^

Здоровье

Агрелид

Агрелид известен в медицинской практике как препарат из группы антиагрегантов с международным названием Anagrelide. По общепринятой фармацевтической классификации данное средство относится к антипластическим и иммуномодулирующим препаратам, в частности противоопухолевым средствам. В результате Агрелид зашифрован под кодом L01XX35. Одна его капсула содержит 0,5 мг основного действующего вещества, которое представляет из себя анагрелид гидрохлорид моногидрат, и несколько дополнительных компонентов.

Данное лекарственное средство широко используется в онкологической практике. Его применения обуславливается высоким содержание тромбоцитов в кровеносном русле человека. В результате наблюдаются изменения реологических характеристик крови с повышением ее вязкости. Это способствует увеличение вероятности тромбообразования. Агрелид можно использовать взрослым и детям старше 7-ми лет. Однако следует учитывать наличие побочных реакций и строго соблюдать схему приема лекарства. Необходимо придерживаться определенной схемы увеличения и снижения дозировки.

Показания к применению Агрелида

Показания к применению Агрелид основаны на его главном действии, которое проявляется в уменьшении количества тромбоцитов в кровеносном русле. Данный эффект используется как для лечения, так и профилактики усиленного тромбообразования.

Данный лекарственный препарат необходим для лечения тромбоцитоза при заболеваниях, патогенез которых заключается в пролиферации миелоидной ткани. В результате таких процессов наблюдается повышения уровня тромбоцитов в крови.

Помимо основного эффекта Агрелид снижает количество лейкоцитов и эритроцитов, однако при соблюдении дозировок эти показатели существенно не изменяются.

Показания к применению Агрелид также включает симптоматическую терапию, когда определенные заболевания сопровождаются клиническими проявлениями в виде тромбогеморрагических реакций. В большинстве случаев подобные патологические состояния характеризуются хроническим течением, поэтому требуют тщательного подбора дозировки.

Повышенный уровень тромбоцитов в крови существенно меняет ее реологические показатели, которые заключаются в повышении вязкости и усиления тромбообразования.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата обеспечивает доставку основного действующего вещества в место его расщепления и всасывания. Форма выпуска Агрелида представляет собой капсулу. Благодаря ей средство не подвергается воздействию ферментов раньше времени и попадает в желудок в неизмененном виде. Капсулы содержаться во флаконах по 50 штук в каждом.

Основным действующим веществом, которое обеспечивает характерные терапевтические эффекты, является анагрелид. Одна капсула включает в себя определенное количество анагрелида, что соответствует однократной дозировке. Таким образом, капсула лекарства содержит 0,5 мг анагрелида, представляющий собой гидрохлорид моногидрат.

Кроме того данное лекарственное средство имеет вспомогательные компоненты, такие как магния стеарат, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, безводная лактоза и кросповидон.

Капсула состоит из желатина, диоксида кремния, очищенной воды, диоксида титана (Е 171) и натрия лаурилсульфата. Благодаря подобному составу, лекарства с основным действующим веществом защищен капсулой от воздействия активных сред организма до нужного момента.

Капсула внешне представляет собой непрозрачную оболочку из желатина белого или слегка кремового оттенка. Размер №4, а надпись на каждой капсуле представлена дозировкой «0,5 mg». Кроме того эти данные также написаны на крышечке флакона. Наполнения капсулы – это практически белые гранулы.

Фармакодинамика

 Обеспечивает уменьшение общего количества тромбоцитов в кровеносном русле. При пероральном приеме данного лекарственного препарата наблюдается дозозависимое снижение уровня тромбоцитов в периферических отделах кровеносной системы.

Клиническими исследованиями было выявлено торможение анагрелидом перезревание мегакариоцитов. Этот эффект является дозозависимым. В крови здоровых людей, которые принимали Агрелид отмечались нарушения постмитотической стадии развития мегакариоцитов. Кроме того происходило уменьшение их размеров.

Терапевтические дозы Агрелида способствуют не только существенному снижению уровня тромбоцитов, но и незначительной лейкопении и анемии.

