^

Здоровье

Иматиб

Иматиб является противоопухолевым лекарством, ингибитором протеинтирозин-киназы.

 

 

 

Показания к применению Иматиба

Показан в таких случаях:

  • хроническая форма миелоидного лейкоза у взрослых: при бластном кризе, периоде акселерации, а кроме того при хронической стадии, если предыдущее лечение с использованием Interferonum alpha было неэффективно;
  • опухоли в ЖКТ у взрослых (неоперабельная форма либо злокачественные метастатические стромальные);
  • хроническая стадия хронической формы миелоидного лейкоза у детей в возрасте 3+ лет, если начался рецидив патологии после трансплантации стволовых клеток, либо если прежнее лечение Interferonum alpha не дало результата.

Форма выпуска

Выпускается в капсулах, по 10 штук на один блистер (3 блистерных бластинки в пачке), либо по 30 капсул во флаконах (в одной пачке 1 флакон).

Фармакодинамика

Иматиниб является противоопухолевым средством, он активно замедляет протеинтирозин-киназу на клеточных уровнях при тестировании in vitro, а также in vivo. Вещество селективно угнетает пролиферацию и вместе с этим стимулирует процесс апоптоза внутри позитивных Bcr-Abl линий клеток и внутри клеток, недавно поражённых лейкозом (пациенты, которые имеют внутри лейкоцитов филадельфийскую хромосому) при хронической форме позитивного миелоидного лейкоза, а также острой стадии лейкоза лимфоидного типа.

Также иматиниб эффективно замедляет рецепторы тирозинкиназы при факторах стволовых клеток и тромбоцитарного роста, а кроме того угнетает клеточный ответ, который провоцируется вышеуказанными факторами. При тестах in vitro вещество угнетает процесс пролиферации и способствует апоптозу внутри клеток стромальной опухоли в ЖКТ – выглядит это как активация процесса kit-мутации.

Фармакокинетика

Иматиниб с высокой скоростью всасывается после перорального употребления. Показатель биодоступности достигает примерно 98%. Пикового уровня вещество достигает спустя 2-4 часа после использования ЛС. Синтез с белком (это обычно альбумин, а также орозомукоид, а вместе с ними, в малой степени, липопротеин) равен примерно 95%.

При интервале дозировок 25-1000 мг уровень AUC повышается в соответствии с увеличением размера дозы.

Метаболизм происходит в печени с использованием энзима CYP3A4 системы гемопротеина Р450. В результате формируется активный продукт распада – N-деметилированный пиперазиновый дериват, обладающий схожей с иматинибом лекарственной активностью in vitro.

Время полураспада действующего компонента составляет примерно 18 часов. Экскретируется в основном в форме продуктов распада: вместе с фекалиями 68%, а с мочой – 13%. Примерно 25% вещества экскретируется неизменённым.

Использование Иматиба во время беременности

Беременным и лактирующим женщинам лекарство не назначается.

Противопоказания

Среди противопоказаний: непереносимость иматиниба. Также не следует назначать детям в возрасте менее 3-х лет, так как не существует информации о безопасности и эффективности применения ЛС у вышеописанной категории пациентов.

Побочные действия Иматиба

Вследствие применения капсул возможно появление таких побочных действий:

  • кроветворение и гемостаз: замедление кроветворного процесса в костномозговой области (развитие тромбоцито, нейтро-, панцито либо лейкопении, а кроме того анемии);
  • органы НС: головокружения с головными болями, развитие парестезий, полиневропатии, судорог мышц, а кроме того расстройство сна;
  • органы сердечнососудистой системы: единично появляется диспноэ, повышается/падает уровень АД, развивается легочная отёчность либо тахикардия;
  • органы ЖКТ: появление рвоты, запора, тошноты, поноса, развитие анорексии; единично возникает гастрит, асцит, дегтеобразный стул, а также желудочная язва;
  • кожный покров: облысение (обратимое), поражение ногтевых пластин и кожи, развитие периферических отёчностей;
  • органы ОДА: возникновение болей в мышцах либо суставах;
  • зрительные органы: появление конъюнктивита, единично развивается сухость глазных слизистых, кровоизлияние внутрь конъюнктивы, периорбитальные отёчности, а кроме того диплопия;
  • аллергические проявления: зуд и кожная сыпь;
  • прочие: ослабление сопротивляемости инфекциям различного генеза, кровотечение из носа, а также развитие плеврального выпота;
  • анализы: увеличение активности трансаминаз печени, а также ЩФ, развитие гипербилирубинемии; в редких ситуациях развивается гипокалиемия, гипофосфатемия и гиперурикемия, а кроме того повышается уровень мочевой кислоты; единично возникают гипонатриемия либо гиперкалиемия.

