^

Здоровье

Эголанза

Венгерским фармацевтическим заводом ОАО Эгис поставляется на современный рынок нейролептик нового поколения Эголанза, обладающий высокими  антипсихотическими характеристиками.

Показания к применению Эголанза

Препарат разрабатывался целенаправленно, поэтому показания к применению Эголанза аутентичны и узконаправленны, хотя и оказывают на организм человека системное влияние.

  • Шизофрения – достаточно распространенное полиморфное психическое расстройство, которым болеет около одного процента всего населения Земли. Препарат применяется как в период обострения, в роли поддерживающей терапии, так и при продолжительном противорецидивном лечении.
  • Маниакально-депрессивный психоз, как монотерапия или в составе комплексного лечения (в сочетании с вальпроевой кислотой и химическими соединениями, основой которых являются ионы лития). При острых фазах заболевания, в случае быстрого чередования периодов возбуждения и апатии.
  • Купирование рецидивов заболевания биполярных расстройств.
  • Профилактика рецидивов биполярных расстройств, если наблюдается положительная динамика в случае купирования маниакальной фазы патологии.

Форма выпуска

Действующее активное химическое соединение, составляющее основы Эголанза, - оланзапина дигидрохлорида тригидрат. Для удобства использования и выдерживания необходимого уровня дозировок, производитель представляет на фармакологический рынок несколько разных форм выпуска.

Это таблетка, которая сверху имеет твердый покрывной слой желтого колера. Форма лекарственной единицы имеет круглый, слегка продолговатый абрис, с незначительно выпуклыми сторонами. На одной плоскости таблетки можно наблюдать разделительное углубление, а с другой - тиснение, которое отличается в зависимости от концентрации оланзапина дигидрохлорида тригидрат в единице лекарственного средства.

  1. Гравировка "E 402" ставится на лекарственную единицу, в которой концентрация активного вещества равна 7,03 мг, что соответствует 5 мг оланзапин (olanzapinum).
  2. Тиснение "E 403" ставится на лекарственную единицу, в которой концентрация активного вещества равна 10,55 мг, что соответствует 7,5 мг оланзапин (olanzapinum).
  3. Еще одна форма выпуска – таблетка с тиснением "E 404" ставится на лекарственную единицу, в которой концентрация активного вещества равна 14,06 мг, что соответствует 10 мг оланзапин (olanzapinum).
  4. Гравировка "E 405" ставится на лекарственную единицу, в которой концентрация активного вещества равна 21,09 мг, что соответствует 15 мг оланзапин (olanzapinum).
  5. Тиснение "E 406" ставится на лекарственную единицу, в которой концентрация активного вещества равна 28,12 мг, что соответствует 20 мг оланзапин (olanzapinum).

Дополнительные вещества, входящие в состав лекарственного препарата таблетированной формы выпуска – это микроскопические кристаллы целлюлозы (от 40.99 мг до 163.94 мг), гидро-ксипропил-целлюлоза (от 5 мг до 20 мг), моногидрат лактозы (от 40.98 мг до 163.94 мг), стеарат магния (от 1 мг до 4 мг), кросповидон (от 5 мг до 20 мг).

Слой, покрывающий таблетку, состоит из хининового желтого красителя, гипромеллозы, опадрая.

На одном блистере располагается по семь лекарственных единиц. Производитель выпускает картонные коробки, в которых находится четыре или восемь блистеров.

Фармакодинамика

Препарат разрабатывался как нейролептик с расширенным фармакологическим спектром воздействия. Фармакодинамика Эголанза в основном базируется на химико – физических свойствах оланзапина – химического соединения, являющегося основой лекарственного препарата. Оланзапин избирателен в своем влиянии и выбирает лишь некоторые рецепторы. Благодаря схожести фармакодинамик, активное вещество эффективно угнетает или, наоборот, активизирует действие серотониновых 5НТ6, 5НТ3, 5-НТ2А/С нервных окончаний.

Эголанза эффективна во влиянии на мускариновые (М1-5), H1 - гистаминовые, α1 – адренергические рецепторы. При этом оланзапин является стойким антагонистом допаминовых (D1, D2, D3, D4, D5), холинергических и 5НТ-серотониновых нервных окончаний.