 Обуславливает ингибирование фосфодиэстеразы III цикличного АМФ. Данные ингибиторы могут провоцировать уменьшение склеивания тромбоцитов. Более выраженный терапевтический эффект наблюдается при приеме высоких доз лекарства.

Агрелид не оказывает существенного воздействия на параметры системы свертываемости крови, продолжительность жизненного цикла тромбоцитов и морфологические особенности костного мозга. Данный лекарственный препарат не влияет на системное артериальное давление, ритм и частоту сердцебиения, а также показатели мочи и ЭКГ.         

Фармакокинетика

Фармакокинетика Агрелид обуславливает быстрое расщепление анагрелида в желудке и кишечнике, ведь более 75% капсулы всасывается именно в кишечнике. После перорального приема препарата с дозировкой от 0,5 мг до 2,0 мг фармакокинетика Агрелида характеризуется типичными для препарата реакциями.

Прием данного лекарственного препарат на голодный желудок в дозе 0,5 мг обуславливает его полувыведение длительностью более часа. Основываясь на этих особенностях, Агрелид можно принимать от 2-х до 4-х раз в сутки. Кроме того основное действующее вещество не обладает накопительным эффектом.

После перорального приема лекарственного препарата быстро происходит его  метаболизм, вследствие чего основная часть выводится органами мочевыделения на протяжении суток. Кроме того не больше 1% выделяется в неизменном виде.

Необходимо учитывать, что одновременный прием Агрелида с пищей замедляет его всасывание, в результате его действующее вещество дольше находится в кровеносном русле. Прием анагрелида в дозировке 0,5 мг после после приема пищи  характеризуется незначительным снижением биодоступности на 15%, параллельно этому длительность полувыведения увеличивается почти до 2-х часов.

Фармакокинетика в однократной дозировке 1 мг не изменяется при тяжелой форме почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. У людей с печеночной недостаточности умеренной тяжести наблюдается продление  периода полувыведения в 8 раз.

Использование Агрелида во время беременности

Исследования, которые доказали бы эффективность данного лекарственного препарата на организм беременной женщины, не проводились. В связи с этим использование лекарства не желательно вследствие отсутствия достоверных данных по его применению.

Кроме того это касается женщин, которые кормят грудью, ведь проникновение основного действующего вещества в молоко не известно. В случае когда женщина забеременеет в период приема Агрелида, она должна быть осведомлена о побочных его действиях и о влиянии на развитие плода.

Во избежание подобной ситуации необходимо на протяжении применения данного лекарственного препарата дополнительно принимать пользоваться контрацепцией. Это могут быть оральные контрацептивы или барьерный способ защиты.

Как использование лекарства во время беременности, так и на протяжении лактационного периода, необходимо обсуждать с врачом. Это связано с недостаточным количеством информации по поводу воздействия анагрелида на плод, а также уже родившегося малыша. Таким образом, во время приема препарата следует прекратить кормление грудью.

Противопоказания

Противопоказания к применению Агрелид включают в себя индивидуальные особенности организма и наличие сопутствующей патологии. Непереносимость Агрелида может быть обусловлена генетической реакцией организма на некоторые составляющие вещества. Побочные эффекты могут развиваться на основное действующее вещество – анагрелид или любой другой вспомогательный компонент. Также запрещается использование препарата у детей до 7-ми лет.

Противопоказания к применению Агрелид в виде сопутствующей патологии могут препятствовать использование данного лекарственного препарата на протяжении продолжительного периода времени.

К таким состояниям относится печеночная недостаточность тяжелее легкой степени. Показателем тяжести заболевания является увеличение содержания ферментов печени больше, чем в 5 раз. Для контроля над функционированием печени необходимо учитывать уровень АЛТ и АСТ.

Также необходимо учитывать тяжесть течения почечной недостаточности при подборе дозировок для длительного применения Агрелида. Для определения степени дисфункции, а также для контроля над работой почек следует учитывать показатель фильтрации креатинина.

