^

Здоровье

Фармадипин

Фармадипин используют в качестве средства неотложной помощи в случае гипертонического криза. В данной форме лекарство не следует использовать для курсового применения.

Показания к применению Фармадипин

Рекомендуется применять в случае резкого повышения АД – для купирования гипертензивных кризов.

Форма выпуска

Выпускается во флаконах объёмом 5 либо 25 мл. Одна упаковка содержит 1 флакон.

Фармакодинамика

Фармадипин обладает выраженными гипотензивными, а также антиангинальными свойствами. Он препятствует попаданию ионов Ca в кардиомиоциты а также гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы клеточных мембран. Помогает расслабить гладкие сосудистые мышцы, а кроме этого устраняет различные спазмы, уменьшая силу периферического сопротивления сосудов и АД после нагрузки, а также кислородную потребность миокарда. Помимо этого, незначительно снижает агрегацию тромбоцитов и незначительно уменьшает сокращаемость миокарда.

Фармакокинетика

После перорального приёма хорошо абсорбируется из системы пищеварения. Показатели биодоступности составляют 40-60%. Терапевтический эффект быстрее всего достигается при сублингвальном способе приёма – спустя 5-10 мин. Пика эффективности достигает спустя 30-40 мин. Скорость абсорбции лекарства не зависит от приёма пищи.

Гемодинамическое воздействие длится примерно 4-6 часов. Около 90% вещества нифедипина связывается с плазменными кровяными белками. Метаболизм происходит в печени, а из организма лекарство выводится в основном в форме неактивных продуктов обмена. Общий коэффициент очищения нифедипина составляет 0,4-0,6 литров/кг/час. Период полувыведения из организма T1/2 равна 2-4 ч. Этот показатель может увеличиться примерно в 2 раза у людей старшего возраста, а кроме этого у пациентов, страдающих циррозом печени, так как у них наблюдается замедление процесса расщепления нифедипина. Поэтому в подобных ситуациях следует понижать дозировку и увеличивать перерыв между приёмом ЛС.

Нифедипин не акумулируется в организме. Небольшое количество препарата может проходить через плаценту и гематоэнцефалический барьер, а также попасть в материнское молоко.

Использование Фармадипин во время беременности

При беременности запрещено использование вещества нифедипин.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Аллергическая реакция на компоненты лекарства;
  • Состояние кардиогенного шока;
  • Острая стадия инфаркта миокарда;
  • Сужение митрального клапана и аорты в тяжёлой форме;
  • Гипотония или тахикардия;
  • Период лактации;
  • Дети до 18 лет.

Побочные действия Фармадипин

Если соблюдать врачебные рекомендации, побочные реакции будут незначительны и кратковременны, при этом в случае их возникновения в основном не требуется прекращение применения ЛС.

Частое неконтролируемое использование препарата может стать причиной развития побочных эффектов, которые характерны для ЛС, входящих в данную фармакологическую категорию.

Сердечнососудистая система: зачастую вазодилятация и отёчности, изредка – гипотония, учащение сердечного ритма, тахикардия, а также синкопе.

ЦНС и ПНС: в основном головная боль; более редко возникают мигрени, ощущение тревожности, проблемы со сном, тремор, вертиго, а также головокружение; очень изредка – состояние возбуждения, кратковременные проблемы со зрением, а кроме этого дизестезии, а также парестезии.

Эндокринная система: развитие гипергликемии (это обстоятельство требуется учитывать у пациентов с сахарным диабетом).

Система пищеварения: в основном запоры; довольно редко из-за превышения дозировки наблюдаются – диспепсия, вздутие, абдоминальные боли, рвота с тошнотой, ощущение сухости в полости рта, гиперплазия десён (в случае продолжительного применения), а также транзиторное увеличение активности печеночных энзимов.

Мочевыделительная система: изредка дизурия либо полиурия.

Система кровообращения: достаточно редко развивается лейкопения или анемия либо тромбоцитопения.

Аллергии: иногда аллергическая отёчность/отёк Квинке (в т.ч. отёк гортани); довольно редко высыпания на коже, зуд и крапивница; исключительно редко – анафилактический / анафилактоидный шок.

Прочие: в основном плохое самочувствие; иногда наблюдается заложенность носа или кровотечение из него, а также эритема; достаточно редко – мышечные судороги, отёк голени или суставов, неспецифические болевые ощущения, диспноэ, горячка, импотенция.

Способ применения и дозы

В случае резкого сильного скачка АД начальной одноразовой дозировкой для взрослого человека будет 3-5 капл. (2-3,35 мг), а для пациента старшего возраста – максимум 3 капл. (2 мг), при этом держать лекарство под языком либо капнуть на ломтик сахара либо сухаря, а потом подержать во рту. Если необходимого эффекта достичь не удалось, следует повышать дозировку, пока не появятся улучшения в состоянии больного. Далее при повышении уровня АД следует брать за ориентир именно эту дозировку.