Действие лекарственного средства поступательно уменьшает уровень возбуждения А10-мезолимбических нейронов, относящихся к допаминергическим рецепторам. Не подтверждено существенного влияния на А9- стриатные пути нервных импульсов.

Лекарственный препарат Эголанза активен в регулирующих процессах моторики пациента. Под его воздействием происходит селективное снижение рефлексов защиты. Такую терапевтическую картину можно получит при низких дозах ввода препарат, что позволяет предотвратить развитие такого патологического нарушения как каталепсия - симптом двигательных расстройств, характеризующийся замиранием больного в одной позе длительное время или внезапной потерей мышечного тонуса, в результате чего человек падает «как сноп».

В случае прохождения анксиолитического теста, который проводится для оценки эмоционально-поведенческих реакций на стресс и оценки стресс-протекторных эффектов, оланзапин усиливает антитревожный результат. Препарат неплохо купирует как негативную, так и продуктивную симптоматику, в том числе галлюцинации и бредовые инсинуации.

Фармакокинетика

После перорального ввода, препарат прекрасно всасывается слизистой пищеварительного тракта. Прием пищи не оказывает столь существенного влияния на характеристики абсорбирования и распределения. Фармакокинетика Эголанза показывает максимальную концентрацию активного вещества Сmах в сыворотке крови уже спустя пять – восемь часов после приема. Изменение Сmах в крови, при используемой дозе от 1 до 20 мг, происходит по линейным законам: выше вводимое количество рассматриваемого препарата – больше концентрация к плазме.

Оланзапин имеет высокий процент связи с белками крови (около 93%). Преимущественно он работает с альфа1- кислым гликопротеином и альбумином.

Посредством процессов окисления и конъюгации, оланзапин подвергается биотрансформации, которое и протекает в печени. Результатом метаболизма является основное химическое соединение 10-N-глюкуронид, в дальнейшем, циркулирующее по системам организма больного. Глюкуронид лишен возможностей проникновения через гематоэнцефалический барьер.

Другие метаболиты лекарственного средства, 2-гидроксиметил и N-дезметил, биотрансформируются при непосредственном участии CYP2D6 и CYP1A2 изо-ферментов.

Основная фармакокинетика Эголанза обусловлена оланзапином, выраженность действия его метаболитов менее заметна. Препарат выводится из организма преимущественно в виде метаболитов через почки, совместно с мочой.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма больного период полувыведения препарата составляет в среднем 33 часа, но способен и показывать T1/2 от 21 до 54 часов. Показатель усредненного плазменного клиренса составляет от 12 до 47 л/ч, среднее число – 26 литров в час.

Показатель периода полувыведения T1/2 во многом зависит от половой и возрастной принадлежности пациента, а так же статуса курильщика:

  • Если пациент женщина: плазменный клиренс оланзапина приблизительно показывает цифру в 18,9 л/ч, период полувыведения – 36,7 часов.
  • Если пациент мужчина: плазменный клиренс оланзапина выше и может соответствовать цифре в 27,3 л/ч, период полувыведения в среднем – 32,3 часов.
  • Пациент курит: плазменный клиренс оланзапина приблизительно показывает цифру в 27,7 л/ч, период полувыведения – 30,4 часов.
  • Пациент не курит: плазменный клиренс оланзапина приблизительно показывает цифру в 18,6 л/ч, период полувыведения – 38,6 часов.
  • Если больной «перешагнул» рубикон в 65 лет: плазменный клиренс оланзапина приблизительно показывает цифру в 17,5 л/ч, период полувыведения – 51,8 часов.
  • Если больной моложе 65 лет: плазменный клиренс оланзапина приблизительно показывает цифру в 18,2 л/ч, период полувыведения – 33,8 часов.

Значительных расхождений в аналогичных значениях у пациентов с тяжелой дисфункцией почек и у больных без патологических отклонений в этой области не установлено.

Использование Эголанза во время беременности

На сегодняшний день строго проведенных исследований и данных по мониторингу клинической картины, как результатов введения оланзапина в период вынашивания женщиной малыша, не имеется. Поэтому разработчиками препарата использование Эголанза во время беременности и в период лактации не рекомендовано. Исключением может быть только решение лечащего врача, который, получив объективную картину заболевания, способен оценить ситуацию. И если реальная помощь молодой мамочке в решении ее проблем со здоровьем более существенна, чем предполагаемый вред плоду, лекарственное средство назначается.

