^

Здоровье

Экворал

Лекарственное средство Экворал принадлежит к фармакологическому ряду антинеопластических иммуномодулирующих медикаментов. Главным действующим ингредиентом служит циклоспорин, представляющий собой полипептид с 11 аминокислотами в составе.

 

 

Показания к применению Экворал

Циклоспорин является мощным иммуносупрессором. Он положительно влияет на трансплантированные органы – в частности, на кожные покровы, сердце, легкое, костный мозг, почки. Благодаря этому, Экворал успешно использую до и после операции по трансплантации органов, так как препарат способствует улучшению приживления трансплантата и продлевает срок его службы.

Кроме хирургических вмешательств, Экворал используют:

  • при эндогенном увеите (средне-задней локализации, а также при болезни Бехчета);
  • при нефротическом синдроме;
  • при тяжелом варианте ревматоидного артрита;
  • при тяжелом течении псориаза;
  • при тяжелом течении атопического дерматита.

Форма выпуска

Экворал производится в виде мягких капсул с разной дозировкой:

  • по 25 мг – желтоватые капсулы с желатиновой оболочкой и с масляной жидкостью внутри;
  • по 50 мг – желатиновые капсулы с оттенком охры, с масляной жидкостью внутри;
  • по 100 мг – коричневатые капсулы с масляным содержимым.

На каждой капсуле имеется надпись, указывающая на дозировку препарата, а также логотип – «песочные часы».

Экворал расфасован по 10 капсул в блистерной пластине. Коробка из картона содержит 5 таких пластин.

Фармакодинамика

Активный ингредиент препарата Экворал – циклоспорин – это полипептид с 11 аминокислотами в составе. Циклоспорин представляет собой мощное иммуносупрессивное средство, которое угнетает течение реакций клеточного типа, в том числе и иммунные процессы по отношению к трансплантату. На клеточном уровне Экворал тормозит формирование и высвобождение лимфокинов - например, интерлейкин-2, который является фактором роста т-лимфоцитов.

Активный ингредиент Экворал фиксирует лимфоциты в спокойной фазе G0 или G1 клеточного цикла, а также тормозит антигенозависимое высвобождение лимфокинов стимулированными т-лимфоцитами. Имеющаяся информация указывает на то, что лекарство может влиять на лимфоциты оборотным и специфическим образом. Он не оказывает угнетающего воздействия на гемопоэз (как цитостатики), не изменяет функциональность фагоцитов. Больные, которым проводится лечение препаратом Экворал, менее чувствительны к инфекциям, чем лица, принимающие другие иммуносупрессоры.

Положительный эффект от приема Экворал зафиксирован при лечении различных патологий и состояний, которые считаются аутоиммунными.

Экворал демонстрирует эффективность и в терапии стероиднозависимых нефросиндромов в педиатрии.

Фармакокинетика

После внутреннего употребления капсул Экворал предельное содержание активного ингредиента в крови можно наблюдать на протяжении 60-120 минут. Полная пероральная биологическая доступность составляет от 20 до 50%.

При приеме Экворал на фоне специальной низкожировой диеты наблюдается понижение AUC и предельной концентрации на 13 и 33% соответственно. Пропорция между рекомендуемой дозировкой и экспозицией отличается линейным характером в диапазоне лечебной дозы. Диапазон значений AUC и предельной концентрации может составлять около 15%. Лекарственная жидкость в виде раствора и эластичные капсулы считаются биоэквивалентными.

Препарат распределяется в усредненном объеме 3,5 л на кг. Примерно 40% определяется в плазме, около 5-6% - в лимфоцитарных клетках, около 8-10% - в гранулоцитах, и порядка 50% - в эритроцитах. Связь с протеинами плазмы – приблизительно 90%.

Метаболизм активного ингредиента циклоспорина протекает с формированием около 15 метаболитов. Данные процессы происходят в основном в печени.

Выведение лекарственного компонента осуществляется с желчью, и только до 6% выводится с мочевой жидкостью.

Использование Экворал во время беременности

Отсутствуют полноценные исследования относительно возможности приема Экворал в периоды беременности и грудного кормления. Считается, что у женщин, которые принимали препарат, повышен риск преждевременной родовой деятельности.

При приеме препарата кормящими женщинами имеется риск развития серьезных побочных признаков у грудного ребенка.

По этим причинам лечение медикаментом в перечисленные периоды не рекомендуется. Исключение составляет прием препарата по жизненным показаниям.

Противопоказания

 Экворал не назначают при склонности к аллергии на компоненты лекарственного средства.

Не применяют Экворал и в следующих ситуациях:

  • при тяжелой неподконтрольной артериальной гипертензии;
  • в острой фазе инфекционных заболеваний;
  • при наличии злокачественных новообразований;
  • при стойких расстройствах почечной функции (исключение – нефротический синдром).

