^

Здоровье

Новые публикации

Препараты

Антибиотики при пиелонефрите

Антибиотики при пиелонефрите должны обладать высокими бактерицидными свойствами, широким спектром действия, минимальной нефротоксичностью и выделяться с мочой в высоких концентрациях.

Используют следующие лекарства:

  • антибиотики;
  • нитрофураны;
  • нефторированные хинолоны (производные налидиксовой и пипемидиевой кислоты);
  • производные 8-оксихинолина;
  • сульфаниламиды;
  • растительные уроантисептики.

Антибиотики, применяемые при лечении пиелонефрита

Основой антибактериального лечения являются антибиотики, и среди них группа бета-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) характеризуются весьма высокой природной активностью в отношении кишечной палочки, протея, энтерококков. Основным их недостатком является подверженность действию ферментов - бета-лактамаз, вырабатываемых многими клинически значимыми возбудителями. В настоящее время аминопенициллины не рекомендованы для лечения пиелонефрита (за исключением пиелонефрита беременных) из-за высокого уровня резистентных штаммов Е. coli (свыше 30%) к этим антибиотикам, поэтому препаратами выбора при эмпирической терапии являются защищенные пенициллины (амоксициллин+клавуланат, ампициллин+сульбактам), высокоактивные в отношении как грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пенициллинорезистентные золотистые и коагулазонегативные стафилококки. Уровень резистентности штаммов кишечной палочки к защищенным пенициллинам не высок. Назначают амоксициллин+клавуланат внутрь по 625 мг 3 раза в сутки или парентерально по 1,2 г 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.

«Флемоклав Солютаб» - инновационная лекарственная форма амоксициллина с клавулановой кислотой. Препарат относится к группе ингибиторзащищённьгх аминопсниниллинон и обладает доказанной эффективностью при инфекциях почек и нижних мочеполовых путей. Разрешён к применению у детей с 3 мес и беременных.

Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника. Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами. При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным. Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.

Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.

При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам. Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.

Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины, которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.

В зависимости от спектра антимикробного действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины подразделяются на четыре поколения. Цефалоспорины 1-го поколения (цефазолин и др.) ввиду ограниченного спектра активности (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллинорезистентные Staphylococcus aureus) при остром пиелонефрите не применяются. Более широким спектром активности, включающим кишечную палочку и ряд других энтеробактерий, характеризуются цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим и др.). Они используются в амбулаторной практике для лечения неосложнённых форм пиелонефрита. Чаще действие этих препаратов шире, чем препаратов 1-го поколения (цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.). При осложнённых инфекциях используют цефалоспорины 3-го поколения как для приёма внутрь (цефиксим, цефтибутен и др.), так и для парентерального введения (цефотаксим, цефтриаксон и др.). Для последнего характерны более длительный период полувыведения и наличие двух путей выведения - с мочой и желчью. Среди цефалоспоринов 3-го поколения некоторые препараты (цефтазидим, цефоперазон и ингибиторзащищённый цефалоспорин цефоперазон+сульбактам) активны против синегнойной палочки. Цефалоспорины 4-го поколения (цефепим), сохраняя свойства препаратов 3-го поколения в отношении грамотрицательных энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa, более активны в отношении грамположительных кокков.

При лечении осложнённых форм пиелонефрита, серьёзных внутрибольничных инфекциях применяют аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, тобрамицин, амикацин), которые оказывают мощное бактерицидное действие на фамотрицательные бактерии, в том числе на синегнойную палочку, являясь при них средствами выбора. В тяжёлых случаях их комбинируют с пенициллинами, цефалоспоринами. Особенностью фармакокинетики аминогликозидов является их плохое всасывание в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально. Препараты выводятся почками в неизменном виде, при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Основными недостатками всех аминогликозидов являются выраженная ототоксичность и нефротоксичность. Частота снижения слуха достигает 8%, поражения почек (неолигурическая почечная недостаточность; как правило, обратимая) - 17%, что диктует необходимость контролировать уровень калия, мочевины, креатинина сыворотки крови во время лечения. В связи с доказанной зависимостью выраженности нежелательных реакций от уровня концентрации препаратов в крови предложено введение полной суточной дозы препаратов однократно; при таком же режиме дозирования уменьшается риск нефротоксического действия.

Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:

  • престарелый возраст;
  • повторное применение препарата с интервалом менее года;
  • хроническая терапия диуретиками;
  • сочетанное применение с цефалоспоринами в высоких дозах.

