^

Здоровье

Имован

Имован является успокоительным снотворным лекарством.

 

 

 

Показания к применению Имована

Показан при тяжёлых формах нарушения сна: в случае временной либо ситуативной бессонницы.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках, на блистере по 20 штук. В одной упаковке содержится 1 блистерная пластинка.

Фармакодинамика

Зопиклон входит в категорию циклопирролонов и имеет сродство к фармацевтической группе бензодиазепинов. Фармакодинамика вещества по своим свойствам схожа с воздействием прочих соединений данной группы: лекарство выступает транквилизатором, миорелаксантом, снотворным и успокоительным, а кроме того антиконвульсантом и амнестиком (при расстройствах памяти).

Данные свойства обуславливаются его действием (специфический рецепторный агонист), которое распространяется на макромолекулярный комплекс рецепторов ГАМК-ω внутри ЦНС (таковыми являются BZ1, а также BZ2, которые модулируют процесс открытия каналов, необходимых для прохождения ионов Cl).

По установленным данным известно, что применение зопиклона у человека продлевает сон, а кроме того повышает его качество и снижает частоту преждевременных либо ночных пробуждений. Подобное действие обуславливается характерными электроэнцефалографическими свойствами, которые отличны от функций, присущих бензодиазепинам.

Полисомнографические тестирования продемонстрировали, что действующее вещество лекарства сокращает длительность I стадии и продлевает II стадию сна. Кроме того оно поддерживает либо продлевает стадии так называемого «глубокого сна» (стадии III и IV) и способствует стадиям парадоксального сна либо БДГ.

Фармакокинетика

Всасывание активного компонента очень быстрое: плазменного пика его показатель достигает спустя 1,5-2 часа, а равен он 30, 60, а также 115 нг/мл при введении соответственно 3,75, 7,5-х, а также 15-ти мг. Уровень биодоступности составляет примерно 80%. На показатели всасывания не влияет кратность и время употребления, а также пол принимающего ЛС человека.

Распределение вещества происходит посредством сосудов и осуществляется очень быстро. Синтез с плазменным белком довольно невысокий (примерно 45%), а также ненасыщенный. Поэтому риск появления лекарственных взаимодействий в связи с замещением в области белкового синтеза минимален.

Снижение плазменных показателей в промежутке дозировок 3,75-15 мг от самой дозы не зависит. Срок полураспада равен примерно 5-ти часам.

Бензодиазепины, а также схожие с ними элементы проходят сквозь плаценту и ГЭБ, а кроме того могут выводиться в материнское молоко. Существуют сходства в фармакокинетике вещества внутри плазмы и материнского молока. В процентах часть дозировки, которая потребляется ребёнком в процессе кормления грудью, равна 0,2% от употреблённого матерью за 24 часа вещества.

Осуществляется также интенсивный печеночный метаболизм вещества. Двумя основными продуктами распада являются N-оксид (фармакоактивен у животных), а также N-деметилированный дериват (у животных неактивен). Видимые сроки полураспада этих веществ, которые были выявлены при экскреции с мочой, равны примерно 4,5, а также 7,5 часам соответственно. Данное наблюдение полностью согласуется с фактом того, что при приёме повторных 15-ти мг на протяжении 2-х недель не происходит заметного накопления метаболитов. При тестированиях на животных не наблюдалось увеличения энзимной активности, даже в случае применения больших доз.

Низкий уровень клиренса неизменённого вещества внутри почек (средний показатель составляет 8,4 мл/минута) в сравнении с аналогичным показателем внутри плазмы (232 мл/минута) демонстрирует, что экскреция зопиклона в основном происходит в форме продуктов распада. Около 80% компонента экскретируется через почки в форме свободных продуктов распада (N-оксида с N-деметилированным дериватом), а ещё примерно 16% – вместе с фекалиями.

Использование Имована во время беременности

Тестирования на животных продемонстрировали, что зопиклон не имеет тератогенного воздействия. В наше время нет достаточного количества информации относительно действия данного лекарства на организм беременной и состояние плода. Если сравнивать с действием схожих веществ (бензодиазепинов):

  • возможно снижение двигательной активности, а также изменение в частоте сокращений сердца у плода (в случае употребления ЛС в больших дозах на 2 либо 3 триместре);
  • в случае использования бензодиазепинов на поздних сроках, даже в слабых дозировках, после рождения у малышей наблюдались симптомы абсорбции (расстройство сосания и осевая гипотония), из-за чего происходил недостаточный набор веса. Подобные проявления обратимы, но могут длиться 1-3 недели (срок зависит от времени полураспада бензодиазепина). В случае употребления больших дозировок у новорожденных возможно развитие обратимого подавления дыхательного процесса либо гипотермии и апноэ. Также существует риск развития у младенца синдрома отмены (это может произойти и при отсутствии симптомов абсорбции). Этот синдром проявляется у младенцев в таком виде: спустя небольшой отрезок времени после рождения возникает тремор, сильная возбудимость, а также состояние психомоторного возбуждения. Время развития этих симптомов зависит от сроков полураспада ЛС.

