Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Имодиум
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Имодиума
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпускается в капсулах, 6 либо 20 штук в блистерной пластинке. Внутри упаковки содержится 1 блистер.
Имодиум лингвальный – это таблетки, которые растворяются в полости рта.
Имодиум Плюс – антидиарейное лекарство, выпускаемое в форме жевательных таблеток.
[8]
Фармакодинамика
Гидрохлорид лоперамида синтезируется с опиатными окончаниями на стенках кишечника. При таком действии угнетается процесс высвобождения ПГ, а также ацетилхолина, вследствие чего уменьшается поступательная перистальтика и удлиняется период прохождения продуктов питания по пищеварительному тракту, а вместе с этим усиливается способность кишечных стенок к всасыванию жидкостей.
Действующий компонент лекарства повышает тонус анального сфинктера, что позволяет снизить недержание кала вместе с позывами к опорожнению кишечника.
Фармакокинетика
Большое количество употреблённого перорально лоперамида всасывается внутрь кишечника, но интенсивные процессы метаболизма при первом прохождении обеспечивают лишь 0,3% системной биодоступности вещества.
Данные тестирований вещества на крысах относительно показателей распределения продемонстрировали, что у него сильная аффинность относительно кишечных стенок, в основном с последующим синтезом с окончаниями внутри продольного слоя мускулатуры. Синтез компонента с белком равен 95%, в основном он связывается с альбуминами. Доклинические сведения демонстрируют, что лоперамид – это субстрат Р-гликопротеида.
Экстракция лоперамида почти вся происходит в печени. Здесь он в основном конъюгируется, а затем экскретируется вместе с желчью. Окислительный процесс N-деметилирования – это основной путь метаболизма вещества, который осуществляется в основном при помощи элементов CYP3A4, а также CYP2C8. Так как первое печеночное прохождение у него очень интенсивное, плазменный показатель неизменённого ЛС остаётся довольно низким.
Время полураспада вещества у человека составляет около 11-ти часов (диапазон в пределах 9-14-ти часов). Неизменённый компонент со своими продуктами распада в основном экскретируется с фекалиями.
Способ применения и дозы
Лекарство не используют на начальном этапе терапии тяжёлой формы диареи, которая сопровождается понижением водно-электролитных показателей. В таких случаях потерю жидкости рекомендуется компенсировать, применяя заместительное лечение (пероральными либо парентеральными методами).
Капсулы употребляют, запивая водой.
Для устранения симптомов острой формы диареи у детей от 12-ти лет, а также взрослых – начальная дозировка равна 2-м капсулам (4 мг), а далее следует пить по 1-ой капсуле (2 мг) при каждом последующем жидком стуле. Стандартный размер дневной дозировки – 6-8 мг (или 3-4 капсулы). За сутки при лечении острой формы поноса разрешается принимать не больше 12-ти мг лекарства (т.е. 6-ти капсул).
При устранении симптомов острого поноса, которые возникли из-за развития СРК, для взрослых (при постановке доктором первичного диагноза) начальной дозой являются 4 мг (2 капсулы), после чего необходимо пить по 1-ой капсуле при каждом появлении жидкого стула либо по предписанию лечащего доктора. За день разрешено пить не более 6-ти капсул (дозировка 12 мг).
При отсутствии улучшений на протяжении 48-ми часов (острая форма диареи) после применения ЛС, рекомендуется отменить лекарство.
Использование Имодиума во время беременности
Запрещено использовать лекарство во время беременности.
При наличии расстройств беременные, а также кормящие женщины должны консультироваться с доктором, чтобы получить подходящее лечение.
Противопоказания
Среди противопоказаний ЛС:
- сильная непереносимость гидрохлорида лоперамида, а кроме того любого из прочих элементов лекарства;
- детский возраст менее 12-ти лет;
- при наличии острой формы дизентерии, для которой характерна высокая температура, а также кровь в стуле;
- при острой стадии язвенного колита либо при псевдомембранозной форме колита, которые связаны с использованием антибиотиков, имеющих широкий диапазон воздействия;
- при бактериальной форме энтероколита, спровоцированной микробами из рода сальмонелл, шигелл либо кампилобактер.
Не рекомендовано использовать Имодиум, когда есть риск, что при подавлении функции перистальтики у больного разовьются серьёзные осложнения, среди которых непроходимость кишечника, а также мегаколон (вместе с токсической формой этой патологии).
При появлении метеоризма, запора либо непроходимости кишечника требуется сразу же отменить применение ЛС.