Эголанза не пересекает гематоэнцефалический барьер, не попадает и в материнское молоко, но, тем не менее, не следует его рекомендовать к вводу в период лактации. Если же такая необходимость возникла, желательно на время терапевтического лечения, прекратить грудное вскармливание малыша.

Противопоказания

Любое лекарственное средство показывает как ожидаемую положительную динамику воздействия, так может и негативно влиять на органы, патологически измененные другими заболеваниями, имеющимися в анамнезе больного. Исходя из этого, существуют и противопоказания к применению Эголанза.

  • Индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного средства.
  • Закрытоугольная глаукома – разновидность глаукомы, при которой давление в глазу поднимается слишком быстро.
  • Психозы различного генезиса.
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Деменция - медленно развивающееся снижение умственных способностей, при котором происходят нарушения мышления, памяти, способности к обучению и концентрации внимания.
  • Беременность и период кормления новорожденного грудным молоком.
  • При недостатке лактазы в организме пациента.
  • Возраст пациентов, не достигших 18 лет, из-за недостаточности клинических данных.
  • Гиперчувствительность организма больного к лактозе.

С особой осторожностью следует назначать оланзапин:

  • Дисфункция почек и/или печени.
  • Гиперплазия (увеличение числа структурных элементов тканей путем их избыточного новообразования) предстательной железы.
  • Склонность к эпилептическим припадкам.
  • Склонность к судорогам.
  • Миелосупрессия, в том числе нейтропения и лейкопения – пониженное содержание соответственных составляющих крови.
  • Паралитическая непроходимость кишечника.
  • Артериальная гипотензия, включая и ее предвестников: кардиоваскулярных и цереброваскулярных болезней.
  • Миелопролиферативные патологии (в костном мозге отмечается повышенная выработка тромбоцитов, лейкоцитов либо эритроцитов).
  • Врожденная патология работы сердца.
  • Застойная сердечная дисфункция.
  • Гиперэозинофильный синдром.
  • Иммобилизация – неподвижность какой-либо части тела при некоторых повреждениях организма.
  • Лицам пожилого возраста.

Побочные действия Эголанза

В случае прохождения терапии с применением рассматриваемого лекарственного средства, с частотой в меньшей или большей степени, могут проявляться побочные действия Эголанза.

Невралгические реакции:

  • Сонливость и общая апатия.
  • Появление непроизвольных, неконтролируемых движений.
  • Головокружение.
  • Симптомы болезни Паркинсона.
  • Нервно-психическая слабость.
  • Судороги.
  • Экстрапирамидный синдром, характеризующийся неритмичными принудительными вращательными движениями в различных частях тела.
  • Наблюдались единичные случаи зарождения злокачественного нейролептического синдрома.
  • Повышенная температура тела.
  • Нестабильность вегетативной системы.
  • Активизация работы потовыделяющих желез.
  • Сбой ритма и частоты сердечных сокращений.
  • Тремор.
  • Нарушение сна.
  • Эмоциональная нестабильность.

Реакция сердечно-сосудистой системы:

  • Рост артериального давления.
  • Брадикардия, которая может сопровождаться острой сосудистой недостаточностью.
  • Зафиксированы единичные случаи желудочковой тахикардии, протекающей с хаотической электрической активностью предсердий с частотой импульсов 350—700 в минуту. Такая картина способна спровоцировать внезапную смерть.
  • Тромбоэмболия, как легочных, так и глубинных вен.

Реакция системы обмена:

  • Рост веса тела пациента.
  • Постоянное чувство голода.
  • Гипертриглицеридемия.
  • В редких случаях можно наблюдать гипергликемию.
  • Может появиться симптоматика сахарного диабета.
  • Гиперхолестеринемия.
  • Накопление избыточного тепла в организме человека.
  • Возможен летальный исход.

Реакция желудочно-кишечного тракта:

  • Рост АЛТ- и ACT- трансаминаз печени.
  • Запоры.
  • Гепатит.
  • Снижение влажности слизистой ротовой полости.
  • Реже можно наблюдать поражение печеночных тканей холестатического и/или гепатологического характера.
  • Панкреатит.

