^

Здоровье

Алерзин

Стремительно развивающаяся экономика, бытовая химия, которая из благих побуждений должна была облегчить труд женщины, и как побочное явление – на сегодняшний день достаточно тяжело найти человека, который не страдает хотя бы на одно проявление аллергической реакции. С каждым годом пополняются ряды и тех, кто подвержен «сезонной аллергии», то есть реакции организма на конкретный раздражитель, который завязан на изменениях времен года, например, аллергия на пыльцу цветущих растений, реакция на холод и другие. Антигистаминные средства системного применения, действующее на респираторную систему, Алерзин (Alerzin), выпускаемое фармацевтическим заводом Эгис (Венгрия) – это достойное решение появившейся проблемы.

Показания к применению Алерзина

Фармакологическое лекарственное средство разрабатывалось производителем как антигистаминный препарат системного действия, отсюда и вытекают показания к применению Алерзин:

  1. Симптоматическое лечение проявляющихся признаков идиопатической крапивницы, перешедшей в стадию хронического заболевания.
  2. Ринит аллергического характера сезонного проявления (поллиноза).

Круглогодичный аллергический ринит.

Форма выпуска

Состав лекарственного препарата базируется на основном активном веществе левоцетиризина гидрохлориде, количественный показатель которого равен 5мг в одной единице препарата, левоцетиризина, если пересчитать на сухое 100% химическое соединение присутствует 4,21мг. Присутствует так же ряд дополнительных химических соединений, в том числе лактозы моногидрат.

На фармакологическом рынке форма выпуска Алерзин представлена несколькими разновидностями:

  1. Таблетки, защищенные сверху специальной растворимой оболочкой. На упаковочной пластине присутствует семь единиц лекарственного средства. На аптечных полках можно найти картонные упаковочные коробки, представленные одной или двумя пластинами с лекарством.
  2. Выпускается и раствор в каплях (бесцветная жидкость без осадка), который разлит во флаконы из затемненного стекла объемом в 20 мл. Упакован флакон в классическую картонную упаковку. Капли, имеющие сладковатый вкус, принимаются перорально, жидкость имеет слегка уловимый мускусный запах. 

Фармакодинамика

Рассматриваемое лекарственное средство относится к категории селективных препаратов, способных угнетать рецепторы Н1-гистаминов и являющихся конкурентным антагонистом гистамина. Основным активным веществом препарата является левоцетиризин – это стабильный R - энантиомер, изомерная разновидность цетиризина, снабженная левовращающимся движением. Фармакодинамика Алерзин, а в частности левоцетиризина, сродни характеристикам периферических Н1-рецепторов.  Алерзин эффективно влияет на сосудистую проницаемость, гистаминзависимую возможность развития аллергических проявлений, снижает передвижение эозинофилов, угнетает и лимитирует выпростание медиаторов воспалительного процесса. Введение левоцетиризина позволяет предупредить зарождение или облегчить протекание аллергических проявлений.

Алерзин показывает высокие противовоспалительные, антиэкссудативные характеристики, прекрасно снимает раздражение и зуд. При этом не зафиксировано сколь существенного влияния на снижение способности клеток мозга к передаче нервных сигналов (антихолинергический параметр) и блокаду 5-НТ M2 (S M2)-рецепторов (антисеротониновый показатель).

При достижении необходимых терапевтических доз Алерзин не показывает склонности к седативному влиянию на организм пациента. После приема, воздействие лекарства начинает проявляться в промежутке от четверти часа до часа и держится на протяжении двух суток. Временные параметры зависят от индивидуальных особенностей организма больного.

Фармакокинетика

Базовое химическое соединение рассматриваемого препарата - левоцетиризин - является производной  цетиризина, поэтому фармакокинетика Алерзин представлена линейной зависимостью и практически не имеет отличий от тактов цетиризина.

Действующее вещество левоцетиризин неплохо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта и уже спустя пятьдесят минут можно наблюдать в сыворотке крови его максимальную концентрацию: при однократном приеме этот параметр (Смах) составляет 270 нг/мл, второе введение дает уже цифру 308 нг/мл (при дозировке  5 мг Алерзина). Уровень абсорбции препарата не зависит от введенной дозировки и не меняет свои показатели от времени и количества принятой пищи. Данные параметры влияют лишь на время достижения пикового количества активного компонента в плазме. Лекарственное средство показывает 100 % биодоступность.

