^

Здоровье

Церукал

Церукал является пропульсантом. Стимулирует функцию перистальтики.

 

 

 

Показания к применению Церукала

У взрослых применяется для предотвращения развития рвоты с тошнотой после операций, а также после процедур радиотерапии. Кроме того, его используют при симптоматической терапии тошноты со рвотой (сюда входят случаи, возникающие на фоне острых приступов мигрени).

У детей его используют в качестве средства 2-ой линии – предотвращение рвоты с тошнотой отсроченного типа (вызываемых процедурами химиотерапии), а кроме того этих же симптомов, возникающих после хирургических операций.

Форма выпуска

Выпуск в виде инъекционного раствора, в ампулах объёмом 2 мл. Внутри отдельной пачки – 10 ампул с раствором.

Фармакодинамика

Метоклопрамид – это центральный антагонист допамина, который обладает также холинергической активностью периферического типа. Среди основных его свойств: противорвотное, а помимо этого ускоряющее процесс желудочного опорожнения и прохождения пищевых масс по тонкому кишечнику.

Противорвотные свойства возникают в результате воздействия на центр мозгового ствола (хеморецепторы являются активирующей областью рвотного центра). Скорее всего, это связано с замедлением активности нейронов допамина.

Процесс усиления перистальтики частично осуществляется при участии высших центров, хотя в нём (тоже частично) могут участвовать и механизм с периферическим воздействием в сочетании с активацией функции постганглионарных холинергических проводников, а также, возможно, с подавлением рецепторов допамина внутри тонкого кишечника и желудка.

Посредством парасимпатической НС и гипоталамуса направляет и регулирует двигательную функцию верхней части ЖКТ. Увеличивает кишечный и желудочный тонус, ускоряет процесс опорожнения, воздействует на кишечную перистальтику, предотвращает эзофагеальный и пилорический рефлюкс, а также снижает гастростаз. Стабилизирует процесс желчной секреции, избавляет от дискинезии желчного пузыря, а также снижает спазмы сфинктера Одди, при этом не меняя его тонуса.

Побочные действия в основном распространяются на экстрапирамидные проявления, которые провоцируются путём блокирующего воздействия рецепторов допамина на ЦНС.

Продолжительное применение метоклопрамида может спровоцировать увеличение сывороточного уровня пролактина из-за отсутствия допаминергического замедления процесса выделения этого элемента. При этом у женщин наблюдались расстройства менструального цикла с галактореей, а у мужчин – гинекомастия. Данные проявления проходили после отмены лекарства.

Фармакокинетика

Воздействие на ЖКТ начинается спустя 1-3 минуты после инъекции в/в, а также спустя 10-15 минут после этой процедуры. Антиэметический эффект длится на протяжении 12-ти часов.

Синтез вещества с белком плазмы – 13-30%. Распределительный объём составляет 3,5 л/кг. Метаболический процесс осуществляется внутри печени. Время полураспада – 4-6 часов. Вещество проходит сквозь плаценту и ГЭБ, а кроме того может проникать в материнское молоко.

Примерно 20% от дозировки экскретируется в исходном виде, а оставшиеся примерно 80% после процессов печеночного метаболизма экскретируются через почки, соединившись с серной либо глюкуроновой кислотой.

Недостаточность почек у пациента. При тяжёлой степени патологии уровень КК понижается до 70%, а время полураспада увеличивается (примерно 10 часов при показателе КК 10-50 мл/минута, а также 15 часов при уровне КК <10 мл/минута).

Недостаточность печени у пациента. При печеночном циррозе отмечалась кумуляция метоклопрамида, на фоне которой происходило понижение плазменного клиренса (на 50%).

Использование Церукала во время беременности

Множество результатов тестов при участии беременных (больше 1000 с использованием ЛС) показали, что токсический эффект отсутствует, вследствие чего развивается фетотоксичность либо мальформации.

Метоклопрамид разрешается назначать беременным при наличии клинических показаний. Лекарственные свойства вещества (как и у прочих нейролептиков), при условии применения Церукала на поздних сроках, способны спровоцировать развитие экстрапирамидного расстройства у ребёнка. Вследствие этого рекомендуется отказаться от использования ЛС в этот период. Также следует контролировать состояние новорожденного в случае применения лекарства.

Противопоказания

Противопоказаниями являются:

  • наличие у больного непереносимости метоклопрамида либо прочих элементов лекарственного средства;
  • кровотечение в области ЖКТ;
  • непроходимость кишечника механического типа;
  • перфорация внутри ЖКТ;
  • диагностированная феохромоцитома либо подозрение на неё (так как есть риск повышения уровня АД в тяжёлой форме);
  • присутствующая в анамнезе поздняя стадия дискинезии, спровоцированная метоклопрамидом либо другими нейролептиками;
  • эпилепсия (усиление интенсивности и учащение припадков);
  • дрожательный паралич;
  • комбинированное использование с леводопой либо агонистами допамина;
  • диагностированная ​​метгемоглобинемия вследствие использования метоклопрамида либо имеющегося в анамнезе недостатка НАДН-цитохром-b5-редуктазы;
  • зависящие от уровня пролактина опухоли;
  • увеличенная судорожная готовность (двигательные экстрапирамидные нарушения);
  • так как существует вероятность развития экстрапирамидного синдрома, нельзя назначать младенцам до 1-го года.