Реакция других систем организма:

  • Выброс в кровь миоглобина в результате быстрого повреждения скелетных мышц.
  • Задержка мочи в организме.
  • Болезненное мочеиспускание.
  • Аллергическая реакция.
  • Иногда наблюдается фотосенсибилизация.
  • Отечность.
  • Астения - организм работает из последних сил.
  • Недержание мочи.

Способ применения и дозы

В зависимости от поставленного диагноза, возраста больного и тяжести протекания заболевания лечащий врач подбирает способ применения и дозы вводимого лекарственного средства, необходимые для получения желаемого терапевтического эффекта.

Нейролептик нового поколения Эголанза вводится в организм перорально, то есть через рот. Прием лекарственного средства не связан со временем потребления продуктов питания. Ввод препарата проводится один раз в сутки.

Стартовая дозировка обычно назначается в пределах от 5 до 20 мг. В случае диагностирования шизофрении первично назначают 10 мг.

Если поставлен диагноз мания в острой стадии течения и установлено, что первопричиной патологических изменений являются биполярные психические расстройства, пациенту назначается оланзапин в дозировке 15 мг (если планируется проводить монотерапию) или 10 мг в сочетании с лекарственными средствами, базовым элементом которого является ион лития (Li+). Практикуется в данной ситуации и сочетание с вальпроевой кислотой. В случае проведения поддерживающей терапии, тандемные препараты вводятся в аналогичных дозировках.

Если диагностирована шизофрения, отягощенная маниакально-депрессивным синдромом, то стартовое количество вводимого лекарства принимается в размере 10 мг в сутки. Если больной уже проходил терапию Эголанза для купирования маниакального случая, то при профилактических мероприятиях рецидивов, рекомендуется лечение теми же дозировками. Если терапия первична, то назначается стартовая доза, которая по ходу терапии корректируется.

Не рекомендуется резкое прекращение приема Эголанза, чтобы не получить синдром отказа. Максимальная суточная дозировка рассматриваемого препарата не должна превышать 20 мг.

Для пациентов, которым уже «перевалило» за 65 лет, в случае необходимости терапии, стартовая доза должна быть пониже (5 мг суточных). У больных с нарушением работы печени и/или почек количество лекарственного средства назначается в меньших дозах. При необходимости, дозу следует поднимать очень осторожно.

Коррекция дозировки в зависимости от половой принадлежности и статуса курильщика не проводится. Если у пациента насчитывается более одного фактора, провоцирующего торможение метаболизма, необходимо рассматривать вопрос об уменьшении начального количества вводимого препарата до 5 мг суточных.

Передозировка

Каждый человек индивидуален, поэтому можно наблюдать различную симптоматику приема одного и того же лекарственного средства. Если было неправильно рассчитано количество назначенного препарата, может случиться передозировка лекарства, которая проявляется подобной патологической симптоматикой:

  • Сбой в сердечном ритме.
  • Перевозбудимость и агрессия.
  • Угнетение дыхания.
  • Нарушение речевого аппарата, проявляющееся расстройством артикуляции.
  • Блокирование сознания, которое выражается в симптомах разной степени тяжести от легкого успокоения до коматозного состояния.
  • Экстрапирамидные сбои.
  • Судороги.
  • Психологическое помешательство.
  • Проблемы с артериальным давлением: стремительный подъем или спад показателей АД.
  • Злокачественный нейролептический синдром.
  • Остановка дыхания и/или сердца.

Достаточно тяжело обозначить опасные для жизни человека дозы, так как был зафиксирован летальный исход после принятия 450 мг оланзапина. Тогда как известен случай, когда после ввода 1500 мг Эголанза больной остался жив.

При появлении первых признаков передозировки первично необходимо пострадавшему сделать промывание желудка и вызвать рвотный рефлекс. После этого следует принять любой сорбент, например, активированный уголь. Далее лечение является симптоматическое. В этот период необходим тщательный медицинский контроль над состоянием пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Значительно проще предугадать реакцию организма пациента на монотерапию. А вот ввод комплексного графика лечения таит в себе некоторую непредсказуемость, если врач не способен предугадать результат взаимного влияния препаратов, присутствующих в протоколе лечения, друг на друга. Поэтому, чтобы достичь необходимой терапевтической эффективности, при этом не допустить патологических осложнений, следует знать последствия взаимодействия Эголанза с другими препаратами.

