^

Здоровье

Эзомепразол

Лекарственное средство Эзомепразол принадлежит к категории препаратов-ингибиторов протонной помпы – это обширный ряд медикаментов, которые применяются в терапии язвы 12-перстной кишки и гастроэзофагеальной рефлюксной патологии.

 

 

Показания к применению Эзомепразол

Эзомепразол показан:

  • в качестве антисекреторного препарата;
  • при гастроэзофагеальной рефлюксной патологии у лиц с осложненным рефлюксом или эзофагитом;
  • при язве желудка, вызванной приемом нестероидных антивоспалительных средств;
  • для предупреждения развития язвенной болезни и язвы 12-перстной кишки во время лечения нестероидными антивоспалительными средствами;
  • для непродолжительной поддержки гемостаза и предупреждения рецидивирующего кровотечения у больных после эндоскопической терапии острой кровоточащей язвы.

Форма выпуска

Эзомепразол производится в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.

В одном флакончике с лиофилизатом содержится активный ингредиент препарата – натрия эзомепразол, в альтернативном эзомепразолу количестве 40 мг.

В упаковке из картона находится один стеклянный флакончик с пробкой из резины и закатанной алюминиевой крышкой с «флип»-открывающим приспособлением. 

Фармакодинамика

Эзомепразол представляет собой s-изомер омепразола, понижающего выработку желудочной кислоты. Это специфический препарат-ингибитор протонной помпы с целенаправленной фармакодинамической активностью.

Активный ингредиент препарата Эзомепразол принадлежит к слабым основаниям – вещество накапливается и активируется в кислой среде выделительных каналов париетальных клеточных структур, где происходит ингибирование энзима H+K+АТФазы – кислотной помпы, а также ингибирование выработки кислоты.

Фармакокинетика

Всасывается препарат быстро, с достижением высоких концентраций на протяжении получаса после употребления дозировки. Полная биологическая доступность может составлять 90%. Связь с плазменными протеинами – 95%.

Одновременное употребление пищи снижает всасывание и замедляет усвоение Эзомепразол.

Метаболизм препарата проходит с участием цитохромной системы P450. Больший процент метаболизма находится в зависимости от CYP3A4, отвечающей за формирование эзомепразолсульфона – основного плазменного метаболита.

Длительность полувыведения – 60-90 минут. Соотношение плазменной концентрации и времени увеличивается при повторяющемся применении медикамента. Подобное увеличение зависит от дозировки Эзомепразол и провоцирует нелинейную зависимость при повторяющемся приеме.

Такая временная зависимость обусловлена понижением метаболических процессов первого прохождения, а также показателями системного клиренса вследствие угнетения энзима CYP2C19.

Активное вещество в полной мере выводится из кровотока в период между приемами очередных доз, без накапливания, при каждодневном приеме Эзомепразол 1 раз в день.

Наличие основных продуктов обмена не демонстрирует влияния на выработку сока желудка. Приблизительно 80% принятого количества препарата покидает организм с мочевой жидкостью, а остальное количество – с каловыми массами.

Использование Эзомепразол во время беременности

Лекарственный препарат Эзомепразол беременным и кормящим пациенткам не назначают, так как отсутствуют достоверная клиническая информация относительно безопасности предложенного препарата для плода и новорожденного малыша.

Противопоказания

Эзомепразол противопоказан:

  • при реакциях гиперчувствительности к ингредиентам лекарственного средства;
  • в сочетании с Нелфигавиром или Атазанавиром;
  • пациентам детского возраста (до 18 лет);
  • при беременности;
  • в период грудного кормления.

Побочные действия Эзомепразол

Терапия Эзомепразолом может сопровождаться:

  • понижением уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • аллергией, вплоть до анафилаксии;
  • отеками конечностей;
  • нарушением сна;
  • депрессией, расстройствами сознания;
  • боли в голове, усталость;
  • расстройство зрительной функции, слуха;
  • головокружение;
  • признаки бронхоспазма;
  • диспепсия, боли в области живота;
  • жажда;
  • желтуха, гепатит;
  • дерматит, кожные высыпания, зональное облысение;
  • боли в суставах и мышцах;
  • повышенная потливость.

Способ применения и дозы

Лицам, которым противопоказано внутреннее употребление препарата, может быть назначено парентеральное его введение в количестве от 20 до 40 мг ежедневно. При рефлюкс эзофагите принимают 40 мг Эзомепразола в день. При симптоматической терапии гастроэзофагеального рефлюксного заболевания назначают 20 мг медикамента ежедневно.

При язвах желудка и 12-перстной кишки, вызванных приемом нестероидных антивоспалительных средств, назначают стандартную дозировку – 20  мг ежедневно. В профилактических целях количество препарата не изменяют.

Длительность периода терапии Эзомепразолом определяется врачом и не бывает продолжительной.

После эндоскопической остановки желудочного кровотечения применяют 80 мг Эзомепразола в виде получасовой инфузии, после которой предполагается проведение продолжительного (72 ч) внутривенного вливания в количестве 8 мг в час.

После парентерального введения медикамента назначают средства, угнетающие выделение кислоты желудком – в частности, таблетки на основе эзомепразола.

Передозировка

Информации о передозировке Эзомепразол предоставлено мало. Признаки передозировки могут соответствовать побочным проявлениям и возникают после перорального употребления более 280 мг препарата.

Специфический антидот не установлен.

Гемодиализ считается малоэффективным, и по этой причине при избыточном дозировании врачи ограничиваются симптоматическими и поддерживающими терапевтическими мероприятиями.

Взаимодействия с другими препаратами

Сниженная кислотность желудка при приеме Эзомепразол может повлиять на всасываемость препаратов, если процессы их усвоения зависят от степени кислотности. Замечено, что прием других лекарств, ингибирующих выработку кислоты, а также антацидов, провоцирует снижение всасывания Кетоконазола или Интраконазола в период терапии Эзомепразолом.

Эзомепразол в сочетании с медпрепаратами, метаболизирующими CYP2C19 (Диазепам, Фенитоин, Имипрамин) может спровоцировать повышение концентрации перечисленных лекарственных средств. Учитывая это, необходимо понижать их дозировку.

Совместный прием 30 мг Эзомепразол приведет к пониженному клиренсу субстрата Диазепам на 45%.

Совместный прием Эзомепразол приведет к увеличению концентрационного содержания Фенитоин в сыворотке крови у лиц с эпилепсией. Следует осуществлять контроль над количеством препарата в кровотоке в момент назначения или отмены Эзомепразол.

Прием Эзомепразол в сочетании с медпрепаратом Варфарин требует контроля качества свертываемости крови.

Сочетание с Вориконазолом и другими ингибиторами CYP2C19 и CYP3A4 может привести к повышению экспозиции активного компонента Эзомепразол больше чем в два раза, что, тем не менее, не требует коррекции дозировки медикамента.

Условия хранения

Эзомепразол сохраняют при обычной комнатной температуре, вдали от детского доступа.

Срок годности

Эзомепразол в виде лиофилизата сохраняют в заводской невскрытой упаковке до 2-х лет. Неиспользованный раствор Эзомепразол не подлежит хранению – его утилизируют.

Действующие вещества Эзомепразол

Фармакологическая группа

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эзомепразол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.