Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Фазлодекс
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фазлодекс – это эффективное антиопухолевое средство, обладающее антиэстрогенным свойством, то есть, оказывающее действие, противоположное эстрогенному рецептору.
Препарат активно применяют для лечения онкологических заболеваний, особенно злокачественных новообразований молочной железы.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Фазлодекс
Фазлодекс назначают при метастатических и быстропрогрессирующих формах рака груди, при онкологических заболеваниях, которые обладают положительным восприятием эстрогенов (эстрогенозависимый рак молочной железы у пациенток).
Чаще всего его применяют в климактерическом периоде, когда патология развивается одновременно или по окончании лечения антиэстрогенными препаратами.
Фазлодекс не показан в молодом возрасте: обычно его используют для лечения взрослых и пожилых женщин.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Медпрепарат Фазлодекс предназначен для внутримышечных введений.
Производится и выпускается в специальном одноразовом шприце из стеклянного материала с удобной системой использования. Шприц содержит 5 мл лекарственного средства, упакован в ячейковую прозрачную упаковку в количестве 1 шт., в комплекте поставляется стерильная игла в защищенной упаковке. Препарат отпускается в картонной коробке.
Действующий компонент лекарственного препарата – фулвестрант, в количестве 0,25 г. Дополнительные вещества представлены этанолом 96% - 0,5 г, бензиловым спиртом – 0,5 г, бензилбензоатом – 0,75 г/мл, касторовым маслом, доведенным до 5 мл.
Препарат представляет собой прозрачную, возможно, слегка желтоватую немного тягучую (из-за касторового масла) жидкость.
Фармакодинамика
Фармакодинамика Фазлодекс определяется действием активного компонента препарата – вещества, имеющего антагонистские свойства с рецептором эстрогенов. По силе взаимодействия с рецепторами обладает схожим действием с эстрадиолом. Действующее вещество останавливает трофический эффект эстрогенов, не выявляя при этом самостоятельной, схожей с эстрогенами, активности.
Принцип воздействия препарата основан на угнетении активной деятельности и регрессии эстрогенных рецепторов.
Помимо этого, активный компонент Фазлодекса уверенно понижает выраженность прогестерон-рецепторов. Во время приема препарата не происходит стимуляции эндометрия в период постменопаузы.
Воздействие препарата на ткани эндометрия при продолжительном курсе лечения не оценивалось, так же, как и возможные изменения структуры тканей.
Исследований о влиянии продолжительной терапии препаратом на костные ткани не проводилось.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат усваивается постепенно. Максимальное количество активного компонента обнаруживается только через неделю. Применение Фазлодекса в дозировке 0,5 г дает оптимальное равновесие на протяжении первых 4-х недель использования. Равновесие предусматривает колебание уровня активного вещества в плазме в достаточно узком диапазоне: показания max и min могут отличаться приблизительно в 3 раза.
При внутримышечном введении соотношение может быть пропорционально вводимой дозировке препарата (в диапазоне 0,05-0,5 г).
Активное вещество распределяется в организме достаточно быстро, причем преимущественно вне сосудов. С плазменными протеинами связывается на 99%. Основные компоненты связки состоят из липопротеиновых низкоплотных, среднеплотных и высокоплотных фракций.
Метаболические свойства активного вещества препарата состоят из сочетания большого количества возможных способов биологической трансформации, тождественных метаболическим схемам эндогенных стероидных гормонов. Определяемые метаболиты могут быть несколько пассивнее действующего вещества.
Активный компонент препарата большей частью выводится с каловыми массами, около 1% может быть выведено через почки. Клиренс вещества подразумевает высокую степень экстракции в печени. Термин полувыведения определяется 50 сутками.
Фармакокинетика Фазлодекс не изменяется в зависимости от возрастной категории пациента, от его веса и принадлежности к определенной расе.
Способ применения и дозы
Фазлодекс предназначен для внутримышечного применения. Способ введения: медленная (на протяжении 2-х минут) инъекция. Если требуется введение 2-х дозировок, то препарат вводят сначала в одну, затем в другую ягодичную мышцу.
