Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Гевиран
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Гевиран является системным противовирусным лекарством.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Гевирана
Применяется для:
- устранения кожных инфекций и инфекционных процессов на слизистых, спровоцированных вирусом обычного герпеса (сюда входит генитальная форма герпеса первичного либо рецидивирующего типа);
- подавления (профилактика развития рецидивов) инфекционных процессов, спровоцированных вирусом обычного герпеса у людей нормальными иммунными показателями;
- профилактики появления инфекций, развивающихся из-за вируса обычного герпеса у лиц с наличием иммунодефицита;
- устранения инфекционных патологий, возникающих из-за вируса варицелла-зостер (герпес опоясывающего типа и ветрянка).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в таблетках, по 10 штук внутри блистерной упаковки. В отдельной пачке – 3 блистерных пластинки с таблетками.
Фармакодинамика
Ацикловир – это искусственный аналог пуринового нуклеозида, угнетающего в состояниях in vitro и in vivo процессы репликации опасных для человеческого организма вирусов из категории Herpes: обычный герпес 1-го и 2-го типа, а также вирус варицелла-зостер.
Воздействие ацикловира относительно замедления репликации описанных выше вирусов является достаточно селективным. Внутри незаражённых заболеванием клеток нет субстрата внутренней тимидинкиназы, вследствие чего отравляющее воздействие вещества на клетки становится несущественным. Но ТК, обладающие вирусной природой (вирусы HSV, а также VZV), фосфорилируют активный компонент ЛС в дериват монофосфата (является аналогом нуклеозида), а он далее фосфорилируется с помощью энзимов клеток в ди-, а также три-фосфатацикловир. Последний элемент – это субстрат для ДНК-полимеразы вируса, помогающей ему войти в ДНК вируса, что завершает связывание ДНК-цепочки вируса и угнетает процесс его репликации.
Продолжительный приём ацикловира либо использование повторных курсов у людей с сильным иммунодефицитом способны спровоцировать возникновение вирусных штаммов, обладающих устойчивостью относительно ацикловира. Внутри большей части отмеченных штаммов, обладающих сниженной чувствительностью, наблюдается некоторый дефицит элемента ТК, но помимо этого описываются и штаммы, у которых изменена вирусная ТК либо ДНК-полимераза.
Тесты in vitro показали способность к формированию штаммов HSV, имеющих сниженный показатель чувствительности. Неизвестно, имеется ли зависимость между наличием у вируса герпеса чувствительности относительно ацикловира, которая была выявлена in vitro, а также лекарственной реакцией на терапию.
Фармакокинетика
Часть ацикловира абсорбируется из ЖКТ. Уровень средней равновесной пиковой концентрации при употреблении ЛС в дозировке 200 мг с периодичностью в 4 часа равен 3,1 мкмоль/л (или 0,7 мкг/мл), а аналогичный минимальный уровень – 1,8 мкмоль/л (или 0,4 мкг/мл). При употреблении лекарства в дозировке 400 либо 800 мг с периодичностью 4 часа равновесные средние показатели пика доходят до 5,3 мкмоль/л (или 1,2 мкг/мл), а также 8 мкмоль/л (или 1,8 мкг/мл), а минимальные значения составляют 2,7 мкмоль/л (или 0,6 мкг/мл), а также 4 мкмоль/л (или 0,9 мкг/мл).
Время полураспада вещества из плазмы равно приблизительно 2,9 часам. Большая часть лекарства экскретируется в неизменённой форме вместе с мочой. Показатели клиренса ацикловира внутри почек гораздо выше, чем аналогичные значения КК, что позволяет сделать вывод об участии секреции канальцев и фильтрации клубочков в процессах экскреции ЛС с мочой. Самый основной продукт распада ацикловира – это 9-карбоксиметоксиметилгуанин, экскретируемый с мочой в размере примерно 10-15% употреблённой дозы.
Употребление 1-го г пробеницида за 1 час перед использованием ацикловира продлевает срок полураспада последнего на 18%, и повышает показатель AUC внутри плазмы на 40%.
Время полураспада лекарства из плазмы равно 3,8 часам.
У лиц с недостаточностью почек в хронической стадии время полураспада активного компонента ЛС составляет 19,5 часов. При процедурах гемодиализа данный показатель снижается до 5,7 часов. При диализе плазменные значения вещества понижаются на 60%.
