Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Азалептол
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Азалептол обладает успокоительными и антипсихотическими свойствами. Почти не провоцирует развитие экстрапирамидных расстройств, из-за чего его включают в категорию «атипичных» нейролептических средств.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Азалептол
Показанием к назначению ЛС является шизофрения (при отсутствии результатов от терапии с помощью стандартных нейролептиков либо гиперчувствительности пациента к ним).
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток объёмом 25 либо 100 мг. Один блистер содержит 10 таблеток, в одной упаковке содержится 5 блистерных пластинок. Также может выпускаться в контейнерах по 50 таблеток (1 контейнер в упаковке).
Фармакодинамика
Пока не удалось окончательно установить механизм антипсихотического воздействия активного вещества ЛС. Оно наиболее активно по отношению к рецепторам дофамина, расположенным в лимбической головномозговой области. Здесь клозапин предотвращает синтез дофамина с его рецепторами (типа D1 и D2). Это свойство выражено не так ярко, как у стандартных нейролептиков – данное вещество синтезируется в основном на недофаминергических участках (где расположены рецепторы гистамина и серотонина, холинорецепторы, а также α-адренорецепторы).
Клозапин оказывает слабое воздействие либо вообще не оказывает влияния на пролактиновую концентрацию внутри плазмы, так как не соединяется с рецепторами дофамина внутри тубероинфундибулярного тракта.
Среди характерных фармакологических свойств активного компонента – подавление активационного ответа вследствие электрического раздражения среднемозговой ретикулярной формации, а помимо этого выраженное холинолитическое центральное, а также периферическое воздействие и периферический адренолитический эффект. У лекарства нет каталептогенных свойств. Существуют данные, что оно может замедлять процесс высвобождения дофамина из пресинаптических нервных корешков.
Клинические свойства – мощный антипсихотический эффект, которые сочетается с успокоительными свойствами. При этом у лекарства отсутствуют присущие прочим нейролептическим ЛС экстрапирамидные побочные реакции (возможно, что подобное свойство связано с наличием у лекарства центрального антихолинергического воздействия). Не оказывает сильного общего подавляющего действия на ЦНС, в отличие от аминазина и прочих алифатических фенотиазинов.
Фармакокинетика
Показатель абсорбции Азалептола после употребления внутрь равен 90-95%. Степень всасывания и его скорость не находятся в зависимости от приёма пищи. Во время первого прохождения лекарство умеренно метаболизируется. Цифры уровня биодоступности – 50-60%.
При стационарном состоянии после 2-разового употребления ЛС пик кровяной концентрации наступает в среднем спустя 2,1 часа (в пределах 0,4-4,2 часов). Распределительный объём равен 1,6 л/кг. Синтез активного компонента с плазменным белком – примерно 95%.
Перед процессом выведения активного компонента он практически полностью метаболизируется. При этом фармакологически активным является только один из основных продуктов распада вещества – десметил-клозапин. Свойства этого метаболита схожи с воздействием клозапина, но при этом они слабовыраженные и их действие менее длительное.
Выведение действующего компонента проводится в 2 этапа (средний показатель периода полураспада равен 12-ти часам (6-26 часов)). При употреблении одноразовой дозировки (75 мг) время полувыведения составляет 7,9 часов. Данный показатель повышается до 14,2-х часов в случае достижения лекарством стационарного состояния вследствие приёма одноразовой дозировки ежедневно на протяжении минимум 1-ой недели. Малая часть неизменённого лекарства определяется в кале с мочой. Около 50% дозировки экскретируется под видом продуктов распада вместе с мочой, а ещё 30% – вместе с калом.
Отмечается, что при равновесном периоде концентрации в случае увеличения дозировки ЛС с показателя 37,5 до 75/150 мг 2 раза за день – происходит линейное (зависящее от дозы) увеличение уровня AUC, а помимо этого минимальных и максимальных показателей внутри кровяной плазмы.
