^

Здоровье

Цетрилев

Цетрилев – антигистаминный системный препарат, дериват вещества пиперазин.

 

 

 

Показания к применению Цетрилева

Применяется для устранения симптомов аллергического насморка (также круглогодичной формы заболевания), а помимо того крапивницы.

Форма выпуска

Выпуск в таблетках объёмом 5 мг, по 10 штук на блистере. В пачке – 1 блистерная пластинка; в форме сиропа во флаконах объёмом 30, 50 либо 100 мл. Внутри упаковки 1 флакон в комплекте с мерной крышечкой.

Фармакодинамика

Левоцетиризин является активно действующим R-энантиомером вещества цетиризин со стабильными свойствами. Составной элемент группы конкурентных гистаминовых антагонистов. Его лекарственные свойства определяются путём блокирования окончаний Н1 гистамина. Сродство к этим элементам у левоцетиризина вдвое превышает аналогичный показатель цетиризина.

Воздействует на гистаминзависимый этап развития проявлений аллергии, снижает проницаемость сосудов, активность перемещения эозинофилов, а кроме этого ограничивает процесс высвобождения воспалительных проводников. Препятствует появлению аллергического ответа, и, совместно с этим, облегчает протекание уже существующих симптомов. Компонент также обладает противовоспалительными, противоаллергенными и антиэкссудативными свойствами, при этом почти не оказывая противосеротонинового и холинолитического эффекта.

При приёме в лекарственных дозах практически не обладает успокоительным воздействием.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина линейна и практически не отличается от свойств цетиризина.

При пероральном приёме лекарство интенсивно и быстро всасывается. При этом степень абсорбции не изменяется в зависимости от употребления пищи и размера принятой дозы, хотя при этом наблюдается снижение пиковой концентрации и удлинение времени её достижения. Уровень биодоступности составляет 100%.

У 5% лечащихся воздействие ЛС начинается спустя 12 минут после однократного употребления, а у остальных 95% – спустя 0,5-1 час. Плазменный пиковый уровень наблюдается спустя 50 минут после перорального однократного приёма ЛС, а длительность его составляется 2 суток. Показатель пика равен 270-ти нг/мл при одноразовом приёме, а также 308-ми нг/мл в случае повторного приёма 5-ти мг лекарства.

Нет сведений о распределении лекарства внутри тканей и его прохождении через ГЭБ. Тесты показали, что наивысшая концентрация наблюдается в почках с печенью, а наиболее низкая – внутри тканей ЦНС. Распределительный объём составляет 0,4 л/кг. Синтез вещества с плазменным белком – 90%.

Внутри организма метаболизируется примерно 14% вещества левоцетиризин. Во время этого процесса происходит соединение с таурином, оксидация,  также N- и О-деалкилирование. Последние осуществляются с помощью гемопротеина CYP ЗА4, в то время, как окислительным процессам помогают многочисленные либо неизвестные изоформы элемента CYP.

Левоцетиризин не оказывает воздействия на деятельность гемопротеиновых изоэнзимов 1А2 с 2С9, а также 2С19 и 2D6 вместе с 2Е1 и ЗА4 при показателях, которые в разы превышают максимальный уровень при пероральном приёме 5-ти мг лекарства. Так как метаболизм довольно низкий, а способность к угнетению этого процесса отсутствует, вероятность взаимодействия левоцетиризина и прочих лекарственных компонентов крайне мала.

Экскреция вещества в основном выполняется при помощи фильтрации клубочков и активной секреции канальцев. Время полураспада из плазмы (взрослые) – 7,9+1,9 часов. У детей этот отрезок более короткий. Общий показатель клиренса (взрослые) равен 0,63 мл/минута/кг. Экскреция действующего компонента и продуктов распада в основном происходит с мочой (средний показатель – 85,4% от употреблённой дозы). С калом экскретируется лишь 12,9% вещества.

Очевидный коэффициент очищения левоцетиризина в организме находится в корреляции с показателем КК. Из-за этого людям с тяжёлой либо умеренной степенью расстройств в работе почек требуется подбирать промежутки между употреблениями левоцетиризина, учитывая показатели КК. При наличии анурии на конечном этапе терминальной стадии почечной патологии общий уровень клиренса у таких людей, в сравнении с аналогичными показателями у лиц без подобных расстройств, снижается приблизительно на 80%.

Количество действующего вещества, выводимого при гемодиализе (стандартная процедура, длящаяся 4 часа), равно <10%.

Использование Цетрилева во время беременности

Левоцетиризин запрещается назначать беременным.

Так как цетиризин способен проникать в материнское молоко, при наличии потребности применять Цетрилев требуется отказаться от грудного вскармливания на время лечения.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • непереносимость левоцетиризина либо прочих элементов лекарственного средства, а также различных дериватов пиперазина;
  • хроническая форма недостаточности почек в тяжёлой степени (уровень КК составляет <10 мл/минута);
  • назначать левоцетиризин новорожденным, а также детям до полугода запрещается, так как сведения об использовании ЛС в таком возрасте очень ограничены;
  • таблетки нельзя принимать детям младше 6-ти лет.