Побочные действия Экворал

В течение всего периода лечения препаратом Экворал могут возникать следующие побочные симптомы:

  • ощущение давления в области эпигастрия, ухудшение аппетита, иногда – тошнота и рвота, понос, боли в печени, отечность слизистой десен;
  • периодические головные боли, онемение и судороги в конечностях;
  • повышение кровяного давления;
  • расстройства почечной функции;
  • повышенный уровень мочевой кислоты и калия в крови;
  • усиление роста волос, преходящие нарушения менструального цикла;
  • ощущение слабости и спазм в мышцах;
  • небольшая анемия;
  • покраснения глаз, потеря четкости зрения, аллергические проявления.

Если побочные симптомы имеют стойкий или нарастающий характер, то имеет смысл рассмотреть возможность о понижении дозировки Экворал.

Способ применения и дозы

Терапевтическая схема, основанная на приеме Экворал, зависима от показаний и определяется доктором в индивидуальном порядке. Подбор исходно эффективной дозы, а также её коррекция, проводится с учетом динамики приживляемости тканей или патологии. Кроме этого, имеет значение и концентрация активного компонента в сыворотке крови, которая определяется ежедневно.

Капсулы Экворал предназначены для внутреннего приема. Необходимую дозу проглатывают, не измельчая, и запивают жидкостью. Обычно суточное количество препарата делят на два приема.

Взрослые пациенты перед пересадкой костного мозга получают внутривенные инъекции Экворал в количестве от 3 до 5 мг/кг массы тела в сутки. После этого такую же дозировку они получают на протяжении последующих 14 суток, и лишь затем переходят на поддерживающий прием капсул Экворал.

При трансплантации органов за несколько часов до оперативного вмешательства используют однократное введение Экворал в количестве 3-5 мг/кг массы тела, после чего на протяжении 14 суток медикамент вводят ежедневно в той же дозировке. Поддерживающее количество препарата – 0,7-2 мг в день.

Передозировка

Данных о передозировке Экворал предоставлено мало. Внутреннее употребление до 10 г медикамента может привести к малозначительным клиническим проявлениям – рвоте, утомляемости, болям в голове, учащению сердцебиения, иногда – к расстройству почечной функции. Тем не менее, случайный прием большого количества препарата грудными детьми провоцировало развитие серьезных признаков интоксикации.

При подозрении на передозировку врач назначает симптоматическую терапию и поддерживающие мероприятия. Непосредственно после приема большой дозы лекарства следует спровоцировать рвотный рефлекс и промыть желудок.

Гемодиализ и гемоперфузия признаны малоэффективными.

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетание Экворал и медикаментов на основе калия усиливает степень риска гиперкалиемии.

Сочетание с аминогликозидами, ципрофлоксацином, триметопримом и нестероидными антивоспалительными средствами может привести к нарушению почечной функции, а с колхицином или ловастатином – к нарастанию болей в мышцах.

Усилить действие Экворал могут: эритромицин, кетоконазол, верапамил, доксициклин, контрацептивные таблетки, метилпреднизолон, амиодарон, флуконазол, аллопуринол и пр.

Ослабляют действие Экворал: снотворные средства, карбамазепин, рифампицин, орлистат, медикаменты на основе зверобоя, фенитоин, сульфадимидин, гризеофульвин и пр.

Нежелателен совместный прием Экворал и преднизолона.

Кроме этого, врачи не рекомендуют следующие сочетания с Экворалом:

  • мочегонные средства – возможно нарушение работы почек;
  • доксорубицин – увеличивается его токсичность;
  • метотрексат – возрастает риск нефроинтоксикации и повышения кровяного давления;
  • мелфалан – повышается риск развития недостаточной почечной функции;
  • тенипозид – повышается его токсичность;
  • эналаприл – возможно нарастание признаков почечной недостаточности;
  • нифедипин – усиливается десенная гиперплазия;
  • диклофенак – повышается риск преходящего расстройства почечной функции;
  • препараты-ингибиторы АПФ, аминогликозиды, цефалоспорины, ципрофлоксацин, триметоприм, антивирусные средства – увеличивают степень нефротоксичности Экворал;
  • циластатин – может привести к признакам нейроинтоксикации;
  • иммунодепрессанты – повышают опасность присоединения инфекций и лимфопролифераций.

Условия хранения

Экворал сохраняют при температуре не больше +30°C, в заводской упаковке, вне зоны детского доступа. Замораживать лекарство нельзя, иначе оно потеряет свои лечебные свойства.

Срок годности

Экворал можно сохранять до 3-х лет.

Действующие вещества Экворал

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Экворал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.