^

Здоровье

Аводарт

Аводарт  - один из тех препаратов, с помощью которых лечат аденому предстательной железы. Его активное вещество – дутастерид – терапевтически воздействует на доброкачественную гиперплазию предстательной железы. Максимально данный препарат воздействует через неделю-две после того, как пациент начинает принимать препарат. 

Показания к применению Аводарт

В качестве монотерапии:

лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

В качестве комбинированной терапии с α1-адреноблокаторами:

лечение и профилактика прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы посредством уменьшения размеров предстательной железы, улучшения мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства. В основном изучалась комбинация дутастерида и α1-адреноблокатора тамсулозина.

Форма выпуска

Препарат для лечения аденомы предстательной железы Аводарт выпускают в форме желатиновых капсул, которые имеют желтый цвет, являются продолговатыми, непрозрачными, на одной стороне каждой капсулы красным цветом напечатана надпись GX CE2.

Выпускаюся капсулы в алюминиевых блистерах. В одном блистере – десять капсул. Есть две формы выпуска Аводарта – по три блистера в пачке и по девять. 

Фармакодинамика

Аводарт является двойным ингибитором 5a-редуктазы. Для него характерно подавление активности изоферментов 5a-редуктазы первого и второго типа, суть которых – в превращении тестостерона в 5a-дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон – это основной андроген, который отвечает за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Насколько дутастерид влияет на то, насколько снижаются концентрации дигидротестостерона, зависит от доз препарата, обычно это наблюдают после одной двух недель после того, как лечение было начато. После недели-двух от приема дозы 0,5 мг за сутки дигидротестостерон в сыворотке снижается на 85-90%.

Фармакокинетика

Одна доза препарата, составляющая половину миллиграмма, вызывает максимальную концентрацию действующего вещества (дутастрерид) в сыворотке, она достигается спустя одного-трех часов после приема Аводарта.

Процент абсолютной биодоступности препарата – 60 %.

Если дутастерид принимать однократно или многократно, это будет свидетельствовать о том, что объем того, как он распределяется, достаточно большой (от 300 до 500 л). У дутастерида высокая степень связывания с плазменными белками (> 99,5%).

Если препарат принимать ежедневно в течение полугода по полмиллиграмма, то можно достигнуть устойчивых концентраций дутастерида в сыворотке (Css). Они составляют равные примерно 40 нг/мл. В течение месяца обычно достигают 65% данного уровня, отметка около 90 % достигается примерно через три месяца. После пятидесяти двух недель лечения, дутастерид будет сконцентрирован в сперме в количестве в среднем 3,4 нг/мл (0,4 - 14 нг/мл). Сперма получает близко 11,5% дутастерида, который направляется туда из сыворотки. Фермент CYP3A4 системы цитохрома Р450 способствует метаболизму активного вещества, именно этот фермент превращает дутастерид в два моногидроксилированных метаболита. На него не действуют ферменты этой системы CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 или CYP2D6. Спустя время, когда происходит устойчивая концентрация активного вещества, сыворотка содержит: сам неизмененный дутастерид, 3 крупных метаболита (4’-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита.

Метаболизму активного вещества препарата Аводарт свойственна интенсивность. При приеме половины миллиграмма на протяжении суток, 1-15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. Остальная доза будет воспроизведена в виде метаболитов.

Вместе с мочой будет вынесено следовое количество активного вещества дутастерида (меньше, чем 0,1% дозы) в неизмененном количестве. В случае приема доз препарата при терапевтическом лечении, конечный период полувыведение составит от трех до пяти недель. Дутастерид может быть обнаружен в сыворотке даже после прекращения приема препарата Аводарт в срок до полугода, в таком случае он обычно пребывает в концентрации немного более 0,1 нг/мл.

Фармакокинетика Аводарта, а точнее его главного действующего вещества (дутастерид) – это процесс абсорбции первого порядка и наличие двух параллельных процессов элиминации: одного насыщаемого (который зависит от концентрации) и одного ненасыщаемого (который не зависит от концентрации). Когда концентрации дутастерида в сыворотке низкие (меньше, чем 3 нг/мл), то оба процесса элиминации быстро выводят активное вещество. Если Аводарт принять один раз, то произойдет быстрая элиминация дутастерида, процесс характеризуется коротким периодом полувыведения (от трех до пяти дней).

