Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Аген
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Препарат Аген представляет группу антагонистов кальция с основным действующим веществом – амлодипином. Международное название звучит как Amlodipine. Классификация, в которую входит препарат, включает в себя общую группу, называемую средствами, оказывающие влияние на сердечно-сосудистую систему, а также подгруппы. Аген относится к антагонистам кальция, которые действуют избирательно. Наибольшая их активность проявляется по отношению к сосудам. По происхождению препарат является производным дигидроперидина. Аген широко применяется в кардиологии, так как его точкой приложения считаются кровеносные сосуды. Таким образом, он используется в виде монотерапии при повышенном артериальном давлении, а также в сочетанном лечении патологий сердечно-сосудистой системы.
Однако следует помнить, что сердечная недостаточность тяжелой формы требует особенного подхода, поэтому необходимо рассматривать применение Агена в качестве второстепенной терапии в небольших дозах. Также нужно тщательно подбирать дозы, начиная с минимальной, для людей с печеночной недостаточностью, и в возрастной категории после 70-ти лет. В примечание к использованию Агена следует добавить потенцирование действие препарата грейпфрутом или его соком вследствие увеличения биодоступности Агена.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Агена
Показания к применению Аген обуславливаются способностью амлодипина воздействовать на мышечные волокна в стенках кровеносных сосудов. Сокращение любого мышечного волокна происходит за счет транспорта через мембрану кальция, благодаря которому обеспечивается активация двигательного процесса. Если происходит блокада поступления кальция, тогда мышцы не могут сократиться и находятся в расслабленном состоянии.
За счет данного эффекта обеспечивается разгрузка сердца, так как периферические сосуды не оказывают сопротивления при каждом сердечном выбросе, в то время как коронарные артерии, питающие сердечную мышцу, расслабляясь, обеспечивают достаточное поступление кислорода и петельных веществ.
На основании данных фактов показания к применению Аген включают в себя заболевания сердечно-сосудистой системы, причиной развития которых является мышечный спазм. К таким относится артериальная гипертензия 2-3 степени тяжести.
Аген также используется при ишемической болезни сердца с различными ее проявлениями, например, стабильной стенокардии напряжения или вазоспастической стенокардии. Кроме того как вспомогательный препарат применяется при хроническом виде сердечной недостаточности.
Форма выпуска
Форма выпуска во многом обеспечивает продолжительность периода, когда препарат начинает проявлять свои основные свойства. Так, Аген выпускается в таблетированной форме, поэтому ожидать мгновенного терапевтического эффекта не стоит. Необходимо учитывать, что препарат достигает своей максимальной концентрации в крови только по истечению 6-12 часов после перорального применения.
Форма выпуска препарата предусмотрела применение не только фиксированных доз амлодипина, но и минимальных. Так, каждая таблетка, не зависимо от дозировки, имеет посередине разделительную черту. На одной стороне таблетки располагается буква А, а возле нее доза препарата. Данная цифра указывает на содержание основного действующего вещества в данной таблетке.
Благодаря разделительной черте есть возможность принимать в два раза меньшую дозу амлодипина, чем находится во всей таблетке. Таким образом, терапию Агеном можно начинать с 2,5 мг амлодипина, разделив таблетку с дозировкой в 5 мг на две части. В результате производится корректный подбор оптимальной дозировки Агена.
Сама таблетка имеет белый оттенок и продолговатую форму.
Фармакодинамика
Амлодипин способен предотвращать поступление кальция через медленные каналы и тормозит его накопление в волокнах гладких мышц сердца и сосудов.
Фармакодинамика Аген обусловлена непосредственным расслабляющим воздействием на гладко-мышечные волокна, расположенные в стенке кровеносных сосудов. До сих пор точный механизм воздействия амлодипина при стенокардии не выяснен, однако выделяют два возможных пути.
Первый способ устранения болевого синдрома в области сердца основан на способности амлодипина расширять периферические сосуды, тем самым уменьшая сопротивление, с которым сердцу необходимо бороться при каждом сокращении.
Второй путь обуславливается расслаблением мышц в стенках коронарных артерий, вследствие чего они расширяются и обеспечивают большее поступление кислорода и питательных веществ к сердцу.
Фармакодинамика Аген при артериальной гипертензии обеспечивает необходимый результат – снижение артериального давления, на протяжении суток. Благодаря постепенному высвобождению амлодипина, после приема Агена не возникает резкая гипотония.
При стенокардии амлодипин продляет время до следующего болевого приступа, вследствие чего снижается потребность в частом приеме нитратов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Аген включает в себя постепенное абсорбирование амлодипина в крови после приема таблетки внутрь. Параллельное употребление пищи совместно с таблеткой не вызывает побочных явлений. Абсолютная биодоступность амлодипина в неметаболизированной форме составляет приблизительно от 60% до 80%. Максимальное накопление действующего вещества в крови наступает через 6-12 часов после приема таблетки. Способность связываться амлодипина с белками достигает 97,5%.