Часть лекарства (около 14 %) метаболизируется организмом. Данный процесс представлен такими реакциями как кислороддеалкилирование, азотдеалкилирование, оксидация, соединение с таурином. Оксидация происходит при присутствии изофоров CYP, тогда как деалкилирование протекает при непосредственном участии цитохрома CYP ЗА4.

Активное вещество показывает высокий уровень соединения с белками крови, показатель которого доходит до 90 %. На сегодняшний день нет объективной информации о способностях диффузии активного вещества через гематоэнцефалический барьер. Нет данных и о возможностях распределения препарата в ткани различных органов, была отмечена незначительная концентрация левоцетиризина в клетках центральной нервной системы, максимум же приходится на почки и печень. Распределительный объемный критерий составляет 0,4 л на килограмм веса пациента.

Большая часть препарата и его метаболитов утилизируется и выводится преимущественно за счет активной канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Экскреция из организма происходит с мочой через мочевыводящие пути (около 85,4 %), а незначительное количество с каловыми массами.
Период полувыведения Т1/2, в зависимости от индивидуальных особенностей организма и состояния его здоровья, составляет от шести до девяти часов. Этот же показатель у маленьких пациентов ниже, но официальных данных на сегодняшний день пока не существует.

Суммарный клиренс у взрослых пациентов характеризуется цифрой в 0,63 мл/мин/кг. При этом стоит отметить, что клиренс левоцетиризина соотносим соответствующему параметру креатинина. Исходя из этого, если в анамнезе больного присутствуют патологические изменения работы почек, умеренной или высокой степени тяжести, интервал между вводом лекарственного средства Алерзин необходимо корректировать согласно данному параметру (показаниям клиренса креатинина). В случае полного прекращения выделения почками мочи (анурии) общий клиренс организма больного снижается приблизительно на 80 %.

В случае проведения процедуры гемодиализа, составляющей классические четыре часа, количество левоцетиризина, выводимого за этот период, составляет менее 10 %.
 

Использование Алерзина во время беременности

В связи с тем, что на сегодняшний день отсутствуют данные о возможностях действующего вещества рассматриваемого препарата, левоцетиризина, проникать сквозь гематоэнцефалический барьер, использование Алерзин во время беременности не рекомендуется. Нет и достоверных фактов безопасности левоцетиризина для нормального развития эмбриона.

Если возникла необходимость аллергической терапии в период, когда молодая мама кормит своего новорожденного малыша грудью, на период лечения грудное вскармливание необходимо прервать, предварительно пройдя консультацию лечащего доктора. 

Противопоказания

Любое средство, применяемое при терапевтическом лечении, локально или системно оказывает определенное воздействие на организм больного. Соответственно, возможны и противопоказанияк применению Алерзин. Таковыми являются:

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата, а так же множественным производным пиперазина.
  • Из-за того, что в состав поверхностной оболочки лекарственного средства входит лактозы моногидрат, таблетированная форма не рекомендована к приему больным, в анамнезе которого присутствует мальабсорбция глюкозо-галактозы,  галактоземия или дефицит лактозы.
  • Не приписывают Алерзин в форме таблеток, если пациенту еще не использовалось двух лет, в силу несовершенства его физиологического развития.
  • Противопоказанием к применению Алерзин можно считать беременность и период лактации.
  • Если клиренс креатинина ниже 10мл/мин и у пациента наблюдается явно выраженная тяжелая дисфункция почек.
  • Больным преклонного возраста. Возрастные изменения могут спровоцировать снижение клубочковой фильтрации, а левоцетиризин склонен к задерживанию мочи.
  • Лицам с нарушением в работе почек стоит очень осторожно принимать препарат, корректируя дозировку и интервал приема.
  • Проявлять осторожность при назначении левоцетиризина, если пациент связан с работой на автомобильном транспорте или с движущимися механизмами, требующими особого внимания и показывающими потенциальную опасность.
  • Состояние организма больного, при котором возникает вероятность задержки мочевыведения. Например, травма, затронувшая спинной мозг или гиперплазия предстательной железы и т. д.
  • Склонность организма к аллергическим реакциям.
     