Взрослым и пожилым пациенткам препарат вводят в количестве 0,25-0,5 г один раз в 30 дней. Возможно первоначальное введение Фазлодекс по 0,5 г дважды в течение месяца, с промежутком в 14-15 дней.
У детей и лиц подросткового возраста препарат не применяют.
При заболеваниях печени и системы мочевыделения вносить изменения в дозировку медпрепарата нет необходимости.
Предостережение: игла, которая поставляется в комплекте с антиэстрогенным средством, не требует дополнительной стерилизации. Прикасаться к игле в течение всего периода введения лекарства не следует.
Схема применения:
- вынимаем прозрачный шприц из упаковочной ячейки, осматриваем на предмет отсутствия трещин и сколов;
- распечатываем наружную защиту иглы;
- отламываем перегородку белой пластмассовой крышечки канюли шприца и снимаем крышечку вместе с резиновой пробкой;
- методом вращения присоединяем иглу к канюле шприца;
- снимаем защиту иглы, делаем это аккуратно, стараясь не зацепить конец иглы;
- легким нажатием выпускаем излишки пузырьков из полости шприца;
- производим инъекцию в наружный верхний квадрант ягодицы, препарат вводим медленно (до 2-х минут);
- иглу извлекаем и надавливаем на специальный рычажок, переводя его в крайне-переднюю позицию, чтобы закрыть окончание иглы. Если эта манипуляция не удалась, то просто поместите иглу в игольный контейнер, чтобы не допустить возможного попадания остатков препарата на кожу.
Процедуру следует проводить максимально осторожно, инъекцию выполнять в перчатках. Нельзя допускать посторонних людей к выполнению процедуры: введение препарата должно контролироваться компетентным медицинским специалистом.
Использование Фазлодекс во время беременности
Препарат запрещен для использования во время беременности и кормлении грудью.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Фазлодекс считаются:
- аллергические реакции на активное или любое дополнительное вещество препарата;
- тяжелая форма функционального расстройства печени;
- период беременности и грудного кормления;
- дети до 18-летнего возраста.
При назначении препарата пациентам с расстройствами работы мочевыделительной системы следует соблюдать осторожность.
[19]
Побочные действия Фазлодекс
Медпрепарат Фазлодекс может проявляться некоторыми побочными действиями, которые мы приводим в порядке убывания по частоте:
- приступы тошноты;
- понос, исхудание, потеря аппетита, приступы рвоты;
- периодические приступы «жара», случаи тромбоэмболии;
- кожные высыпания;
- признаки воспалительной реакции в месте инъекции препарата;
- цистит, уретрит;
- молочница, выделения из влагалища;
- усиление активности АЛТ, АСТ, ЩФ;
- высокий уровень билирубина;
- боли в голове, отечность.
После отмены препарата побочные эффекты, как правило, исчезают.
Передозировка
О ситуациях с передозировкой медпрепаратом Фазлодекс не сообщалось.
При проведении опытных экспериментов над животными, когда вводились большие дозировки Фазлодекс, были замечены лишь прямые и косвенные признаки угнетения функциональной способности эстрогенов.
Лечение при передозировке проводится в зависимости от выявленных симптомов.
Взаимодействия с другими препаратами
На основании итогов экспериментального взаимодействия Фазлодекс и Мидазолам не происходит подавления активности цитохрома P450 3A4. Полученная информация позволяет сделать выводы, что активное вещество препарата не оказывает влияния на цитохром P450 1A2, 2D6, 2C9 и 2C19. Влияние на другие цитохромы не прослеживалось.
Во время экспериментального опыта сочетанного действия Фазлодекс с такими препаратами, как Рифампицин и Кетоконазол, явных изменений клиренса действующего вещества Фазлодекс не наблюдалось. Отсюда можно сделать вывод, что применение Фазлодекс одновременно с препаратами, индуцирующими или ингибирующими цитохром P450 3A4, не требует пересмотра дозировки препарата.
Срок годности
Срок годности препарата при надлежащих условиях хранения – до 4-х лет. Нельзя использовать данное лекарственное средство, если его срок хранения истек, либо повреждена контурная упаковка или непосредственно стеклянный шприц.
[35]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фазлодекс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.