Период полувыведения из кровеносного русла составляет около 30-50 часов. Постоянной концентрации препарата в плазме можно достичь только после регулярного приема Агена на протяжении недели. Трансформация амлодипина в основном происходит с образованием неактивных метаболитов. Введение амлодипина обеспечивается на 60% почками, причем 10% препарата выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика Аген не изменяется у людей пожилого возраста, поэтому коррекции дозировки не требуется. С осторожностью необходимо повышать дозу при недостаточном эффекте. При нарушении работы печени следует принимать во внимание увеличение длительности распада и выведения амлодипина.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы подбираются индивидуально, принимая во внимание состояние здоровья человека, тяжесть заболевания и наличие сопутствующей патологии и противопоказаний.
В большинстве случаев стартовой дозировкой для взрослого человека является 5 мг основного действующего вещества для контоля артериальной гипертензии и загрудинной боли. Таблетка принимается раз в день, однако при недостаточном терапевтическом эффекте дозировка увеличивается до 10 мг.
Способ применения и дозы следует учитывать при комплексном подходе к лечению гипертонической болезни. Так, Аген можно сочетать с использованием тиазидных диуретиков, препаратами центрального действия и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
При лечении стенокардии амлодипин применяется параллельно с другими антиангинальными препаратами, например, нитратами или бета-блокаторами.
Аген разрешается применять в детей старше 6-ти лет при наличии показаний. Начальная доза не должна превышать 2,5 мг в сутки. Такую дозировку следует удерживать на протяжении месяца, по истечении которого нужно оценить результат и при необходимости провести коррекцию.
При недостаточном терапевтическом эффекте разрешается увеличить дозу до 5-ти мг, однако для детей это максимальное количество амлодипина. При больших дозировках эффект не исследовался на данной категории пациентов.
Использование Агена во время беременности
Беременные как никто другой подвержены периодическим повышениям давления при наличии такого серьезного патологического состояния, как преэклампсия и эклампсия. Именно контроль показателей артериального давления помогает предотвратить развитие осложнений.
Использование Аген во время беременности не исследовалось с помощью экспериментов, поэтому применение препарата с действующим веществом амлодипином рекомендуется исключительно в тех случаях, когда беременной невозможно подобрать другой альтернативный препарат, контролирующий артериальное давление.
Кроме того использование Аген во время беременности разрешается, когда риск, обусловленный самим заболеванием превышает появление побочных реакций после приема амлодипина у плода и женщины.
В связи с тем, что не исследовалась возможность проникновения амлодипина в грудное молоко беременной, поэтому для решения по применению Агена необходимо учитывать пользу кормления грудным молоком для малыша и положительный эффект от использования препарата для беременной.
Противопоказания
Противопоказания к применению Аген включают в себя общие рекомендации по заболеваниям и индивидуальные особенности организма. Так, низкий порог чувствительности к амлодипину, дигидроперидину или любому другому дополнительному компоненту, который входит в состав лекарственного препарата, является одним из противопоказаний.
Среди патологических состояний и заболеваний необходимо выделить падение артериального давления до низких цифр, вплоть до развития шока различной природы происхождения, в том числе кардиальный шок.
Противопоказания к применению Аген характеризуются наличием ишемической болезни сердца с нестабильной формой стенокардии. Кроме того следует обратить внимание на состояние при обструкции выводного кровеносного сосуда из левых отделов сердца, а именно из левого желудочка. Подобное состояние наблюдается при стенозе аорты тяжелой степени.
Также к числу противопоказаний нужно отнести нестабильную форму сердечной недостаточности вследствие гемодинамических нарушений после развития острого инфаркта миокарда. Амлодипин не следует принимать на протяжении первых 8-10-ти суток после инфаркта.
Побочные действия Агена
Побочные действия Аген могут наблюдаться при индивидуальных особенностях организма на прием амлодипина, а также при несоблюдении рекомендаций по его применению.
Все побочные действия Аген делятся по частоте встречаемости. Из наиболее частых стоит выделить ответную реакцию нервной системы с появлением сонливости, головокружения и головной боли. Со стороны сосудистой системы наблюдаются «приливы жара» и отечность голеней, а пищеварительная – может отвечать болевым синдромом в области живота и тошнотой.
Далее с меньшей частотой встречается бессонница, изменение психо-эмоционального состояния, обмороки, нарушение зрительной функции, «звон» в ушах, усиленное сердцебиение, гипотензия,рвота, нарушение пищеварения и работы кишечника. Со стороны опорно-двигательного аппарата возможен болевой синдром в суставах, мышцах, пояснично-кресцовом отделе позвоночного столба.