Побочные действия Алерзина

Преимущественно препараты на основе левоцетиризина неплохо переносятся организмом больного, но при определенном стечении обстоятельств возможно проявление негативной симптоматики. При приеме в некоторых случаях можно наблюдать такие побочные действия Алерзин:

  • Желудочно-кишечный тракт и другие органы пищеварения способны среагировать:
  • Жаждой, вызванной сухостью слизистой оболочки ротовой полости.
  • Диареей и запором.
  • Схваткообразными болями в желудке – ответной реакцией на раздражение слизистой пищеварительного тракта.
  • Гепатитом.
  • Тошнотой, при особо сильной интенсивности приводящей к рвоте.
  • Нарушением мочеиспускания, задержкой мочи.
  • Сбоем в выработке печеночных ферментов.
  • Реакция центральной нервной системы:
  • Бессонница или, наоборот, сонливость.
  • Расстройства вкуса.
  • Обмороки.
  • Появление отдышки.
  • Головокружение.
  • Легкое психопатологическое расстройство (астения).
  • Повышенная утомляемость.
  • Нарушение чувствительности кожи (парестезия).
  • Тремор и судороги.
  • Чувство эйфории и галлюцинации.
  • Эмоциональная нестабильность, суицидальные мысли.
  • Болевая симптоматика в области головы.
  • Проявления аллергии:
  • Раздражение кожных покровов.
  • Крапивница.
  • Анафилаксия.
  • Гиперемия.
  • Зуд.
  • Кожные высыпания.
  • Отечность, в особо тяжелых случаях, вплоть до отека Квинке.
  • Реакция сердечнососудистой системы выражается появлением учащенного сердцебиения.
  • Зрительный орган может ответить нарушением в ясности и четкости восприятия картинки.
  • Проявления другого характера:
  • Миалгия - боль в мышцах различной интенсивности и различного характера.
  • Рост веса тела.
  • Повышенный аппетит.


При появлении одного или нескольких из приведенных выше симптомов необходимо прекратить прием Алерзина. Этого может быть достаточно, чтобы патологические проявления прошли самостоятельно. Но не лишним будет обратиться за консультацией к лечащему доктору, поставив его в известность о негативных эффектах со стороны организма.

 

Способ применения и дозы

В зависимости от назначенной формы приема, несколько разнится способ применения и дозы вводимого лекарственного средства. Обе формы принимаются пациентом перорально с необходимым количеством жидкости. Раствор, перед употреблением, отмеряется дозатором и вводится в стакан с незначительным объемом воды, где и перемешивается. Так лекарство проще и эффективнее принимать. Разбавленный состав необходимо выпить сразу, не оставляя на потом – в противном случае его эффективность снижается. Если назначена таблетированная форма, то лекарственную единицу нужно глотать, не разжевывая, совместно с необходимым объемом жидкости.

Для малышей старше шести лет и взрослых пациентов суточная дозировка назначается как 5 мг левоцетиризина, что соответствует одной таблетке в оболочке, либо 20 каплям раствора. Лекарственное средство принимают один раз в сутки.

Новорожденным карапузам возраста от шести месяцев до года назначается только капельная форма выпуска, при этом дозировка составляет 1,25 мг, что соответствует пяти капелям, которые вводятся в организм один раз в сутки. Грудничкам, которым еще не исполнилось шести месяцев, прием левоцетиризина не рекомендован, так как весьма ограничены данные воздействия препарата на эту возрастную категорию пациентов.

Малышам возрастной принадлежности от года до двух рекомендована дозировка 2,5 мг, что соответствует десяти капелям, которые вводятся в организм два раз в сутки.

Деткам, которым исполнилось от двух до шести лет, рекомендованное количество вводимого препарата - 2,5 мг, что аналогично десяти капелям, которые разнесены на два суточных приема.

Но, в зависимости от состояния больного, лечащий доктор индивидуально корректирует продолжительность курса терапии, способ применения и дозы левоцетиризина.

Если больной параллельно страдает и почечной дисфункцией, то дозировка Алерзина корректируется. Производитель дает такие рекомендации по этому поводу:

  • Если при проведении клинических исследований клиренсе креатинина больного попадает в интервал от 30 до 49 мл/мин, то рекомендованная доза препарата составляет 5 мг, что соответствует одной таблетке или 20 капелям раствора. Интервал введения между приемами стоит выдерживать в 48 часов (двое суток).
  • Если результат анализов показывает клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, то рекомендованная доза препарата составляет 5 мг, что соответствует одной таблетке или 20 капелям раствора. Интервал введения между приемами стоит выдерживать в 72 часа (трое суток).