В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки; хорошо переносятся больными, создают высокие концентрации в моче, крови и ткани почки, могут применяться внутрь и парентерально (исключение норфлоксацин: применяется только перорально).

Препараты нового (2-го) поколения фторхинолонов (предложены для применения после 1990 г.): левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин - проявляют существенно более высокую активность в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), при этом по активности в отношении грамотрицательных бактерий не уступают ранним (исключение составляет синегнойная палочка).

Ципрофлоксацин при пиелонефрите

Наиболее высокой активностью против P. aeruginosa обладает ципрофлоксацин.

Ципрофлоксацин («Ципринол») - системный фторхинолон с широким спектром противомикробного действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые фамположительные микроорганизмы. К ципрофлоксацину in vitro умеренно чувствительны некоторые внутриклеточные возбудители.

Дозировка

Таблетки принимаются целиком с небольшим количеством жидкости. Для внутривенного введения лучше всего применять короткую инфузию (60 мин).

При тяжёлых осложнённых инфекциях и в зависимости от возбудителя (например, при инфекции, вызванной P. aeruginosa) суточную дозу можно увеличить до 750 мг 3 раза при приёме внутрь или до 400 мг 3 раза внутривенно.

Показания

  • Бактериальные инфекции мочевыводящих и нижних отделов дыхательных путей, уха, горла и носа, костей и суставов, кожи, мягких тканей, половых органов.
  • Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах, в частности, в урологии, гастроэнтерологии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедической хирургии.
  • Бактериальная диарея.
  • Абдоминальные и гепатобилиарные инфекции.
  • Тяжёлые системные инфекции.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату или другим хинолонам.
  • Беременность и кормление грудью.
  • Не рекомендуется применение ципрофлоксацина у детей и подростков в период роста.

Упаковка

10 таблеток по 250 мг, 500 мг или 750 мг; раствор для инфузий (конц.) 100 мг в 10 мл № 5 (амп.); раствор для инфузий 200 мг в 100 мл № 1 (фл.).

В большинстве случаев при пиелонефрите фторхинолоны применяются внутрь, при тяжёлых формах, генерализации инфекции - парентерально (возможна «ступенчатая» терапия).

Эмпирическая антибактериальная терапия пиелонефрита

Пиелонефрит острый или обострение хронического (лёгкой и средней степени тяжести) - вне стационара (амбулаторные больные)

Препараты выбора

Альтернативные препараты

Амоксициллин+клавулановая кислота внутрь по 375 -625 мг 3 раза в сутки

Левофлоксацин внутрь по 250 мг 1 раз в сутки

Ломефлоксацин внутрь по 400 мг 1 раз в сутки

Норфлоксацин внутрь по 400 мг 2 раза в сутки

Офлоксацин внутрь по 200 мг 2 раза в сутки

Пефлоксацин внутрь по 400 мг 2 раза в сутки

Ципрофлоксацин внутрь по 250 мг 2 раза в сутки

Ко-тримоксазол внутрь по 480 мг 2 раза в сутки после еды

Цефиксим внутрь по 400 мг 1 раз в сутки

Цефтибутен внутрь по 400 мг 1 раз в сутки

Цефуроксим внутрь по 250 мг 2 раза в сутки

Пиелонефрит (тяжёлые и осложнённые формы) - стационар

Амоксициллин+клавулановая кислота внутривенно по 1,2 г 3 раза в сутки, внутрь по 625 мг 3 раза в сутки

Левофлоксацин внутривенно по 500 мг 1 раз в сутки, внутрь по 500 мг 1 раз в сутки

Офлоксацин внутривенно по 200 мг 2 раза в сутки, внутрь по 200 мг 2 раза в сутки или

Пефлоксацин внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, внутрь по 400 мг 2 раза в сутки или

Ципрофлоксацин внутривенно по 200 мг 2 раза в сутки, внутрь по 250 мг 2 раза в сутки

Гентамицин внутривенно или внутримышечно по 80 мг 3 раза в сутки [3-4 мг/(кгхсут)], или

Тикарциллин+клавулановая кислота внутривенно по 3,2 г 3-4 раза в сутки или

Имипенем+циластин внутримышечно по 500 мг 2 раза в сутки или

Цефотаксим внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 2-3 раза в сутки или

Цефтазидим внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 2-3 раза в сутки или

Цефтриаксон внутривенно или внутримышечно по 1-2 г 1 раз в сутки

Цефоперазон внутривенно по 2 г 2-3 раза в сутки

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 18 ч (пефлоксацин).