В случае необходимости (если АД поднимается до показателя в 190 на 100/220 на 110 мм. ртутного столбика) одноразовую дозировку иногда разрешается постепенно увеличить до 10-15 капл. (6,7-10 мг), учитывая при этом индивидуальные изменения уровня АД у пациента.

Передозировка

Признаки острого отравления нифедипином: развитие нарушения сознания, которое может закончиться комой, падение АД, тахикардия либо брадикардия, повышение уровня сахара в крови, метаболический ацидоз, кислородное голодание, кардиогенный шок, часто сопровождающийся легочным отёком.

Взаимодействия с другими препаратами

Нифедипин при одновременном применении с рецепторными антагонистами АТ-1 нервных окончаний и иными антагонистами кальция, диуретиками, ингибиторами групп АПФ и ФДЕ5, блокаторами альфа-адренорецепторов, альфа-метилдопой, а также β-блокаторами способен повышать их антигипертензивные свойства.

В случае одновременного применения с β-адреноблокаторами, помимо повышения силы гипотензивного эффекта иногда существует риск возникновения сердечной недостаточности.

Дилтиазем снижает скорость выведения нифедипина, поэтому при возникновении такой необходимости дозировку нифедипина понижают.

Амиодарон вместе с хинидином способны увеличивать негативный инотропный эффект активного компонента ЛС. Иногда при сочетанном пероральном приёме нифедипина с хинидином насыщенность последнего в кровяной плазме понижается.

Одновременное применение нифедипина с теофиллинами, а помимо него сердечными гликозидами у больных изредка повышается уровень теофиллина, а также дигоксина в кровяной плазме (именно поэтому нужно тщательно контролировать их показатели).

Нифедипин способствует повышению уровня насыщенности кровяной сыворотки карбамазепином, а также фенитоином. Сочетание нифедипина с циметидином способно повысить уровень содержания первого в кровяной плазме.

Рифампицин усиливает активность энзимов, увеличивая скорость расщепления нифедипина, тем самым понижая силу клинического воздействия нифедипина (поэтому подобное сочетание противопоказано).

Лечение при помощи нифедипина нужно закончить за 36 ч перед запланированным использованием фентанила. У нифедипина хорошая совместимость с рентгеноконтрастными вещестами.

В результате одновременного применения действующего компонента Фармадипина с магнием сульфата, введённым внутривенно, у женщин во время вынашивания ребёнка может наступить нарушение нервно-мышечной передачи.

Нифедипин расщепляется посредством цитохрома группы Р450 3А4, который располагается в кишечной и печеночной слизистой. Поэтому ЛС, способствующие подавлению либо усилению данной системы энзимов, могут влиять на эффект так называемого «первого прохождения» (при пероральном приёме) либо коэффициент очищения нифедипина.

При сочетанном приёме с нифедипином макролидных антибиотиков (к примеру, эритромицина), веществ, ингибиторов протеаз ВИЧ (таких, как ритонавир), азольных антимикотиков (к примеру, кетаконазола), флуоксетина, а также нефазодона и кроме них циметидина с хинупристином либо дальфопристина, а также цизаприда возможно увеличение насыщенности активного вещества лекарства в плазме.

Так как вальпроевая кислота вследствие замедления активности энзимов повышает насыщенность в плазме похожего на нифедипин по структуре нимодипина (является блокатором каналов кальция), может наблюдаться также повышение насыщенности первого, вместе с усилением эффективности воздействия.

Также посредством цитохрома группы Р450 3А4 расщепляется такролимус. Поэтому в некоторых случаях, принимая его совместно с нифедипином, нужно уменьшать дозировку. Также в процессе применения следует следить за насыщенностью такролимуса в плазме и, если это будет необходимо, уменьшать его дозировку.

Грейпфрутовый сок замедляет активность цитохрома группы Р450 3А4, поэтому применение в сочетании с нифедипином становится причиной увеличения уровня насыщенности этого вещества в плазме, а также удлиняет продолжительность его воздействия (потому как замедляется процесс метаболизма в момент первого прохождения либо понижения коэффициента очищения). В результате антигипертензивные свойства лекарства могут усилиться. Если пить грейпфрутовый сок регулярно, подобный эффект может продолжаться на протяжении 3-х суток с момента последнего употребления. Именно поэтому следует избегать употребления сока на основе данного цитруса или грейпфрутов, пока длится лечение с применением активного компонента ЛС.

Условия хранения

Лекарство рекомендуется содержать в закрытом от солнечных лучей, сухом, недоступном детям месте. Температура в помещении не должна превышать 25 °С.

Срок годности

Фармадипин разрешается использовать на протяжении 3-х лет с момента изготовления препарата.

Действующие вещества Фармадипин

Фармакологическая группа

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фармадипин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.