Уровень ацикловира внутри цереброспинальной жидкости равен примерно 50% его же плазменного показателя. Синтез вещества с плазменным белком довольно слабый (около 9-33%), из-за чего не наблюдается конкурентного вытеснения компонента прочими лекарствами с участка синтеза.
Способ применения и дозы
Таблетку Гевирана нужно глотать целиком, при этом запивая её водой. В случае использования лекарства в больших дозах требуется следить за показателями гидратации организма.
Для взрослых.
При устранении инфекционных процессов, возникших вследствие вируса обычного герпеса – требуется употреблять лекарство в дозировке 200 мг по 5 раз за сутки, соблюдая примерно 4-часовой промежуток между приёмами (кроме периода ночью). Период терапии длится 5 суток, но при тяжёлой степени первичного инфекционного заболевания он может быть продлён.
Людям с иммунодефицитом в тяжёлой степени (к примеру, после пересадки костного мозга) либо с пониженной кишечной абсорбцией разрешается удваивать дозировку ЛС до 400 мг либо вводить соответствующую дозировку в/в методом.
Курс терапии следует начинать максимально быстро после возникновения инфекции. При герпесе рецидивирующего типа оптимально начинать терапию во время продромального периода либо после возникновения первых симптомов кожного поражения.
При профилактике развития рецидивов (так называемое супрессивное лечение) инфекционных патологий, возникших вследствие вируса обычного герпеса, людям со здоровым иммунитетом требуется принимать лекарство в размере 200 мг четырежды за сутки, соблюдая 6-часовые промежутки между приёмами. Существует также более удобная схема приёма – двукратное употребление за сутки 400 мг Гевирана, с соблюдением 12-часового промежутка.
Эффективен будет и режим лечения со снижением дозировки до 200 мг с троекратным приёмом за день (промежутки в 8 часов) либо 2-кратным употреблением (12-часовой промежуток).
У отдельных пациентов заметное улучшение состояния наблюдается при использовании дневной дозировки 800 мг.
Чтобы определить возможные изменения в естественном протекании патологии, лечение периодами прерывают (с промежутком в полгода-год).
При профилактике появления инфекционных болезней в связи с вирусом обычного герпеса людям с иммунодефицитом требуется употреблять лекарство в дозировке 200 мг, четырежды за день с промежутками в 6 часов.
Длительность такой профилактики зависит от того, какую продолжительность имеет период риска.
При лечении опоясывающей формы герпеса и ветрянки следует употреблять лекарство в дозировке 800 мг 5-кратно за сутки с промежутками в 4 часа (исключая ночное время). Период терапии длится 1-ну неделю.
Людям с тяжёлой степенью иммунодефицита (к примеру, после пересадки костного мозга) либо со сниженной кишечной абсорбцией рекомендуется использовать Гевиран в лекарственной форме, предназначенной для в/в инъекций.
Для детей.
При устранении либо профилактике инфекционных болезней, развившихся из-за вируса обычного герпеса, для детей, которые страдают иммунодефицитом (возраст старше 2-х лет), используются аналогичные взрослым дозировки.
При лечении ветрянки у детей старше 6-ти лет – принимают 800 мг ЛС четырежды за сутки. Детям 2-6-ти лет следует принимать 400 мг лекарства четырежды за сутки. Длительность курса составляет 5 суток.
Чтобы точнее рассчитать дозировку, требуется учитывать вес ребёнка – по 20 мг/кг за день (но не более 800 мг за сутки). Дневная доза делится на 4 отдельных приёма.
Люди с недостаточностью почек.
Требуется осторожность при использовании у людей с недостаточностью почек. Необходимо соблюдать требуемый уровень гидратации внутри организма.
Во время лечения и профилактики спровоцированных вирусом обычного герпеса инфекционных патологий у людей с недостаточностью почек в тяжёлой форме (при показателях КК меньше 10-ти мл/минута) требуется использовать дозировку 200 мг (приём дважды за сутки с промежутком около 12-ти часов между применениями).
Во время лечения инфекционных заболеваний, появившихся из-за вируса варицелла-зостер (опоясывающая форма герпеса и ветрянка) у людей с существенно пониженным иммунитетом: при недостаточности почек в тяжёлой форме (при показателях КК меньше 10-ти мл/минута) принимать по 800 мг дважды за день с промежутками приблизительно 12 часов. При недостаточности почек умеренного типа (показатели КК в пределах 10-25-ти мл/минута) – по 800 мг трижды за день с промежутками приблизительно 8 часов.