Способ применения и дозы
Употреблять следует перорально после приёма пищи, 2-3 раза за сутки. Однократная дозировка взрослому пациенту равна 50-200 мг. За сутки разрешается употребить 200-400 мг лекарства. Процесс лечения, как правило, начинается с дозировки 25-50 мг, а далее её постепенно повышают (каждый день по 25-50 мг) до суточного показателя 200-300 мг на протяжении 1-2-х недель.
При поддерживающем лечении, а также амбулаторным пациентам следует принимать 25-200 мг за сутки (разрешается однократный приём, вечером).
В случае отмены лекарства нужно постепенно уменьшать дозировку на протяжении 1-2-х недель. В сутки разрешается принять не более 600 мг.
[3]
Использование Азалептол во время беременности
В период беременности нужно с осторожностью принимать лекарство. Назначают его лишь в случаях, когда польза от применения ЛС выше, чем развитие негативных эффектов от него для плода.
Неонатальное действие антипсихотиков (среди которых и клозапин) в период 3-го триместра вынашивания может повышать риск появления побочных реакций (среди них экстрапирамидные расстройства либо синдром отмены), которые развиваются после родов и могут варьироваться по продолжительности и степени тяжести. Наблюдались симптомы повышения АД, возбуждения, сонливости, расстройств дыхательного процесса либо питания. Поэтому за состоянием новорожденных требуется тщательный контроль.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- при наличии изменений в показателях крови (развитие агранулоцитоза либо гранулоцитопении);
- алкогольные и прочие психозы, вызываемые токсинами;
- детская тетания;
- эпилепсия;
- тяжёлые формы болезней сердечнососудистой системы, а помимо этого почек либо печени;
- патологии системы кроветворения;
- закрытоугольный тип глаукомы;
- гипертрофия простаты;
- кишечная атония;
- состояние комы;
- сосудистый коллапс либо подавление функции ЦНС любого происхождения;
- паралитическая форма кишечной непроходимости.
Побочные действия Азалептол
Возможность развития либо усиления побочных реакций увеличивается в случае назначения лекарства в дозировке более 450 мг (за сутки). Среди них:
- агранулоцитоз либо гранулоцитопения, которые в основном появляются в период первых 18-ти недель лечебного курса;
- может развиваться лейкоцитоз либо эозинофилия, имеющие неизвестное происхождение (в особенности в период первых лечебных недель);
- зачастую развиваются сильная утомляемость либо чувство сонливости. Могут появляться головные боли, головокружения, приступы эпилепсии, а кроме этого судорожные подергивания. Достаточно редко развивается экстрапирамидное расстройство, обычно в лёгкой форме. Есть также данные о появлении тремора, ригидности, а кроме этого акатизии. Единично развивается злокачественная форма нейролептического синдрома;
- сухость в ротовой полости, нарушение процессов потоотделения, аккомодации или терморегуляции. Также развитие гипертермии или птиализма;
- может развиваться тахикардия или ортостатический коллапс. В более редких случаях обмороки (в особенности в период первых недель терапии). Нечасто наблюдается повышение уровня АД. Изредка возникает коллапс, который сопровождается угнетением дыхательного процесса либо его остановкой. Единично происходят изменения в показаниях ЭКГ, развивается миокардит, аритмия, тромбоэмболия либо перикардит;
- могут развиваться запоры или рвота вместе с тошнотой. Единично увеличивается активность печеночных энзимов. Редко наблюдается панкреатит, внутрипеченочный холестаз или обычный холестаз, а также дисфагия;
- есть сведения о развитии недержания мочевыделения либо наоборот его задержки. Может наблюдаться приапизм, тубулоинтерстициальный нефрит, а также повышаться уровень креатинфосфокиназы;
- повышение веса. Единично наблюдается аллергия на кожном покрове.
Существует информация о внезапных смертях пациентов, которые одинаково часто происходят как с больными, страдающими нарушениями психики и лечащимися антипсихотиками, так и с больными, которые не проходили лечение.