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина и ломефлоксацина. При тяжёлой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов, при нарушении функции печени - пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин - 10-30%, остальные - менее 10%).

При назначении ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

К возможным, но очень редким (0,01-0,001%) нежелательным реакциям можно отнести воспалительные реакции со стороны сухожилий (связаны с нарушением синтеза пептидогликана в структуре сухожилий), тендиниты и тендовагиниты (чаще ахиллова сухожилия, реже плечевого сустава), в связи с чем рекомендуется с осторожностью применять у пожилых больных, находящихся на гормональной терапии. У больных сахарным диабетом возможно развитие гипо- или гипергликемии.

Фторхинолоны не разрешены у беременных и детей до 16 лет из-за риска хондротоксичности. Допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (тяжёлые инфекции, вызванные полирезистентными штаммами бактерий).

В лечении особо тяжёлых осложнённых форм пиелонефрита препаратами резерва, обладающими сверхшироким спектром действия и устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз, являются карбапенемы (имипенем+циластатин, меропенем). Показаниями к применению карбапенемов являются:

  • генерализация инфекции;
  • бактериемия;
  • сепсис;
  • полимикробная инфекция (сочетание грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов);
  • присутствие атипичной флоры;
  • неэффективность ранее применявшихся антибиотиков, в том числе бета-лактамных.

Клиническая эффективность карбапенемов составляет 98-100%. Карбапенемы являются средством выбора для лечения инфекций, вызванных резистентными штаммами микроорганизмов, прежде всего Klebsiella spp. или Е. coli, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, а также хромосомные бета-лактамазы класса С (Enterobacter spp. и др.), которые наиболее распространены в отделениях интенсивной терапии и трансплантации органов. В качестве альтернативы для эрадикации энтеробактерий, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра, возможно использование защищенных бета-лактамов (тикарциллин+клавулановая кислота, пиперациллин+тазобактам) или цефепима (оптимально при установленной к ним чувствительности). Следует помнить, что карбапенемы не активны в отношении метициллинрезистентных стафилококков, а также атипичных возбудителей - хламидий и микоплазм.

Наряду с антибиотиками в лечении пиелонефрита используют и другие противомикробные средства, которые вводят в схемы длительной терапии после отмены антибиотиков, иногда назначают в комбинации с ними, чаще для профилактики обострений хронического пиелонефрита. К ним относят:

  • нитрофураны (нитрофурантоин, фуразидин);
  • 8-оксихинолины (нитроксолин);
  • налидиксовую и пипемидиевую кислоту;
  • комбинированные противомикробные препараты (ко-тримоксазол).

Существенное влияние на противомикробную активность некоторых препаратов может оказать рН мочи. Увеличение активности в кислой среде (рН<5,5) отмечено у аминопенициллинов, нитрофуранов, оксихинолинов, налидиксовой кислоты, в щелочной среде - у аминогликозидов, цефа-лоспоринов, полусинтетических пенициллинов (карбенициллин), сульфаниламидов, макролидов (эритромицин, клиндамицин).

При наличии хронической почечной недостаточности в обычной дозе можно назначать антибиотики, которые подвергаются метаболизму в печени: азитромицин, доксициклин, пефлоксацин, хлорамфеникол, цефаклор, цефоперазон, эритромицин. Не рекомендуют назначать аминогликозиды, тетрациклины, нитрофураны, ко-тримоксазол. Следует иметь в виду, что нефротоксичность различных препаратов возрастает в условиях использования диуретиков и при почечной недостаточности.

Критерии эффективности антибиотиков при пиелонефрите

Ранние критерии (48-72 ч)

Положительная клиническая динамика:

  • снижение лихорадки;
  • уменьшение проявлений интоксикации;
  • улучшение общего самочувствия;
  • нормализация функционального состояния почек;
  • стерильность мочи через 3-4 дня лечения.

Поздние критерии (14-30 дней)

Стойкая положительная клиническая динамика:

  • отсутствие рецидивов лихорадки;
  • отсутствие ознобов в течение 2 нед после окончания антибактериальной терапии;
  • отрицательные результаты бактериологического исследования мочи на 3-7-й день после окончания антибактериальной терапии.

Окончательные критерии (1-3 мес)

Отсутствие повторных инфекций мочевыводящих путей в течение 12 нед после окончания антибактериального лечения пиелонефрита.

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Антибиотики при пиелонефрите" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.