Использование Гевирана во время беременности
Постмаркетинговые тесты лекарств, в составе которых содержится ацикловир, выявили, что у беременных, принимавших это вещество, развивались нарушения. Результаты этих тестов показали, что случаев учащения возникновения пороков в развитии детей, чьи матери употребляли ацикловир, в сравнении с общими показателями не возникло. Не удалось определить связь между использованием беременными ацикловира и появлением у новорожденных врождённых аномалий.
Назначение ацикловира разрешено лишь в случаях, когда вероятная польза для женщины более высока, чем появление у плода отрицательных реакций.
При лактации использовать вещество нужно осторожно, учитывая возможные риски для младенца.
Противопоказания
Среди противопоказаний: наличие непереносимости относительно ацикловира с валацикловиром либо прочих элементов лекарства, а также детский возраст менее 2-х лет.
Побочные действия Гевирана
Использование лекарства может вызвать возникновение следующих побочных действий:
- реакции лимфы и системного кровотока: развитие тромбоцитопении либо анемии, а также снижение числа лейкоцитов;
- иммунные нарушения: возникновение анафилактических проявлений;
- проблемы с психикой и реакции НС: появление тремора, головных болей, галлюцинаций, судорог и головокружения. Кроме этого возникают ощущения спутанности сознания, возбуждения, сонливости, и психотические проявления. Также развивается дизартрия, энцефалопатия, атаксия и коматозное состояние. Подобные признаки зачастую являются временными и обычно возникают у людей с функциональными почечными расстройствами либо прочими благоприятными для развития патологий факторами;
- проблемы с функционированием респираторной системы: развитие удушья;
- реакции гастроэнтерологической системы: появление абдоминальных болей, тошноты, поноса и рвоты;
- нарушения в области гепатобилиарной системы: развитие желтухи либо гепатита, а также преходящее увеличение показателей билирубина либо активности трансаминаз печени;
- дерматологические реакции: появление высыпаний либо зуда, а кроме того развитие крапивницы, светобоязни, отёка Квинке и ускоренной алопеции генерализованного типа. Потому как причиной развития последнего нарушения могут оказаться различные патологии и использование разных ЛС, нельзя с точностью сказать, что алопецию вызывает именно использование ацикловира;
- нарушения почечной функции и работы органов мочеиспускания: болевые ощущения в почках, увеличение сывороточных показателей мочевины и креатинина, а кроме того недостаточность почек в острой стадии. Почечные боли могут быть вызваны кристаллурией либо недостаточностью почек. Необходимо отслеживать показатели гидратации пациента. Функциональные почечные расстройства зачастую проходят после восстановления баланса жидкости внутри организма либо после уменьшения дозировки ЛС или его отмены;
- системные проявления: увеличение температуры либо ощущение усталости.
[2]
Передозировка
Вещество ацикловир частично абсорбируется из ЖКТ, но его одноразовое употребление в дозировке до 20-ти г не приводит к интоксикации. Иногда, в случае приёма ЛС в период 7-ми суток, возникали такие проявления передозировки: со стороны ЖКТ – рвота с тошнотой, а со стороны НС – ощущение спутанности сознания и головные боли. Такие неврологические нарушения, как появление галлюцинаций, судорог, ощущения возбуждения либо спутанности сознания, а также состояние комы, наблюдались и в случае передозировки после использования ЛС в форме инъекции.
При приёме лекарства в большой дозе требуется проследить за больным относительно развития признаков интоксикации. В случае их появления требуется симптоматическая терапия. Процедура гемодиализа способствует ускорению экскреции активного компонента лекарства из крови, поэтому его разрешается использовать при возникновении отравления.
Взаимодействия с другими препаратами
Экскреция ацикловира в основном происходит в неизменённой форме – через канальцы почек. Комбинация с лекарствами, которые преобразуются внутри организма этим же путём, может привести к увеличению плазменных значений ацикловира.
Циметидин с пробенецидом способны повышать показатели AUC ацикловира, а кроме этого понижать уровень его клиренса внутри почек.
Схожий рост плазменных значений ацикловира с неактивным продуктом распада, мофетилом микофенолята (иммунодепрессорное средство, используемое после процедуры трансплантации органов), развивался в случае сочетанного использования данных ЛС. Но, так как ацикловир имеет большой лекарственный диапазон, коррекция дозировки не требуется.
Срок годности
Гевиран может использоваться в период 3-х лет с момента изготовления лекарства.
[12]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Гевиран" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.