Лекарства, возбуждающе действующие на CYP1A2 изо-фермент (индукторы), способны влиять на процессы метаболизма активного вещества в организме больного. При этом клиренс оланзапина увеличивает свои показатели, если больной «балуется» никотином. Похожая ситуация и при совместном вводе Эголанза с группой препаратов, к которым относится карбамазепин. Такое сочетание химических соединений может спровоцировать уменьшение количества оланзапина в плазме крови больного. В таком случае может возникнуть необходимость увеличения дозировки.

Препараты, оказывающие тормозящее действие на CYP1A2 изо-фермент (ингибиторы), способны влиять на процессы метаболизма активного вещества в организме пациента.

Такую же реакцию показывает тандемный ввод рассматриваемого лекарственного средства и флувоксамина. При этом наблюдается уменьшение клиренса активного вещества, тогда как максимальная его концентрация в сыворотке возрастает: на 55% у некурящих представительниц слабого пола и на 77% у мужчин, которые имеют пристрастие к никотину. Исходя из таких показателей, при взаимодействии Эголанза с другими препаратами, в частности флувоксамином, или любым другим ингибитором изофермента CYP1A2 (например, таким как ципрофлоксацин), необходимо снизить стартовую дозировку оланзапина.

Существенного влияния на физико-химические свойства рассматриваемого препарата не оказывает и совместный ввод с этанолом, может только наблюдаться повышение седативных характеристик первого.

Флуоксетин, препарат купирующий действие фермента CYP2D6, антацидные лекарства, на основе ионов магния и алюминия, а так же циметидин существенно не влияют на фармакодинамику и фармакокинетику Эголанза.

При одновременном применении рассматриваемого лекарства с адсорбционными препаратами, такими, например, как активированный уголь, существенно падает биодоступность оланзапина. Изменение этого показателя может колебаться от пятидесяти до шестидесяти процентов. Чтобы избежать подобной ситуации, необходимо разнести по времени ввод двух препаратов. Интервал между приемами не должен быть менее двух часов.

Вальпроевая кислота способна немного снизить возможности оланзапина биотрансформироваться. Тогда как активное вещество Эголанза угнетает синтез глюкуронида вальпроевой кислоты. Терапевтически чувствительное фармакодинамическое взаимодействие двух препаратов маловероятно.

При диагностировании у пациента болезни Паркинсона, вводить оланзапин, когда проводится антипаркинсоническая терапия, не желательно.

С особой осторожностью следует принимать параллельно такие препараты как амитриптилин, соталол, сульфаметоксазол, кетоконазол, триметоприм, хлорпромазин, дроперидол, тербутатин, эритромицин, тиоридазин, флуконазол, пимозид, эфедрин, хинидин, адреналин, прокаинамид и другие лекарства, которые своим влиянием могут удлинять интервал QTc. Данный факт нарушает электролитный баланс в организме больного, угнетает биотрансформацию оланзапина в печени.

Не следует одновременно вводить оланзапин совместно с допамином или леводопами. Так как первый угнетает действие вторых, являясь ихним антагонистом.

Не наблюдается существенного взаимного влияния в случае совместного приема рассматриваемого препарата с изоферментами CYP1А2 (теофиллинами), CYP 2D6 (трициклическими антидепрессантами), CYP 2С9 (варфаринами), а так же диазепамами CYP 2С19 и CYP 3А4, бипериденом.

Условия хранения

Высокие фармакологические характеристики лекарственного средства во многом зависят от тщательности выполнения условия хранения Эголанза.

  • Препарат необходимо хранить в помещении, где температурные показатели не пересекают отметку в 30°С.
  • Помещение должно быть сухим.
  • Место хранения не должно быть доступным для малышей.

Срок годности

В случае выполнения всех требований к условиям хранения лекарственного препарата, срок годности составляет три года. По истечению данного периода применение Эголанза недопустимо. Временные рамки эффективного и безопасного применения препарата обязательно отражены на картонной упаковке и на каждом блистере лекарственного средства.

Действующие вещества Эголанза

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Эголанза" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.