Среди прочих реакций:
- развитие диабета и понижение толерантности в отношении глюкозы;
- развитие делирия или появление спутанности сознания;
- кардиомиопатия, анемия либо тромбоцитопения;
- тардивная дискинезия;
- быстро прогрессирующий некроз печени;
- развитие кетоацидоза, острой формы гипергликемии, а помимо этого гипертриглицеридемии или гиперхолестеринемия, а также состояние некетонемической комы;
- угнетение дыхательного процесса либо его остановка.
[1]
Передозировка
Среди проявлений передозировки:
- чувство сонливости, возбуждения либо спутанности сознания;
- появление галлюцинаций, судорог, либо диспноэ;
- развитие тахикардии, мидриаза, аритмий, экстрапирамидных расстройств, коллапса, аспирационной формы пневмонии, а кроме этого птиализма;
- состояние бреда, летаргии либо комы;
- арефлексия или наоборот гиперрефлексия;
- утрата остроты зрения;
- понижение уровня АД;
- изменение показателей температуры тела;
- проблемы с проводимостью внутри миокарда;
- угнетение функции дыхания либо его остановка.
Для устранения подобных проявлений следует выполнить желудочное промывание, а в случае необходимости дать больному активированный уголь. Также проводится симптоматическая терапия с контролем работы дыхательной и сердечнососудистой систем; кроме этого контролировать нужно водно-электролитный, а также кислотно-основной баланс.
При понижении уровня АД нельзя назначать пациенту адреналин и его дериваты.
На протяжении минимум 4-х дней следует наблюдаться у врача, чтобы исключить риск появления поздних реакций.
Гемодиализ с перитонеальным диализом не дают необходимого эффекта.
Взаимодействия с другими препаратами
Клозапин способен усиливать центральное воздействие этилового спирта, ЛС, подавляющих ЦНС (таких, как дериваты бензодиазепина, антигистаминные средства, а также опиаты), а кроме этого ингибиторов МАО. В случае соединения лекарства с бензодиазепинами, а помимо этого при использовании Азалептола в скором времени после терапии бензодиазепинами повышается возможность появления реакций гипотензии, а кроме того развития коллапса и угнетения процессов дыхания либо его остановки.
При сочетании может взаимно усиливаться действие Азалептола и лекарств с антигипертензивным и холинолитическим влиянием, а также ЛС, подавляющих функцию дыхания.
Соединение клозапина с лекарствами, эффективно синтезирующимися с плазменным белком (к примеру, варфарин), в крови может увеличиваться показатель свободной фракции любого из активных компонентов, из-за чего могут возникать побочные реакции.
Запрещено соединение Азалептола с ЛС, подавляющими костномозговую функцию.
Вследствие сочетанного приёма больших дозировок Азалептола и эритромицина либо циметидина повышается плазменная концентрация клозапина, а также развиваются побочные эффекты.
Существуют отдельные сведения об увеличении показателей клозапина в кровяной сыворотке в результате соединения с флувоксамином либо прочими избирательными ингибиторами обратного серотонинового захвата (это сертралин либо флуоксетин, а также пароксетин либо циталопрам).
Лекарства, увеличивающие активность энзимов системы гемопротеина Р450, способны понижать плазменную концентрацию действующего компонента Азалептола. Вследствие отмены применяемого одновременно карбамазепина увеличивался плазменный показатель клозапина. Соединение с фенитоином понижает плазменные показатели клозапина, вследствие чего эффективность лекарства ослабляется.
Соединение с литиевыми ЛС, а также лекарствами, которые воздействуют на работу ЦНС, может повышать возможность проявления злокачественной формы нейролептического синдрома.
Так как Азалептол обладает адренолитическими свойствами, он способен снижать гипертензивное воздействие вещества норадреналин, а кроме этого прочих ЛС, которые обладают преимущественными α-адренергическими свойствами. Также он может устранять прессорное влияние адреналина.
[8]
Условия хранения
Содержать лекарственное средство требуется в обычных для медикаментов условиях – вне доступа солнечных лучей, детей, а также влаги. Температура – максимум 25 градусов.
Срок годности
Азалептол годен к применению в течение 3-х лет с момента изготовления данного лекарства.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азалептол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.