Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Эльдеприл
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Эльдеприла
Применяется для лечения дрожательного паралича либо симптоматической формы паркинсонизма (как монотерапия на начальном этапе развития патологии либо одновременно с лекарствами леводопы, а кроме этого в комбинации с препаратами, замедляющими активность декарбоксилазы периферического типа, либо без них).
[4]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск медикамента происходит в таблетках, в количестве 100 штук внутри 1-го флакона. В пачке – 1 такой флакон.
[5]
Фармакодинамика
Селегилин – это избирательный препарат из категории ИMAO-B. Он также обладает способностью замедлять процессы обратного захвата дофамина вместе с его пресинаптическими окончаниями. Данное воздействие усиливает допаминергическую активность внутри головного мозга.
Селегилин удлиняет и усиливает действие леводопы, благодаря чему можно уменьшить её дозировку. При соединении с лекарствами леводопы препарат продлевает период «включения», а также сокращает период «выключения», а помимо этого снижает выраженность наблюдающегося после завершающей дозы феномена истощения.
Активный элемент не усиливает гипертензивное воздействие таких веществ, как тирамин – так называемый «тираминовый эффект».
Фармакокинетика
Селегилин подвергается быстрому всасыванию внутри ЖКТ. Пиковые значения отмечаются по прошествии 30-45-ти минут после перорального употребления. Уровень биодоступности элемента довольно низкий. Около 10% неизменённого вещества (в среднем) доходит до большого круга системного кровотока (но между разными больными есть ощутимая разница в этом компоненте).
Селегилин – это липофильный и немного щелочной элемент, который легко проходит внутрь тканей, среди которых и мозг. Распределительные процессы вещества внутри организма происходят быстро, а распределительный объём равен примерно 500 л при приёме 10-ти мг ЛС. После применения медикамента в лекарственных дозах около 75-85% его активного компонента синтезируется с белком кровяной плазмы.
Лекарство быстро проходит метаболические процессы, в основном внутри печени, преобразуясь во время них в десметилселегилин, а кроме того 1-метамфетамин с 1-амфетамином. Данные продукты метаболизма появляются внутри мочи и кровяной плазмы при одноразовом и многоразовом приёме ЛС.
Время полураспада ЛС – 1,5-3,5 часа. Показатель его общего клиренса равен приблизительно 240 л/час. Продукты метаболизма препарата в основном экскретируются с мочой, а ещё примерно 15% обнаруживается в фекалиях.
Из-за необратимости процесса замедления МАО-В, длительность лекарственного воздействия не зависит от периода экскреции вещества, что позволяет принимать медикамент однократно за день.
Способ применения и дозы
Эльдеприл в монотерапии используют на раннем этапе патологии либо в сочетании с лекарствами леводопы (вместе с ЛС периферического характера, замедляющими активность декарбоксилазы, либо без них). Размер стартовой дозы при любой схеме равен 5-ти мг – принимать нужно с утра. Разрешается повысить дневную дозировку медикамента до 10-ти мг (её можно разделить на 2 употребления либо принимать всю дозу с утра).
Использование Эльдеприла во время беременности
Потому как нет достаточного количества информации касательно безопасности приёма Эльдеприла при беременности либо лактации, запрещено назначать его этим группам пациенток.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- наличие непереносимости по отношению к селегилину либо другим дополнительным элементам ЛС;
- обострившаяся язва;
- комбинация с ИОЗС и ИОЗН (венлафаксин), а также симпатомиметиками, трицикликами, опиоидами (такими, как петидин) и ИМАО (такими, как линезолид).
При одновременном приёме с леводопой требуется также учитывать и её противопоказания.
Побочные действия Эльдеприла
Приём медикамента может привести к появлению разных побочных симптомов:
- нарушения психики: зачастую отмечаются галлюцинации и ощущение спутанности сознания. Иногда бывают перепады в настроении. Возможно нарушение контроля в области импульсов и принуждений (такое, как гиперсексуальность);
- проблемы в работе НС: зачастую отмечают головные боли, дискинезии, а также головокружение. Иногда развиваются временные расстройства сна (такие, как бессонница). Изредка появляется чувство возбуждения;
- нарушения сердечной функции: зачастую появляется брадикардия. Иногда отмечают суправентрикулярную форму тахикардии. Изредка возникают аритмии;
- поражения, затрагивающие сосудистую систему: изредка развивается ортостатический коллапс;
- расстройства функции пищеварения: зачастую наблюдается тошнота. Иногда возникает сухость ротовой слизистой;
- симптомы со стороны гепатобилиарной системы: зачастую увеличивается активность действия энзимов печени;
- поражения в области подкожного слоя и поверхности кожи: изредка возникает сыпь;
- почечные нарушения и проблемы с мочевыводящей функцией: изредка отмечается расстройство мочеиспускания. Возможна также задержка мочеиспускания.