Если больной относится к людям пенсионного возраста, но анализ не показывает отклонений в работе почек, корректировать дозировку Алерзина нет необходимости. В противном случае количество лекарственного средства назначается в зависимости от клиренса креатинина, согласно приведенным выше рекомендациям.

Если у пациента в анамнезе присутствует только печеночная недостаточность, корректировать дозу вводимого препарата не стоит.

Для деток с нарушением работы почек, количество лекарства подбирают индивидуально с учетом его веса и уровня клиренса креатинина.

Длительность приема напрямую зависит от проявляющейся симптоматики. В случае хронической формы протекания аллергического ринита, прием Алерзина может продолжаться и на протяжении года.
 

Передозировка

Если пациент, в процессе лечения, достаточно ответственно относится к рекомендованным инструкциям и дозировкам лекарственного средства, то бояться получить превышение дозировки  Алерзина не следует. Если же инструкции были нарушены, и передозировка лекарственным средством все же произошла, организм больного на это факт способен ответить сменой настроения и состояния организма: наблюдается сонливость,  которая резко сменяется повышенной возбудимостью, и наоборот.

Однозначного антидота, который бы блокировал последствия действия левоцетиризина, на сегодняшний день, не существует. Поэтому при появлении данной симптоматики следует обратиться за консультацией к специалисту. Он приведет обследование, откорректирует дозировку и назначит, при необходимости, симптоматическое или поддерживающее организм лечение. Если после ввода большой дозировки левоцетиризина прошло не более двух часов, не лишним будет вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Гемодиализ в данной ситуации не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Любое комплексное лечение – это и возможность повысить эффективность лечения, но и вероятность привести к обратному, не ожидаемому, результату. Поэтому правильный тандемный подбор препаратов – это долг любого медика, от которого зависит здоровье, а порой и жизнь его пациента. Правильный выбор - это уровень квалификации и опыт врача. При вводе в протокол лечения какого - либо лекарственного средства, необходимо знать их взаимное влияние в случае совместного применения. Рассмотрим взаимодействия Алерзин с другими препаратами, которое обусловлено фармадинамическими характеристиками левоцетиризина.

Хорошо работают и неплохо дополняют друг друга пары Алерзина в сочетании с псевдоэфедрином, циметидином, диазепамом, азитромицином, глипизидом, кетоконазолом или эритромицином.

С осторожностью следует вводить Алерзин совместно с седативными препаратами, так как до конца не ясно их взаимное влияние и суммарное воздействие на организм больного. В случае использования Алерзина совместно с лекарственными средствами, которые угнетающе действуют на рецепторы центральной нервной системы, левоцетиризин несколько усиливает их характеристики.

При тандемном вводе левоцетиризина и теофиллина, принимаемого в суточной дозировке 0,4 г, наблюдается некоторое уменьшение клиренса левоцетиризина, приблизительно на 16 %.

Недопустимо совместное применение рассматриваемого лекарства и этилового спирта.

Время и объемы принимаемой пищи не оказывают столь существенного влияния на терапевтические характеристики препарата. Но все же не следует принимать левоцетиризин совместно пищей. В этом случае наблюдается некоторое уменьшение активности абсорбции лекарства слизистой желудочно-кишечного тракта.

Условия хранения

Насколько правильно выдержаны условия хранения Алерзин, зависит и эффективность применяемого лекарственного средства. Данный препарат следует хранить в помещении, которое имеет температурный режим, не превышающий 25 градусов Цельсия. Место хранения должно быть сухим и не доступным для света, тем более попадания прямых солнечных лучей. Место должно быть ограничено для доступа маленьких детей. 

Срок годности

Если выдерживаются все условия хранения лекарственного средства, то срок годности рассматриваемого препарата составляет два года.  Если препарат представлен формой приема в виде капель, то после вскрытия флакона его необходимая терапевтическая эффективность держится на протяжении последующих четырех недель. После этого капли Алерзина применять не следует. Конечный срок годности лекарственного средства обязательно указывается на упаковке.

Действующие вещества Алерзина

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Алерзин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.