Достаточно редко отмечается изменение картины крови, аллергические реакции, нарушение проводимости и ритма работы сердца, отдышка, кашель, гепатит, панкреатит, никтурия, частое мочеиспускание и колебание веса.
[32]
Передозировка
Передозировка может наблюдаться при превышении использованной суточной дозировки амлодипина, длительном приеме неадекватных доз препарата, а также при наличии сопутствующей патологии печени или почек, в результате чего происходит снижение скорости метаболизма и выведения амлодипина с дальнейшим постепенным его накоплением.
Передозировка Агена может привести к избыточному расслаблению и расширению периферических сосудов и возможным рефлекторным учащением сердечного ритма. При использовании препарата в больших дозах были зарегистрированы случаи длительной снижения артериального давления, в некоторых случаях с развитием шока, который приводил к летальному исходу.
При появлении симптомов передозировки следует немедленно приступить к лечению. В него входит сердечно-сосудистая поддержка с постоянной регистрацией витальных функций сердца и дыхательной системы. Положение человека должно быть лежачим с поднятым ножным концом кровати. Обязательным критерием оценки состояния является объем циркулирующей крови и количество выделенной мочи (диурез).
Применение сосудосуживающих препаратов также оказывает положительное действие, которое проявляется восстановлением сосудистого тонуса и артериального давления. Их использование рекомендуется только при отсутствии противопоказаний.
Глюконат кальция, введенный внутривенно, оказывает противодействие блокаде кальциевых каналов, тем самым уменьшая влияние амлодипина. Эффект от промывания желудка может быть достигнут только при его использовании в первые два часа после приема Агена.
Взаимодействия с другими препаратами
Допускается взаимодействие Аген с другими препаратами такими как: тиазидные диуретики, препараты центрального механизма действия, ингибиторы АПФ, альфа- и бета-блокаторы, нитраты продленного действия, нитроглицерин с сублингвальным применением, нестероидные противовоспалительные средства, сахароснижающие пероральные препараты и антибиотики.
Совместное использование амлодипина с ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами, макролидами, дилтиаземом или верапомилом, то возможно увеличение экспозиции Агена. В результате клиническое действие препарата может превысить ожидания и потребовать коррекции доз.
Такие препараты как рифампицин и зверобой способны снижать накопление амлодипина в крови, вследствие чего терапевтический эффект не будет достигнут.
Инфузионное использование детролена может спровоцировать развитие гиперкалиемии с последующей фибрилляцией желудочков сердца и сосудистым коллапсом.
Взаимодействие Аген с другими препаратами гипотензивного эффекта приводит к потенцированию действия друг друга. Что касается препаратов, снижающих холестерин, дигоксина, циклоспорина, алкоголя и антикоагулянтов, то амлодипин не оказывает никакого воздействия на них.
Условия хранения
Условия хранения Аген включают в себя расположение препарата в месте с определенным температурным режимом, влажностью и без попадания прямых солнечных лучей.
Так, температура для хранения амлодипина не должна превышать 25 градусов. При не соблюдении рекомендуемых требований возможна преждевременная утрата амлодипина своих лекарственных свойств.
Кроме того препарат может нарушить свою структуру и приобрести абсолютно неизвестные эффекты, которые могут проявиться после приема таблетки.
Аген расфасован по 10 таблеток по 5 мг или 10 мг в одном блистере. В одной картонной упаковке содержится три блистера.
Условия хранения Аген также подразумевают содержание каждой таблетки в своей ячейке без нарушения ее целостности. Как только таблетированный препарат был извлечен из ячейки, он должен быть принят в ближайшее время. Не допускается хранение таблеток в незащищенном виде. Требуемые условия хранения для каждого препарат необходимо соблюдать на протяжении всего периода указанного срока годности.
[49]
Срок годности
Срок годности составляет период от даты изготовления лекарственного препарата до даты его последнего приема. Производитель указывает данную информацию на наружной упаковке для быстрого доступа к ней. На протяжении этого срока фармацевтическая компания, которая занималась производством лекарственного препарата, гарантирует наличие терапевтического эффекта после приема таблетки амлодипина.
Данные терапевтические эффекты исследовались и были подтверждены, поэтому они указываются в прилагаемой к препарату инструкции. Срок годности указывает на сохранность лекарственного препарата при условии соблюдения определенных требований по хранению амлодипина, наличия целостности наружной упаковки и каждой ячейки с таблеткой.
Сок годности гипотензивного препарата Аген с основным действующим веществом амлодипином составляет 3 года от даты производства. После истечения данного срока категорически запрещается его применение, так как эффекты и побочные реакции не известны, которые могут развиться после приема таблетки амлодипина.
Аген доказан свою эффективность как в монотерапии, так и в комплексном лечении патологических состояний серцечно-сосудистой системы. Кроме того благодаря форме таблетки и наличию разделительной черты, препарат достаточно хорошо дозируется и подбирается необходимая доза амлодипина.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Аген" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.