пациентов.

При этом эффективная разовая дозировка при внутримышечном введении для взрослых составляет 5 мг на 1 кг массы тела. Уколы нужно делать 1 раз в день.

Возможна и другая схема лечения, когда инъекции делают 1 раз в 2-3 дня. Тогда разовая доза составляет уже 15 мг на каждый килограмм веса пациента.

Для детей эффективная разовая доза составит от 20 до 40 мг на каждый килограмм веса (для схемы приема 1 раз в 2-3 дня) и от 10 до 20 мг (для ежедневного приема 1 раз в день).

Внутривенное введение препарата «Изониазид» показано при распространенных формах туберкулеза легких с повышенным уровнем заразности. Суточная дозировка для взрослых – 10-15 мг на 1 кг массы тела. После введения препарата больному рекомендуется находиться в постели порядка 1-1 ½ часов.

Для внутрикавернозного введения при формах туберкулеза легких с образованием некротических участков, а также в качестве подготовки к операционному вмешательству используют тот же 10 % -ный раствор препарата, что и для в/в и в/м инъекций. Эффективная дозировка составляет 10-15 мг на каждый килограмм массы тела пациента.

Ингаляции 10%-ным раствором делают ежедневно. Суточная доза при этом составит 5-10 мг на 1 кг веса. Суточную дозу иногда рекомендуют разделить на 2 приема.

Для того, чтобы уменьшить проявления побочных эффектов, параллельно с введением «Изониазида» проводят терапию «Пиридоксином» (60-100 мг) и глутаминовой кислотой (1-1,5 г в день).

Курс лечения обычно длиться от 1месяца до полугода, профилактический курс – порядка 2 месяцев.

Передозировка

Явление передозировки препаратом «Изониазид» может иметь место, если терапия проводится в высоких дозировках, чаще всего по вине самого пациента, который считает, что повышенные дозы ускорят выздоровление.

Разовый прием больших доз может вызвать развитие таких патологий, как:

  • метаболический ацидоз (повышение кислотности организма),
  • тяжелые эпилептические припадки,
  • коматозное состояние.

Легкая интоксикация даст о себе знать уже спустя полчаса после приема препарата в виде увеличения ЧСС, тошноты и рвоты, головокружений и нарушений речи.

В случае острой интоксикации (20 мг и более на 1 кг веса) ее проявления будут заметны сразу в виде эпилептических судорог.

При этом наблюдаются следующие реакции: повышение температуры тела, падение АД, появление в моче ацетона, повышение уровня сахара в крови и моче, почечная недостаточность, психоз, атаксия, галлюцинации.

В тяжелых случаях наступает кома на период от 1 до 1,5 суток.

При продолжительной терапии в максимальных дозах имеет место хроническая передозировка, вследствие которой происходит уменьшение числа активных гепатоцитов. Сначала это проявляется в виде увеличения показателей АСТ и АЛТ, а затем в некоторых случаях диагностируют развитие гепатита, поражающего печень.

Не исключено также на фоне лечения повышенными дозами и появление других патологий. Например, неврита зрительного нерва с ухудшением зрительного восприятия или полинейропатии в результате поражения периферических нервов. Проявляется полинейропатия утратой чувствительности кистей рук и стоп, мышечной слабостью, атаксией.

При легкой интоксикации может потребоваться лишь коррекция дозы препарата и промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Развитие лекарственного гепатита требует отмены лекарства.

Если же явления интоксикации выражены явно и сопровождаются судорожными припадками, нарушением метаболизм кислот, комой, в качестве первой помощи применяют бикарбонат натрия внутривенно. Чтобы удалить остатки изониазида из ЖКТ, показан прием энтеросорбентов, в частности активированного угля.

Неврологическая симптоматика требует иного лечения. Для ее снижения применяют «Пиридоксин» (как для профилактики, так и для лечения передозировки) и бензодиазепинов («Диазепам»). «Пиридоксин» вводят в той же дозировке, что и принятый изониазид. Если дозировку «Изониазида» определить не удалось, то доза «Пиридоксина» для взрослых будет составлять от 5 до 10 мг (для детей – из расчета 80 мг на 1 кг веса).

Взаимодействия с другими препаратами

Параллельный прием препаратов «Парацетамол», «Энфлуран» и «Рифампицин» при терапии изониазидом может повышать токсические влияние данных лекарств на печень, в результате чего повышается риск развития лекарственного гепатита. Особенно опасно такое сочетание для пациентов с различными патологиями печени.

А вот этанол способен ускорять метаболизм и повышать гепатотоксичность самого изониазида. Способны ускорять метаболизм и снижать концентрацию изониазида в крови и глюкокортикостероиды.

«Изониазид» снижает метаболизм «Теофиллина», «Этосуксимида», «Фенитоина», «Карбамазепина», «Алфентанила», бензодиазепинов, производных кумарина или индандиона и антикоагулянтов непрямого действия, в результате чего их концентрация в крови и лечебное действие может заметно повышаться. При этом повышается и токсическое действие препаратов.

Прием «Изониазида» одновременно с другими лекарствами от туберкулеза («Циклосерил» и др.) вызывает взаимное усиление их действий. Усиливает центральные действия изониазида и средство для лечения алкогольной зависимости «Дисульфирам».

«Изониазид» способен снижать концентрацию к плазме крови «Кетоконазола» и повышать содержание в крови вальпроевой кислоты, что требует коррекции дозы.

При перроральном приеме антацидные средства для снижения кислотности желудочного сока могут уменьшать всасывание изониазида.

«Пиридоксин», «Диазепам», «Тиамин» и глутаминовая кислота способны снижать нейротоксическое действие изониазида.

Условия хранения

Так таблетки и укупоренный в банки из темного стекла порошок можно хранить при комнатной температуре (не выше 25 градусов) и желательно вдали от света.

А вот ампулы с раствором требуют поддержания температуры хранения не выше 10 градусов. Хранить их также рекомендуется вдали от солнечных лучей. 

Растворы, приготовленные из порошка, также хранят при температуре до 10 градусов. 

Срок годности

Таблеток срок годности 6 лет при условии правильного хранения.

Ампул срок годности 2 года при условии правильного хранения.

Раствора срок хранения свежеприготовленных растворов  «Изониазид» всего 1-2 дня.

Действующие вещества Изониазид

Фармакологическое действие

Код по АТХ

Код по МКБ-10

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Изониазид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.