Побочные действия Цетрилева

Составные элементы сиропа метилпарабен с пропилпарагидроксибензоатом могут вызывать следующим побочные эффекты (могут иметь отсроченную реакцию):

  • проявления со стороны НС: чувство слабости, сонливости, сильной утомляемости, появление головных болей, обмороков, судорог, тремора, парестезий и головокружения, а также развитие дисгевзии либо астении;
  • психические нарушения: чувство возбуждения, агрессии, появление галлюцинаций, мыслей о суициде, состояние депрессии, бессонница и другие расстройства сна;
  • реакции сердца: развитие тахикардии или усиленного сердцебиения;
  • зрительные органы: нечёткость зрения и прочие расстройства;
  • слуховые расстройства: развитие вертиго;
  • желчевыводящие протоки и печень: развитие гепатита;
  • органы мочевыделения и почки: задержка мочеиспускания и появление дизурии;
  • реакции иммунитета: проявления повышенной чувствительности, среди которых анафилаксия;
  • органы системы дыхания, средостения и грудины: возникновение диспноэ;
  • реакции ЖКТ: появление запора, тошноты, поноса, рвоты, абдоминальных болей и сухость слизистых рта;
  • подкожные слои и кожа: появление устойчивой медикаментозной сыпи, прочих высыпаний и зуда, а кроме того развитие крапивницы либо отёка Квинке;
  • мышечная структура и кости: возникновение миалгии;
  • показания лабораторных тестов: повышение веса, изменение нормальных показателей печеночной функции;
  • расстройства процессов обмена: усиление аппетита;
  • системные расстройства: появление отёчностей.

Способ применения и дозы

Сироп следует принимать перорально (дети от полугода и взрослые) вне зависимости от употребления пищи. Рекомендуются такие размеры доз:

  • младенцы 0,5-1 года – однократно за день по 1,25 мг (либо 2,5 мл);
  • возраст 1-2-х лет – дважды за день по 1,25 мг (дневная доза составит 2,5 мг);
  • возраст 2-6-ти лет – дважды за день принимать 1,25 мг (либо 2,5 мл) лекарства;
  • возраст 6-12-ти лет – за день по 5 мг (либо 10 мл) ЛС;
  • подростки от 12-ти лет, а кроме того взрослые – однократно за день по 5 мг (либо 10 мл) сиропа.

Людям, имеющим расстройства в работе почек, требуется рассчитывать дозировки в соответствии с показателями КК. Расчёт производится следующим образом:

  • при нормальной работе почек (уровень КК ≥80 мл/минута) – по 5 мг однократно за день;
  • при расстройствах лёгкой степени тяжести (показатель КК 50-79 мл/минута) – однократный приём 5-ти мг ЛС;
  • расстройства средней степени тяжести (уровень КК 30-49 мл/минута) – принимать по 5 мг однократно через день;
  • тяжёлое расстройство (уровень КК <30 мл/минута) – приём 5-ти мг сиропа один раз в 3 дня;
  • конечный этап почечной патологии (уровень КК <10 мл/минута) и лица, пребывающие на диализе – запрещён приём ЛС.

Длительность приёма сиропа людям с периодической формой аллергического насморка (признаки болезни проявляются в период <4-х суток за неделю либо в период меньше 1-го месяца) определяется с учётом анамнеза и течения патологии. Прекратить терапию можно по исчезновении симптомов и возобновить, если аллергия начнётся снова.

При устойчивой форме аллергического насморка (признаки болезни проявляются >4-х суток за неделю либо в период дольше 1-го месяца) во время постоянных контактов с аллергенами – возможно постоянное лечение.

Для устранения хронических патологий (крапивницы либо аллергического насморка) может понадобиться курс до 1-го года (эта информация была получена благодаря тестам с использованием рацемата).

Таблетки требуется употреблять перорально, запивая водой и не разжёвывая. В случае приёма натощак наступление лекарственного воздействия происходит быстрее.

Дневная доза для детей от 6-ти лет и взрослых – 5 мг однократно за день (1 таблетка). При лечении поллиноза курс длится в среднем 1-6 недель. Для устранения аллергических болезней хронического типа может понадобиться курс до 1-го года.

Передозировка

Проявлением передозировки является чувство сонливости, но при этом у детей данному симптому предшествует усиленная раздражительность и возбуждение.

Левоцетиризин не имеет специфического антидота. При развитии нарушений необходимо оказать пострадавшему помощь, направленную на поддержание состояния и устранение симптомов. Возможен вариант с желудочным промыванием, если лекарство было принято недавно. Процедура гемодиализа не даст результата.

Взаимодействия с другими препаратами

Тесты на предмет взаимодействия левоцетиризина не выполнялись.

Тестирования же взаимодействий цетиризина (в комбинации с рацематом) продемонстрировали, что сочетание с циметидином, антипирином, а кроме того кетоконазолом и псевдоэфедрином, а также веществами азитромицин, эритромицин и глипизид либо диазепам не вызывает лекарственно значимых побочных действий.

При комбинировании с теофиллином (дневная доза 400 мг) понижается показатель общего клиренса левоцетиризина (на 16%), причём свойства теофиллина остаются неизменными.

Тестирования многоразовых приёмов ритонавира (дважды за день по 600 мг) с цетиризином (за день по 10 мг) продемонстрировали, что показатель экспозиции последнего повышался приблизительно на 40%, в то время как объём распределения ритонавира немного изменялся (-11%) до комбинации с цетиризином.

Еда не оказывает влияния на степень абсорбции лекарства, но при этом понижает её скорость.

Условия хранения

Цетрилев требуется хранить недоступным для маленьких детей, в условиях температуры не больше 30°С.

Срок годности

Цетрилев (в форме сиропа и таблеток) годен к использованию в период 24-х месяцев с момента выпуска лекарства. При этом после вскрытия флакончика с сиропом срок годности ЛС составляет 3 месяца.

Действующие вещества Цетрилева

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Цетрилев" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.