Учитывая данную информацию, использование лекарства при беременности не рекомендовано, вне зависимости от её срока.

Если применение ЛС при беременности необходимо, требуется назначать его в маленьких дозах, а помимо этого следить за плодом в процессе лечения, чтобы предотвратить развитие вышеупомянутых реакций.

Также запрещено назначать Имован во время лактационного периода.

Противопоказания

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

  • при непереносимости относительно зопиклона либо любого из дополнительных компонентов лекарственного средства;
  • при дыхательной недостаточности;
  • при развивающемся во сне синдроме апноэ;
  • при недостаточности печени (острая, тяжёлая либо хроническая стадия патологии), так как в этом случае есть риск развития энцефалопатии;
  • при миастении;
  • у детей, так как для обозначенной категории пациентов данное лекарство не использовалось;
  • при аллергической реакции на пищу из пшеницы (кроме случаев непереносимости пшеничной продукции при глютеновой энтеропатии).

Побочные действия Имована

Нежелательные проявления зависят от индивидуальных особенностей человека, а также дозировки ЛС. Основной побочной реакцией после приёма лекарства, наблюдаемой наиболее часто, является горечь в полости рта. Среди психических и неврологических проявлений:

  • антероградная форма амнезии, которая способна развиваться и при употреблении ЛС в терапевтических дозировках (вероятность её появления растёт в соответствии с увеличением дозы);
  • изменение сознания, нарушения поведенческих реакций, чувство агрессивности, раздражительности, беспокойное либо бредовое поведение, развитие сомнамбулизма;
  • после завершения терапии возможно развитие психологической, а также физической зависимости (также и в случае употребления рекомендуемых доз) с признаками синдрома отмены либо бессонницы;
  • головные боли, чувство эйфории либо опьянения, развитие парестезий, тремора, спазмов мышц, расстройство координации либо речи, головокружение, появление депрессивного настроения; единично встречается атаксия;
  • развитие галлюцинаций или спутанности сознания, появление кошмаров во сне, возникновение бессонницы, чувства напряжения, возбуждённого состояния, может ухудшаться внимание либо наблюдаться сонливость (в особенности касается пожилых людей);
  • расстройство полового влечения.

Среди прочих побочных эффектов:

  • органы ССС: расстройства сердцебиение;
  • кожные покровы: зуд, высыпания (могут являться признаками повышенной чувствительности), усиление потоотделения, развитие мультиформной эритемы, а также синдромов Лайелла либо Стивенса-Джонсона. Если у пациента появились такие признаки, нужно сразу отменить использование лекарства;
  • системные проявления: астения, мышечный гипотонус, чувство усталости, сильное потоотделение, озноб;
  • органы иммунной системы: отёк Квинке, крапивница, анафилактические проявления;
  • зрительные органы: ленивый глаз либо диплопия;
  • дыхательные органы: развитие диспноэ;
  • органы ЖКТ: вонь изо рта, белый налёт на языке, рвота, запор, диспепсические явления, тошнота, понос, сухость ротовых слизистых, усиление аппетита либо анорексия;
  • изменение в значениях лабораторных анализов: изредка увеличивается показатель трансаминаз либо ЩФ, вследствие чего временами возникает клиническая картина расстройства печеночной функции;
  • процессы метаболизма: снижение веса;
  • мускулатура и скелет: слабость в мышцах, а также ощущение тяжести в конечностях.

Пожилые люди часто страдают от рвоты, чувства беспокойства или возбуждения, расстройств сердцебиения, тремора, а также птиализма и анорексии.

При постмаркетинговых тестированиях выяснилось, что могут возникать такие реакции, как поведенческое расстройство, которое связано с развитием амнезии, а также гнев.

После завершения лечения может развиваться синдром отмены, который проявляется болями в мышцах, рикошетной формой бессонницы, тремором, ощущением раздражительности, тревожности либо сильного возбуждения. Кроме того усиленным потоотделением, сердцебиением, головными болями, тахикардией, спутанностью сознания, кошмарами во сне и делирием. При тяжёлой реакции возможно развитие аллопсихической деперсонализации, простой деперсонализации, а кроме того гиперакузии; также появляются галлюцинации, чувство покалывания с онемением в конечностях, непереносимость шумов, света, а также физического контакта.

Единично у пациентов могут развиваться приступы судорог.

Способ применения и дозы

Лекарство предназначено для перорального приёма. Начинать терапию необходимо с наименьшей эффективной дозировки, а максимально допустимую дозу превышать запрещено. Также нельзя пить таблетки перед сном.

Дневная дозировка размером 3,75 мг назначается только людям, входящим в категорию особого риска (недостаточность почек, хроническая форма недостаточности лёгких, расстройство печеночной функции) либо пожилым пациентам (от 65-ти лет; в этом случае повышать дозу до значения 7,5 мг разрешается только при крайней необходимости). Стандартные дневные дозировки для взрослых до 65-ти лет – 7,5 мг. Превышать это значение запрещается.

Длительность терапевтического курса рекомендуется делать непродолжительной. Максимальный срок – 1 месяц, с периодом постепенной отмены ЛС включительно.