Несмотря на то, что основное действующее вещество препарата способствует уменьшению количества тромбоцитов в крови, все-таки Агрелид не является препаратом выбора для лечения угрожающих жизни состояний от осложнений тромбоцитоза. 

Побочные действия Агрелида

Побочные действия Агрелид в основном не сильно выражены и быстро проходящие без специфического лечения. При соблюдении дозировок и частоты приема они могут вовсе отсутствовать.

При наличии миелопролиферативных заболеваний частота и выраженность побочных эффектов практически не изменяется от продолжительности терапии. В исключительных случаях возможно развитие серьезных состояний в виде застойных явлений при сердечной недостаточности, кардиомиопатии, перикардита, инфаркта миокарда, увеличения сердечных размеров, полной блокады проведения импульса по сердечной мышце и трепетания предсердий. Также наблюдается нарушение мозгового кровообращения, появление инфильтрации в легких, пневмофиброза, легочной гипертензии, воспаление слизистой желудка, поджелудочной железы, образование язвенных дефектов в желудке и кишечнике, а также судорожные приступы.

 При повышении дозировки наблюдаются побочные действия Агрелид в большей интенсивности и частоте. Чаще всего могут отмечаться головные боли, чувство учащенного сердцебиения, аритмии, признаки сердечной недостаточности, снижение артериального давления, потеря сознания, диспепсические проявления, симптомы панкреатита и кровотечения из органов пищеварительного тракта, нарушение функционирования кишечника, в частности, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота и болевой синдром.

Также возможны головокружения, изменения чувствительности, появление одышки, кашля, боли в области грудной клетки, периферическая отечность и различные высыпания.

Общие проявления могут включать слабость, повышенную утомляемость, снижение количества эритроцитов и тромбоцитов в крови, кровоточивость и тромбозы.

Нередко возможно появление боли по ходу позвоночника, в суставах, мышцах и костях. Нервная система может провоцировать бессонницу, нарушение сознания, галлюцинации и повышенную раздражительность.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы обусловлены формой выпуска и количественным составом одной капсулы. В связи с этим препарат принимается внутрь с однократной дозировкой в 0,5 мг (1 капсула). На начальном этапе терапии Агрелидом необходимо контролировать состояние человека для коррекции дозировки и предотвращения осложнений.

Стартовая терапия должна иметь дозу не выше, чем 2 мг/сутки, разделенные на несколько приема. Далее на протяжении недели следует поддерживать данную дозировку. При недостаточном эффекте необходимо постепенно увеличивать дозу до минимально результативной. Это означает, что нужно подобрать минимальную дозу, которая оказывала бы желаемый эффект.

Для определения результатов лечения необходимо контролировать уровень тромбоцитов, который вначале не должен превышать 600×109/л, а с течением времени находиться в пределе от 150-ти до 400×109/л.

Способ применения и дозы должны подбираться индивидуально. В случае отсутствия желаемого эффекта следует увеличивать дозу на 0,5 мг/сутки на протяжении недели. Однократный прием не должен быть больше 2,5 мг, а суточная – не более 10 мг/сутки.

На первой неделе терапии нужно контролировать уровень тромбоцитов раз в 2 дня. Далее при подборе дозировки – достаточно проверять их количество однократно в неделю. Первый существенный сдвиг в сторону уменьшения тромбоцитов следует ожидать не раньше 2-3-х недель после начала лечения. Поддерживающая доза в большинстве случаев составляет 1-3 мг/сутки.

Что касается детского возраста от 7-ми до 14-ти лет, то здесь рационально начинать с однократного приема 0,5 мг анагрелида и постепенно увеличивать до 0,5 мг 4 раза в сутки. Для выбора минимально результативной дозы нужно  придерживаться такой же схемы, что для взрослых.

В пожилом возрасте нет необходимости пересматривать дозировки при отсутствии противопоказаний. У людей с печеночной и почечной недостаточностью следует анализировать пользу и риск развития побочных эффектов от анагрелида.

Передозировка

Передозировка может возникать в случае не соблюдения рекомендаций по использованным дозировкам, а также при длительном приеме данного препарата без контроля. На передозировку первыми реагирует сердечно-сосудистая и пищеварительная система, так как препарат принимается перорально.