Когда концентрации в сыворотке достигают более 3 нг/мл, клиренсу дутастерида присуща более ярковыраженная медленность (0,35–0,58 л/ч), чаще всего наблюдается линейный ненасыщаемый процесс. Если концентрации терапевтические при ежедневном приеме дозы 0,5 мг клиренс дутастерида также более медленный. В Целом клиренс является линейным и не зависит от концентраций вещества.

Когда Аводарт принимает более пожилой мужчина, снижать дозу не нужно. 

Использование Аводарт во время беременности

Влияние  Аводарт и его главного действующего вещества дутастерида на сперму и на индивидуальную фертильность пациента на сегодняшний день не достаточно изучены.

Прием Аводарт женщинам категорически противопоказан. Данная сфера также ало изучена, однако, есть предположения, что дутастерид подавляет уровень ДКТ, вследствие чего развитие половых органов у плода-мальчика может быть заторможено. Проникает ли дутастерид в грудное молоко кормящей матери, также не известно. 

Противопоказания

Противопоказаниями к приему Аводарта является наличие:

  • повышенной чувствительности к действующему веществу препарата (дутастерид), а также к остальным его составляющим;
  • повышенной чувствительности к другим ингибиторам 5α-редуктазы.

Женщины и дети ни в коем случае не должны принимать препарат – им он противопоказан.

Если у больного наблюдается печеночная недостаточность, Аводарт назначают особо осторожно. 

Побочные действия Аводарт

Побочными действиями Аводарт и его активного вещества дутастерида являются:

  • Имунная система организма в очень редких случаях может отреагировать аллергическими реакциями (наличие сыпи, зуда, крапивницы, локализированного отека), а также ангионевротическим отеком.
  • Репродуктивная система организма довольно часто реагирует на препарат изменениями либидо, нарушениями семяизвержения, эректильной дисфункцией, гинекомастией (наличие болезненности и увеличения грудных желез).
  • На кожных покровах вследствие приема Аводарт могут проявиться алопеция (волосы на теле выпадают), а также гипертрихоз. 

Способ применения и дозы

Аводарт принимают перорально, время принятия пищи роли не играет. Капсулу глотают целиком, не разжевывают и не открывают ее (дело в том, что состав капсулы может повредить слизистую ротовой полости).

Взрослым мужчинам, в том числе пожилым рекомендовано принимать такую дозу препарата Аводарт – одну капсулу (0,5 мг дутастерида) один раз в течение суток.

Аводарт действует достаточно быстро, в течение небольшого срока лечения, но врачи рекомендуют принимать препарат не менее полугода, для максимального достижения терапевтического эффекта. Чтобы вылечить ДГПЖ, Аводарт назначают как монотерапию, также его можно комбинировать с α1-адреноблокаторами.

Для особых групп пациентов:

  •  при нарушениях функций почек: если принимать стандартную дозу 0,5 мг препарата, то на почки будет приходиться меньше, чем 0,1% от нее. Потому при нарушениях функций почек больные принимают стандартную дозу препарата, снижать ее надобности нет.
  •  если у больного нарушена функция печени, то врачи рекомендуют принимать Аводарт с некоторой осторожностью. Сейчас данные по лечению данной группы пациентов с помощью Аводарта отсутствуют. Но дутастериду присущ интенсивный метаболизм, период полувыведения препарата составляет три-пять недель, потому некоторая осторожность при применении у больных с нарушенной функцией печени не помешает. 

Передозировка

Когда во время исследований больным назначали дозу в 40 мг за сутки, что в восемьдесят раз превышает терапевтическую дозу, на протяжении недели побочные эффекты зафиксированы не были. Также побочные эффекты не были выявлены при приеме пациентами 5 мг в течение полугода, отличий от рекомендуемой дозы не было.

Если передозировка препаратом Аводарт все-таки произошла, то назначают симптоматическое и поддерживающее лечение (антидота для дутастерида не существует).

Условия хранения

Аводарт хранят в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей тридцати градусов тепла по Цельсию.

Срок годности

Срок годности  Аводарт составляет четыре года.

Действующие вещества Аводарт

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аводарт" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.