Рекомендуемая продолжительность приёма таблеток в разных ситуациях:

  • при ситуативной форме бессонницы – 2-5 дней (к примеру, в период путешествия);
  • при преходящей форме бессонницы – в течение 2-3-х недель.

В отдельных случаях требуется продлить срок терапии. При подобных обстоятельствах необходимо тщательно взвешивать и оценивать, в каком состоянии находится больной.

Передозировка

Передозировка может оказаться опасной для жизни, в особенности, если приём ЛС в большой дозе произошёл в сочетании с несколькими депрессантами ЦНС (среди таковых и алкоголь).

В случае превышения рекомендуемого значения при приёме лекарства возможно подавление функций ЦНС, из-за чего появляется сонливость, которая может доходить до состояния комы (это зависит от размера принятой дозы). При слабых передозировках возникает вялость либо спутанность сознания.

Более тяжёлых случаи сопровождались развитием мышечного гипотонуса, атаксии, метгемоглобинемии, подавлением дыхательной функции, а также снижением показателей АД. В отдельных случаях доходило до смертельного исхода.

Если передозировка после приёма таблеток внутрь произошла в пределах 1-го часа, рекомендуется индукция рвоты, в прочих же случаях требуется желудочное промывание. Далее полезно будет давать больному активированный уголь – для снижения всасывания лекарства.

Требуется тщательно следить за работой органов дыхания и сердца (проводится в специализированном для таких процедур отделении).

В процессе терапии нецелесообразной будет процедура гемодиализа, так как у действующего компонента Имована высокий показатель распределительного объёма.

Чтобы диагностировать либо вылечить случайную/сделанную умышленно передозировку веществом бензодиазепин, разрешается ввести больному флумазенил. Этот компонент оказывает противоположное бензодиазепинам воздействие, поэтому способен провоцировать развитие неврологических нарушений (чувства беспокойства либо возбуждения, нестабильности эмоционального характера, а также приступов судорог). В особенности это относится к эпилептикам.

Взаимодействия с другими препаратами

Спиртные напитки усиливают седативное воздействие бензодиазепинов, а также родственных им компонентов. Вследствие ослабления концентрации внимания при таком сочетании, не рекомендуется работать с различными механизмами либо управлять автомобилем.

Рекомендуется не сочетать лекарство со спиртными напитками либо ЛС, содержащими в своём составе алкоголь.

Сочетание с рифампицином понижает эффективность действия и плазменный уровень зопиклона, так как при этом усиливается его печеночный метаболизм. Из-за этого использовать вышеуказанные вещества вместе следует лишь при условии постоянного клинического наблюдения за пациентом. При необходимости возможно назначение иного снотворного лекарства.

Прочие лекарства, угнетающие функцию ЦНС: дериваты морфина (такие, как противокашлевые ЛС, обезболивающие, а также средства, применяемые при заместительном лечении в период устранения наркотической зависимости (помимо бупренорфина)), барбитураты с нейролептиками, транквилизаторы, прочие снотворные, антиконвульсанты, снотворные антидепрессанты, а также анестетики, гипотензивные ЛС (с центральным воздействием), талидомид с баклофеном и пизотифеном, а кроме этого антигистаминные (Н1) лекарства. Все вышеперечисленные вещества в соединении с Имованом усиливают подавляющее действие на функцию ЦНС.

Вместе с этим, одновременное использование с дериватами морфина, а также барбитуратами повышает вероятность подавления функции дыхательных органов (при принятии лекарств в превышенных дозах данное сочетание способно спровоцировать смерть пациента).

Опиоидные анальгетики способны повышать чувство эйфории, из-за чего у человека может усиливаться психическая зависимость от принимаемых веществ.

Процесс метаболизма зопиклона осуществляется при участии гемопротеина Р450 (CYP) 3A4, вследствие чего в результате сочетания с ингибиторами элемента CYP3A4 показатели вещества в плазме способны увеличиваться. Использование же вместе с индукторами компонента CYP3A4 наоборот понижает показатель зопиклона внутри плазмы.

При сочетанном приёме с бупренорфином, который используется при заместительном лечении зависимости от наркотиков, усиливается вероятность подавления дыхательной функции, которая в итоге может привести к смертельному исходу. Требуется тщательно оценить риски и эффективность данного лекарственного сочетания. Необходимо предупредить больного о том, что нужно строго придерживаться дозировок, предписанных доктором.

Одновременное применение с клозапином усиливает возможность развития у пациента коллапса, который сопровождается остановкой сердца либо дыхания.

Сочетание зопиклона с эритромицином, кларитромицином, нелфинавиром либо телитромицином, а кроме того с вориконазолом, ритонавиром, итраконазолом, а также кетоконазолом немного усиливает успокоительные свойства действующего компонента Имована.

Условия хранения

Лекарство хранится в месте, которое недоступно маленьким детям. Температурные значения при этом не могут превышать 25°С.

Срок годности

Имован разрешено применять на протяжении 3-х лет с момента выпуска лекарства.

Действующие вещества Имована

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Имован" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.