Так как в растворе лекарства содержится натрий сульфит, его запрещено назначать людям с бронхиальной астмой и непереносимостью сульфита.

Побочные действия Церукала

Введение раствора может спровоцировать отдельные побочные действия:

  • иммунные проявления: повышенная чувствительность и анафилактические симптомы (сюда входит анафилаксия, в особенности при в/в инъекции);
  • лимфатические реакции и проявления кроветворной системы: развитие метгемоглобинемии, возникающей, возможно, из-за недостатка НАДН-цитохром-b5-редуктазы (в особенности у маленьких детей), а кроме того сульфгемоглобинемии, развивающейся в основном из-за сочетанного использования с высвобождающими серу ЛС (в больших дозах);
  • проявления со стороны ССС: развитие брадикардии (в особенности в результате в/в инъекции). Из-за брадикардии возможна кратковременная остановка сердца после введения лекарства. Также происходит АВ-блокада, остановка синусового узла (зачастую из-за в/в инъекций), удлинение интервала-QT и снижение показателей АД. Кроме того возникает тахикардия желудочков, наблюдается шоковое состояние, повышение уровня АД в острой форме (у людей с феохромоцитомой), а также обмороки в случае инъекции в/в методом;
  • реакции эндокринной системы: появление гинекомастии, галактореи и аменореи, а кроме того гиперпролактинемии и расстройств менструального цикла;
  • нарушения в работе ЖКТ: сухость ротовых слизистых, запор, тошнота и понос;
  • реакции НС: злокачественная форма нейролептического синдрома (ему характерны такие признаки: появление судорог, жара, изменение показателей АД, мышечная ригидность, а также утрата сознания), которая обычно развивается у эпилептиков. Кроме этого также чувство сонливости, головные боли и угнетение уровня сознания;
  • кожные расстройства: крапивница, кожный зуд, высыпания, а также отёк Квинке и гиперемия;
  • нарушения психики: появление галлюцинаций, чувство беспокойства и тревожность, состояние депрессии и спутанность сознания;
  • показатели лабораторных тестов: увеличение уровня печеночных энзимов;
  • системные проявления: усиленная утомляемость и развитие астении.

Экстрапирамидные нарушения, возникающие вследствие введения однократной дозировки (в основном у подростков и детей) либо в результате превышения требуемой дозы:

  • дискинетический синдром (появление рефлекторных спазматических движений (шея, голова и плечи), блефароспазм тонического типа, спазм в области жевательной и лицевой мускулатуры, а также языковых и глоточных мышц, языковые отклонения, позвоночное перенапряжение, вызванные спазмами сгибания рук и разгибания ног, а также неправильное положение шеи с головой);
  • дрожательный паралич (развитие ригидности, тремора, а вместе с этим акинезии);
  • острая форма дистонии;
  • поздняя стадия дискинезии (может перерасти в постоянную на период продолжительного лечения либо после него (зачастую у пожилых людей));
  • акатизия.

Способ применения и дозы

Инъекционный раствор вводится в/м либо в/в методом. При в/в процедуре метоклопрамид требуется вводить медленно, болюсной инъекцией (продолжительность – меньше 3-х минут).

У взрослых, чтобы предотвратить развитие рвоты с тошнотой после операции, необходима однократная дозировка ЛС в размере 10-ти мг.

При симптоматическом устранении рвоты с тошнотой (также тех, которые возникают из-за острых мигреневых приступов), а вместе с тем устранении этих же симптомов, спровоцированных радиотерапией, назначается однократная дозировка в размере 10-ти мг (вводить не больше 3-х раз за день).

Дневная дозировка не должна превышать 30-ти мг (либо 0,5 мг/кг).

Использовать лекарство в форме инъекции следует в течение минимально возможного по длительности периода времени, с быстрым последующим переходом на ректальные либо пероральные формы метоклопрамида.

Детям, при предотвращении тошноты со рвотой после проведённых операций, следует вводить метоклопрамид по завершении процедуры.

Обычно раствор вводится в размере 0,1-0,15 мг/кг, не больше 3-х раз за день. При этом за сутки можно ввести не более 0,5 мг/кг лекарства. При необходимости дальнейшего использования Церукала требуется соблюдать минимум 6-тичасовые промежутки между процедурами.