Во время использования Эльдеприла погут появляться такие отрицательные симптомы, как тремор, вертиго, депрессия и психоз, а помимо этого болевые ощущения в области спины, горла, грудины и суставов, а также рвота, зрительные расстройства, понос и запор.
Одновременное использование с леводопой.
Потому как медикамент потенцирует свойства леводопы, её отрицательные проявления (среди них гиперкинезия, ажитация, ощущение беспокойства или спутанности сознания, аритмия с атипичными движениями, а кроме того дисфония, ортостатический коллапс и галлюцинации) могут ещё больше усиливаться при комплексном лечении (рекомендуется назначать леводопу вместе с лекарством, замедляющим периферическую декарбоксилазу).
При появлении ассоциированных с леводопой побочных симптомов при подобном комбинировании препаратов, необходимо уменьшить её дозировку. Например, при начале использования селегилина размер порции леводопы рекомендуется уменьшить на 30% в среднем.
Передозировка
Нет сведений о клинически существенной интоксикации. Воздействие селегилина в виде избирательного ИМАО-В развивается при использовании порций, требуемых для лечения дрожательного паралича (5-10 мг/день).
Признаки передозировки могут походить на проявления интоксикации неизбирательными ИМАО. Среди таковых ощущение раздражительности, сонливости, гиперактивности, беспокойства и возбуждения, а кроме того головокружение, тремор, галлюцинации, сильные спазмы в области мышц и головные боли. В этот список входят также боли в грудине, коллапс, затрагивающий сосудистую систему, снижение либо повышение уровня АД, неровность и ускорение пульса, подавление дыхания, лихорадочное или коматозное состояние, респираторная недостаточность, судороги и гипергидроз. Признаки отравления могут появиться на протяжении 24-х часов.
У медикамента нет антидота. Проводятся симптоматические мероприятия.
Взаимодействия с другими препаратами
Запрещённые лекарственные сочетания.
Комбинация с симпатомиметиками может привести к сильному увеличению значений АД.
Применение вместе с петидином запрещено, потому как известно, что эти лекарства при взаимодействии могут привести к смерти, хотя механизм этого сочетания пока не был изучен.
Трамадол тоже может вступать в лекарственное взаимодействие с препаратом.
Применение в сочетании с флуоксетином приводит к появлению гиперемии, тремора, судорог, гипертермии, гипергидроза, атаксии, а кроме того ощущения спутанности сознания или возбуждения. Также может появляться головокружение, галлюцинации, учащаться ритм сердцебиения, снижаться или повышаться уровень АД, развиваться коматозное состояние и делирий. Потому как у флуоксетина с его активными продуктами метаболизма продолжительный срок полураспада, между прекращением его использования и началом лечения Эльдеприлом должен быть интервал, составляющий минимум 5 недель. У селегилина с его продуктами метаболизма короткий срок полураспада, из-за чего после отмены его приёма начинать использование флуоксетина можно спустя 14 дней.
Комбинирование с трицикликами приводит к появлению токсических симптомов со стороны ЦНС (развитие тремора, головокружения или судорог). Иногда может появляться гипергидроз или увеличиваться показатель АД. Потому как механизм развития подобных признаков слабо изучен, сочетать подобные препараты нельзя.
Приём одновременно с ИМАО может привести к сильному и резкому уменьшению либо повышению показателей давления.
Не рекомендуемые сочетания ЛС.
Необходимо с осторожностью сочетать Эльдеприл с оральными контрацептивами комбинированного характера (среди них этинилэстрадиол с гестагеном либо этинилэстрадиол с левоногестрелом), потому как эти средства способны увеличивать показатели биодоступности медикамента.
Употребление с едой.
Селегилин – это специфический ИМАО-B, который отличается от стандартных ИМАО, оказывающих угнетающее действие на элементы МАО-А и МАО-В.
Использование ЛС в рекомендованных порциях после приёма пищи с низким уровнем тирамина не приводило к развитию гипертензивного эффекта («тираминовый эффект»). Это позволяет принимать препарат, не придерживаясь специфической диеты.
Но вот при сочетании Эльдеприла со стандартными ИМАО либо ИМАО-А необходима строгая диета (нужно отказаться от приёма пищи, содержащей большие количества тирамина – продукции, в составе которой содержатся дрожжи, а также зрелого сыра).
Срок годности
Эльдеприл может использоваться на протяжении 3-х лет с момента выпуска терапевтического средства.
[34]
Применение для детей
Нет данных о применении лекарства детям, из-за чего его нельзя назначать этой группе лечащихся.
Аналоги
Аналогами лекарства являются медикаменты Проноран с Циклодолом, Неомидантаном, Мадопаром и Сталево, а помимо этого Бромкриптин-кв, Парлодел, Прамипексол Орион и Азилект с Юмексом. В список также входят Винпотропил, Бромэргон и Пк-мерц, а кроме этого Бромокриптин, Мидантан и Амантадин.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эльдеприл" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.