Побочные действия Имодиума
При устранении острой формы диареи могут развиваться следующие побочные реакции, которые были выявлены в процессе клинических тестирований:
- органы НС: развитие резких головных болей; более редко – появление головокружения;
- органы системы пищеварения: метеоризм, тошнота, запор; реже – дискомфортные ощущения в животе, абдоминальные боли, сухость ротовых слизистых, диспепсические явления, а кроме того боли в верхнем отделе живота;
- подкожная клетчатка и кожный покров: появление высыпаний.
В ходе постмаркетинговых исследований были выявлены следующие негативные реакции:
- органы иммунной системы: единично наблюдаются реакции гиперчувствительности, среди которых анафилактические (анафилаксия в том числе), а также анафилактоидные проявления;
- органы НС: единично возникают проблемы с координацией, подавление либо утрата сознания, чувство сонливости либо ступор, развивается гипертонус;
- зрительные органы: в единичных ситуациях развивается миоз;
- органы системы пищеварения: изредка начинается закупорка кишечника (в отдельных случаях даже в паралитической форме), а кроме того мегаколон (иногда в токсической форме);
- подкожные ткани и кожный покров: редко появляются буллезные высыпания, крапивница, отёк Квинке, зуд, а помимо этого полиформная эритема, синдромы Лайелла либо Стивенса-Джонсона;
- мочевыводящая система и почки: единично развивается задержка мочеиспускания;
- общие нарушения: в единичных моментах возникает сильная утомляемость.
Передозировка
При передозировке (к этому относится также условное превышение дозы из-за расстройства печеночной функции) возможно развитие симптомов подавления ЦНС – таких, как расстройство координации, ступор, миоз, подавление дыхательной функции, а также повышение тонуса мышц. Помимо того могут развиваться задержка мочеиспускания либо признаки, похожие на кишечную закупорку.
У детей может наблюдаться повышенная чувствительность к воздействию на ЦНС.
При развитии передозировки требуется немедленная консультация с доктором. При появлении признаков нарушения разрешается использовать налоксон в качестве антидота. Так как длительность воздействия Имодиума превышает период действия налоксона (1-3 часа), последний может быть назначен повторно. Чтобы выявить возможное подавление функции ЦНС, требуется тщательно следить за состоянием пациента как минимум в течение 48-ми часов.
Взаимодействия с другими препаратами
Есть данные о взаимодействии с ЛС, обладающими схожими фармакологическими характеристиками. Детям нельзя назначать вместе с Имодиумом лекарства, которые обладают подавляющим эффектом относительно функции ЦНС.
Доклинические тесты демонстрируют, что лоперамид – это субстрат Р-гликопротеида. При сочетанном применении лоперамида (16 мг) с ингибиторами вещества Р-гликопротеид (такими, как ритонавир либо хинидин) плазменный показатель лоперамида увеличивался вдвое/втрое. Клиническое значение данного взаимодействия в случае использования рекомендуемых дозировок лоперамида остаётся неизвестным.
Сочетание лоперамида (одноразовый приём 4 мг) с итраконазолом, а кроме того ингибитором элемента CYP3A4, а также Р-гликопротеидом в 3-4 раза повышает плазменный показатель лоперамида. В процессе того же тестирования ингибитор элемента CYP2C8 (гемфиброзил) увеличивал уровень действующего вещества ЛС примерно вдвое.
Сочетанное использование с итраконазолом, а также гемфиброзилом вчетверо повышало пиковый плазменный показатель лоперамида, а также в 13 раз – показатель AUC. Данное увеличение не связано с действием относительно ЦНС, определяемым посредством психомоторных тестирований.
Одноразовая дозировка (16 мг) лоперамида в сочетании с кетоконазолом, ингибитором элемента CYP3A4, а также Р-гликопротеидом позволяет в 5 раз увеличить уровень лоперамида внутри кровяной плазмы. Данный показатель не связан с усилением фармакодинамических свойств, определение производилось с использованием пупиллометрии.
Приём лекарства в комбинации с пероральным употреблением десмопрессина приводит к увеличению показателей последнего внутри плазмы (в 3 раза). Скорее всего, это связано с замедлением моторики ЖКТ.
Существует мнение, что ЛС, обладающие аналогичным лекарственным воздействием, способны повышать свойства лоперамида, а вот лекарства, ускоряющие прохождение пищевых продуктов внутри ЖКТ, наоборот, могут ослаблять его эффективность.
Срок годности
Имодиум может использоваться в течение 5-ти лет с момента выпуска лекарственного средства.
[36]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Имодиум" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.