Режим введения доз:

  • дети 1-3-х лет (вес 10-14 кг) – дозировка 1 мг (максимум трижды за день);
  • дети 3-5-ти лет (вес 15-19 кг) – дозировка 2 мг (не больше 3-х раз за сутки);
  • дети 5-9-ти лет (вес 20-29 кг) – дозировка 2,5 мг (максимум 3 раза за день);
  • дети и подростки 9-18-ти лет (вес 30-60 кг) – дозировка 5 мг (максимум трижды за сутки);
  • подростки 15-18-ти лет (вес более 60-ти кг) – дозировка 10 мг (не более 3-х раз за день).

При диагностированной послеоперационной рвоте с тошнотой можно применять раствор не дольше 48-ми часов.

Чтобы убрать рвоту вместе с тошнотой в отсроченной форме (вследствие процедур химиотерапии), можно использовать метоклопрамид максимум 5 дней.

У пожилых людей требуется рассмотреть вариант со снижением дозы, так как вследствие возраста у них наблюдается понижение печеночной и почечной функций.

Функциональное почечное расстройство.

Людям с терминальной стадией патологии (уровень коэффициента очищения креатинина равен ≤15-ти мл/минута) требуется снижать дозировку ЛС на 75%.

Людям с тяжёлой либо умеренной формой заболевания (показатель КК составляет 15-60 мл/минута) размер дозы снижают на 50%.

Недостаточность печени.

Людям с функциональным печеночным нарушением в тяжёлой форме требуется снижать дозировку раствора на 50%.

Передозировка

Среди признаков передозировки: ощущение сонливости, раздражительности, спутанности сознания, чувство беспокойства с его усилением, а кроме того подавление уровня сознания и возникновение судорог. Могут развиваться экстрапирамидные нарушения и расстройства в работе ССС с развитием брадикардии и увеличением/понижением уровня АД. Возможно появление галлюцинаций, остановка сердца и дыхательной функции, а помимо этого проявления дистонии.

При появлении экстрапирамидных нарушений (из-за превышения дозы либо без него) следует выполнять симптоматическую терапию (детям назначают бензодиазепины, а взрослым – холинолитические ЛС противопаркинсонического типа).

Учитывая состояние пациента, требуется устранять возникающие нарушения и регулярно отслеживать работу системы дыхания и ССС.

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещено сочетать с Церукалом агонисты допамина и леводопу, так как в этом случае возникает взаимный антагонизм.

Не следует употреблять спиртные напитки при использовании метоклопрамида, так как алкоголь усиливает его успокоительные свойства.

Вследствие сочетания с пероральными ЛС (такими, как парацетамол) возможны изменения в их абсорбции, так как метоклопрамид воздействует на желудочную моторику.

Холинолитические лекарства, а также дериваты морфина при сочетании с Церукалом вызывают взаимный антагонизм касательно воздействия на моторику пищеварительного тракта.

Лекарства, замедляющие работу ЦНС (нейролептики, дериваты морфина, барбитураты с блокаторами H1 рецепторов антигистамина (седативного типа), а также седативные антидепрессанты и клонидин с родственными ЛС) усиливают свойства метоклопрамида.

Нейролептики в сочетании с метоклопрамидом могут провоцировать развитие кумулятивного действия, а также экстрапирамидных нарушений.

Серотонинергические лекарства (к примеру, СИОЗС) в комбинации с Церукалом способны усиливать вероятность появления серотониновой интоксикации.

Комбинация с дигоксином может снижать показатели его биодоступности. Требуется тщательно отслеживать плазменный уровень дигоксина в период лечения.

Одновременное применение с циклоспорином увеличивает показатель его биодоступности (пиковый уровень на 46% и воздействие на 22%). Нужно внимательно следить за плазменным показателем циклоспорина. Пока не удалось окончательно выявить лекарственные последствия данного явления.

Использование лекарства с мивакурием либо суксаметонием может увеличить длительность нервно-мышечной блокировки (происходит подавление плазменной холинэстеразы).

Сильные ингибиторы элемента CYP2D6. Показатель AUC метоклопрамида увеличивается при подобной комбинации (сочетание с пароксетином либо флуоксетином). Хотя нет точных данных о лекарственном значении этого явления, требуется следить за состоянием больных на предмет появления побочных эффектов.

Церукал способен увеличивать длительность воздействия сукцинилхолина.

Так как в лекарственном растворе содержится натрий сульфита, принятый вместе с лекарством тиамин может быстро расщепляться внутри организма.

Условия хранения

Церукал требуется хранить, защищая от попадания солнечных лучей, недоступным для маленьких детей. Запрещено замораживать раствор. Температурные значения – максимум 30°C.

Срок годности

Церукал можно использовать в период 5-ти лет с момента выпуска лекарственного раствора.

Действующие вещества Церукала

Фармакологическая группа

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Церукал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.