Так, необходимо пересмотреть дозировку при появлении тошноты, рвоты и нарушений ритма и проводимости импульса по сердечной мышце. Анагрелид не имеет своего специфического антидота. При появлении первых симптомов передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу и находиться под контролем на протяжении тяжелого периода.

Передозировка угрожает таким состоянием, как геморрагические проявления вследствие уменьшения количества тромбоцитов в крови. Необходимо отменить прием препарата и регулярно следить за уровнем тромбоцитов. Прием Агрелида можно возобновлять только после нормализации уровня тромбоцитов.

При превышении рекомендованных дозировок анагрелида возможно снижение системного артериального давления с периодическими гипотоническими состояниями, потерей сознания и коллапсом. Данные симптому могут развиваться после приема 5-ти мг анагрелида.

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействие Агрелид с другими препаратами обусловлено его способностью ингибировать фосфодиэстеразу III, поэтому одновременное применение препаратов с подобным механизмом действия противопоказано. К таким препаратам относится цилостазол, милринон, амринон, эноксимон и олпринон.

Омепразол, сукральфат и флувоксамин могут оказывать негативное воздействие на всасывание основного действующего вещества. Агрелид может усиливать терапевтический эффект других средств, повышающих уровень тромбоцитов в крови, например, ацетилсалициловой кислоты. В результате повышается риск развития массивных кровотечений, поэтому необходимо регулярно контролировать их уровень.

Взаимодействие Агрелид с другими препаратами, такими как варфарин, дигоксин, ацетаминофен, ранитидин, фуросемид, гидроксимочевина, препараты железа и аллопуринол, никаких негативных эффектов не провоцирует.

Комплексное лечение анагрелидом совместно с флеботомией показало хорошие результаты, как при комбинации анагрелида с аспирином, алкилозирующими агентами, гидроксимочевиной и интерфероном.

Условия хранения

Условия хранения Агрелид подразумевают выполнение определенных рекомендаций по соблюдению температурного режима, влажности и месте для хранения. Данный лекарственный препарат требует поддержание температуры на уровне не выше 25 градусов.

Место, где предполагается дальнейшее хранение, не должно находиться под влиянием прямого солнечного света. Также необходимо позаботиться о недоступности детей к данному лекарственному средству. Агрелид противопоказан к применению у малышей, возраст которых не превышает 7-ми лет. Однако в случае наличия их доступа к препарату возможна передозировка или закупорка верхних дыхательных путей капсулой.

Условия хранения Агрелид обеспечивают сохранность указанных в инструкции терапевтических свойств лекарственного препарата на протяжении срока годности. При условии несоблюдения требований по хранению, Агрелид может утратить характерные для него эффекты и после приема вызвать побочные реакции.

Не рекомендуется принимать данное фармацевтическое средство при его храни в неблагоприятных условиях во избежание развития побочных реакций как известных, так и спонтанных.

Срок годности

Срок годности характеризуется периодом времени, на протяжении которого лекарственный препарат сохраняет свои терапевтические свойства и причиняет вред. Однако необходимым требованием является соблюдение условий хранения. При отсутствии выполнения рекомендаций анагрелид может утратить доказанные производителем свойства и негативно действовать на организм.

Срок годности данного лекарственного препарата составляет 5 лет. Агрелид не допустимо использовать при повреждении упаковки, в которой хранится препарат. Каждая упаковка содержит 50 капсул во флаконе, при повреждении которого возможно не соблюдение условий хранения препарата.

Срок годности рассчитан с учетом сохранности основного действующего вещества и вспомогательных компонентов. Как только истекает последний срок приема лекарственного средства необходимо прекратить его применение.

Агрелид является эффективным препаратам для его использования в качестве комплексного лечения многих заболеваний, в основе развития которых лежит повышение уровня тромбоцитов с изменением реологических характеристик крови и повышенным тромбообразованием.

Действующие вещества Агрелида

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Производитель

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Агрелид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.