^

Здоровье

Имигран

Имигран – лекарство для устранения мигреней, является избиратльным агонистом серотониновых 5НТ1 рецепторов.

 

 

 

Показания к применению Имиграна

Лекарство показано для быстрого снятия болей при мигренях (как с наличием ауры, так и без неё).

Форма выпуска

Выпускается в таблетках, по 6 штук в блистерной пластинке (1 блистер на упаковку с ЛС) либо по 2 штуки на блистер (при этом в упаковке содержится 3 блистерных пластинки).

Фармакодинамика

Суматриптан является избирательным агонистом 5НТ-рецепторов (1D), при этом не воздействуя на прочие 5НТ-рецепторы. Располагаются данные окончания в основном внутри черепно-мозговых сосудов.

Во время экспериментальных тестов было выявлено, что суматриптан обладает избирательным вазоконстрикторным воздействием на располагающиеся внутри системы сонных артерий сосуды, не действуя при этом на кровообращение в мозге. Через сонные артерии кровь доходит до интра-, а также экстракраниальных тканей (к примеру, до оболочек мозга), расширение сосудов которых и приводит к появлению мигрени.

При помощи экспериментальных тестов удалось дополнительно выявить ингибирующие свойства действующего компонента относительно функции тройничного нерва. Именно путём этих двух механизмов оказывается противомигренозное действие суматриптана.

Лекарственный эффект начинается спустя полчаса после перорального употребления ЛС (в количестве 100 мг).

Фармакокинетика

При пероральном употреблении компонент быстро абсорбируется, спустя 45 минут достигая 70% пикового уровня. В среднем максимальный плазменный показатель при дозировке 100 мг равен 45 нг/мл. Уровень биодоступности при внутреннем приёме таблетки равен 14% (частично из-за пресистемного процесса обмена, и частично вследствие неполной абсорбции).

С плазменным белком синтез слабый (14-21%), а средний уровень распределительного объёма равен 17-ти л. Средний показатель общего клиренса равен около 1160 мл/минута, а в почках среднее значение составляет примерно 260 мл/минута.

Клиренс вне почек равен около 80% от общего показателя, что позволяет определить экскрецию суматриптана в основном в форме продуктов распада. Основным из них является индолуксусный аналог действующего компонента. Он экскретируется с мочой (в ней он определяется под видом свободной кислоты, а также конъюгированным с веществом глюкуронид) и не имеет активности 5НТ1, а также 5НТ2. Прочие продукты распада не идентифицированы.

Фармакокинетические свойства употребляемого внутрь суматриптана незначительно меняются в период приступа мигрени.

Использование Имиграна во время беременности

Назначать беременным разрешается лишь с учётом возможной помощи матери в соотношении с риском развития у плода негативных признаков.

Известно, что при п/к введении активного вещества оно проникает в материнское молоко. Снизить воздействие на ребёнка можно, если на протяжении 12-ти часов после употребления ЛС не кормить его грудью.

Противопоказания

Среди противопоказаний ЛС:

  • непереносимость составных элементов лекарства;
  • имеющийся в анамнезе инфаркт миокарда, а кроме этого спонтанная стенокардия, ИБС, патологии в области периферических сосудов либо признаки, которые характерны для ИБС;
  • имеющееся в анамнезе временное расстройство кровообращения в мозге либо инсульт;
  • тяжёлая либо умеренная степень повышения уровня АД либо лёгкая форма неконтролируемого повышения показателя АД;
  • тяжёлая стадия недостаточности печени;
  • приём одновременно с ингибиторами МАО – начинать использование Имиграна разрешается минимум спустя 2 недели после прекращения приёма ингибиторов;
  • детский и подростковый возраст, так как пока нет сведений о безопасности и эффективности использования ЛС у вышеописанной категории лечащихся.

Побочные действия Имиграна

По данным клинических тестирований были выявлены такие побочные реакции:

  • органы НС: зачастую возникает чувство сонливости либо головокружение, а кроме того расстройство чувствительности (в том числе гипоэстезия, а также парестезии);
  • органы ССС: зачастую развивается преходящее увеличение уровня АД (сразу после употребления таблетки), а кроме того прилив крови;
  • дыхательные органы: часто возникает диспноэ;
  • система пищеварения: часто у отдельных больных развивались рвота с тошнотой, хотя связь с употреблением ЛС пока выявить не удалось;
  • соединительные ткани, мускулатура и скелет: в основном эти проявления временные, хотя они могут быть интенсивными и воздействовать на различные части тела (среди них горло и грудина) – часто появляются мышечные боли либо чувство тяжести;
  • общие нарушения: зачастую появляются болевые ощущения, чувство напряжённости, сжатия, а кроме того холода либо тепла (проявления обычно временные, хотя иногда они интенсивны и способны воздействовать на разные части тела (среди таковых горло с грудиной)). Часто возникает сильная утомляемость или чувство слабости (эти проявления также временны и обычно имеют умеренную либо лёгкую степень выраженности);
  • результаты анализов: единично возникали небольшие изменения в показателях функциональных исследований печени.