Способ применения и дозы

При устранении хронической формы миелоидного лейкоза дозировка ЛС будет зависеть от стадии патологии. При лечении хронической стадии требуется употреблять по 400 мг лекарства за день; при периоде акселерации либо бластном кризе дневная доза равна 600 мг. За день лекарство употребляется однократно, вместе с едой, капсулу следует запить водой (полный стакан). Курс терапии довольно длительный, он необходим для достижения и последующей поддержки гематологической и лекарственной ремиссии.

Если отсутствуют негативные реакции, а кроме того выраженные тромбоцито- либо нейтропения (которые не связаны с основной болезнью), при следующих условиях разрешается повышать дозировку ЛС: если патология прогрессирует (в любой момент); если отсутствует любая гематологическая реакция после более чем 3-месячного курса терапии; если была утрачена достигнутая ранее гематологическая реакция.

Людям с хронической стадией патологии разрешается повышать дневную дозировку до 600 мг. В период бластного криза либо стадии акселерации разрешено повысить дневную дозу до 800 мг (разделив на 2 приёма – 400 мг).

В период лечения иногда требуется коррекция подобранной дозировки (это зависит от динамики изменений в крови показателей тромбоцитов с нейтрофилами). Если у пациента развилась тромбоцито- либо нейтропения, следует на некоторое время отменить лекарство либо снизить его дозировку (выбор варианта зависит от силы выраженности побочных действий).

В процессе лечения хронической стадии хронической формы миелоидного лейкоза (при начальной дневной дозировке 400 мг), если уровень нейтрофилов понизился до показателя меньше 1,0х109/л, а уровень тромбоцитов снизился до цифры меньше 50х109/л, требуется отмена ЛС. Возобновлять лечение нельзя до момента, пока показатель нейтрофилов не превысит цифру 1,5х109/л, а тромбоцитов – цифру 75х109/л. При этих условиях разрешается продолжать терапию (дневная дозировка ЛС составляет 400 мг). Если показатели тромбоцитов либо нейтрофилов снова понизятся, лекарство нужно ещё раз отменить, дождаться восстановления требуемого уровня показателей, после чего возобновить лечение с использованием дневной дозировки 300 мг.

Если на стадиях акселерации либо бластного криза (с начальной дневной дозой 600 мг) показатели нейтрофилов падают ниже 0,5х109/л, а число тромбоцитов снижается до уровня меньше 10х109/л, и происходит это после минимум 1-го месяца лечения с помощью Иматиба, требуется уточнить, развивается ли цитопения из-за лейкоза (костномозговой биопсии либо аспирации). При отсутствии вышеуказанной связи необходимо понизить дневную дозировку ЛС до 400 мг. Если на протяжении последующих 2-х недель цитопения будет продолжаться, необходимо снизить дневную дозировку до 300 мг. При продолжении развития цитопении в период последующих 4-х недель (с неподтверждённой связью с лейкозом), требуется отменить лекарство до момента, пока уровень нейтрофилов не превысит 1х109/л, а тромбоцитов – не превысит уровень 20х109/л. Возобновлять терапию следует с дневной дозировкой 300 мг.

При злокачественных метастатических опухолях (стромальных) в ЖКТ размер дневной дозировки равен 400-600 мг.

Для детей размер дневной дозы равен 400 либо 600 мг, которые требуется принимать в 1 приём либо дважды (с утра, а также вечером).

Взаимодействия с другими препаратами

Ингибиторы энзима CYP3A4 (такие, как итраконазол с кетоконазолом, а также кларитромицин с эритромицином) повышают плазменный уровень иматиниба. Запрещается сочетать лекарство с парацетамолом.

Иматиниб повышает показатели субстратов энзимов CYP3A4 (такие, как пимозид, циклоспорин либо симвастин), а также элементов CYP2С9 (это варфарин) и CYP2D6. Кроме этого также лекарств, метаболизм которых осуществляется с помощью энзимов CYP3A4 (среди таковых блокаторы каналов Ca (входящих в категорию дигидропиридиновых), триазоло-бензодиазипины, а вместе с этим ингибиторы редуктазы HMG-CoA).

Индукторы энзима CYP3A4 (такие, как фенитоин с дексаметазоном, фенобарбитал и рифампицин с карбамазепином) снижают сывороточный уровень иматиниба.

Условия хранения

Лекарство рекомендуется содержать в тёмном сухом месте, закрытом от детей. Температура – максимум 25°С.

Срок годности

Иматиб разрешается применять на протяжении 2-х лет с момента выпуска лекарства.

Действующие вещества Иматиба

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Иматиб" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.