Результаты постмаркетинговых исследований:

  • иммунитет: повышенная чувствительность (от реакций кожи до случаев развития анафилаксии);
  • органы НС: появление судорог. В отдельных случаях такие признаки возникали у людей со склонностью к судорогам либо с наличием в анамнезе состояний, способных приводить к таким приступам; кроме этого также развитие дистонии, тремора, нистагма либо скотомы;
  • зрительные органы: развитие диплопии либо мерцания, ухудшение остроты зрения, а кроме того утрата зрения (она обычно временная). Но подобные расстройства также могут возникать и из-за самого приступа мигрени;
  • органы ССС: развитие тахикардии, стенокардии либо брадикардии, усиление сердцебиения, расстройство ритма, временные ишемические изменения показателей ЭКГ, спазмы коронарных сосудов, понижение уровня АД, инфаркт миокарда, синдром Рейно;
  • пищеварительные органы: развитие поноса либо ишемическая форма колита;
  • соединительные ткани, скелет и мускулатура: боли в суставах, шейный радикулит;
  • расстройства психики: чувство возбуждения;
  • подкожные ткани и кожа: развитие гипергидроза.

Способ применения и дозы

Запрещено пить таблетки в качестве профилактического средства против приступа. Также запрещается превышать рекомендованный размер дозировок.

Наилучшее время для приёма таблетки – сразу после начала приступа, но лекарство будет эффективно на любой его стадии.

Обычно лекарство назначается в дозе 50 мг (размер 1-ой таблетки). Иногда разрешается увеличивать дозировку до 2-х таблеток (100 мг).

При отсутствии эффекта нельзя принимать новую дозу в период того же приступа мигрени. Следующая таблетка может быть принята лишь после начала нового приступа.

При наличии реакции на первую дозировку, но с последующим возобновлением проявлений мигрени, 2-ю таблетку разрешается использовать на протяжении следующих 24-х часов, при этом минимальный промежуток между приёмами должен составлять 2 часа. В целом за день (в течение 24-х часов) можно принять не более 300 мг лекарства.

Принимать таблетки нужно целиком, при этом запивая их водой.

Передозировка

При пероральном употреблении дозировок более 400 мг возникали лишь симптомы побочных реакций. При развитии передозировки требуется минимум 10 часов понаблюдать за пациентом, проводя при этом стандартные поддерживающие процедуры.

Нет сведений о воздействии на показатели активного компонента ЛС процедур перитонеального диализа либо гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Нет информации о взаимодействии лекарства с алкогольными напитками, а кроме этого флюнаризином, пропранололом, а также пизотифеном.

Ограниченные сведения имеются о сочетанном использовании с ЛС, в которых содержится эрготамин либо прочие агонисты триптанов/рецепторов 5-HT1. В теории может развиваться пролонгированное вазоспастическое действие, вследствие чего запрещается комбинировать такие лекарства. Не известно, какая длительность должна быть у интервала между приёмами этих ЛС – это зависит от типа лекарств, а также их дозировок. Так как свойства эрготамина и агонистов триптанов/рецепторов 5-HT1 могут усиливаться под влиянием Имиграна, после них требуется соблюдать 24-хчасовой промежуток перед приёмом последнего.

При этом, лекарства с содержанием эрготамина запрещено использовать на протяжении 6-ти часов после употребления Имиграна, а агонисты триптанов/рецепторов 5-HT1 – в течение 24-х часов после использования Имиграна.

Существуют единичные постмаркетинговые упоминания о том, что у больных развивалась серотониновая интоксикация (среди проявлений нейромышечные расстройства, изменение состояния психики и висцеральная нестабильность) при сочетании лекарства с избирательными ингибиторами обратного серотонинового захвата. Есть также данные о появлении вышеозначенной патологии при сочетании триптанов с норадреналином и ингибиторами обратного серотонинового захвата.

Условия хранения

Лекарство хранится в месте, закрытом от детей, в стандартных для медикаментов условиях. Температура – не больше 30°С.

Срок годности

Имигран разрешается применять в течение 3-х лет с момента изготовления лекарства.

Действующие вещества Имиграна

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Имигран" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.